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文档简介
支气管哮喘:以慢性气道炎症和气道重塑为基本病理生理改变的综合征。抗炎治疗是首要的2受体激动剂的地位在缓解哮喘急性发作方面有着独特的作用,支气管哮喘,支气管舒张剂,支气管收缩,支气管舒张,2受体激动剂,2受体激动剂,对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的2受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动,缓解哮喘症状,2受体激动剂的作用机制,2受体激动剂,2受体激动剂的分类,短效2受体激动剂-SABA,适应症:是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘,用法:每次吸入100200g沙丁胺醇250500g特布他林必要时每20min重复1次,剂型:气雾剂、干粉剂和溶液剂,吸入给药,短效2受体激动剂-SABA,注意:按需间歇使用,不宜长期、单一使用不宜过量应用压力型定量手控气雾剂干粉吸入装置溶液,不适用于重度哮喘发作,经雾化泵吸入,骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱,适用于轻至重度哮喘发作,长效2受体激动剂-LABA,沙美特罗:给药后30min起效,平喘作用维持12h以(salmeterol)上。推荐剂量50g,每天2次吸入。,福莫特罗:给药后35min起效,平喘作用维持8(formoterol)12h以上。推荐剂量4.59g,每天2次吸入。,长效2受体激动剂-LABA,吸入LABA适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。,2受体激动剂的临床应用,2受体激动剂具有很强的平喘作用速效2受体激动剂吸入剂型广泛用于哮喘的急性发作期的治疗哮喘的一线治疗药物:,吸入糖皮质激素(ICS)+长效2受体激动剂,ICS+LABA吸入制剂:舒利迭(氟替卡松/沙美特罗:50/100250500ug)信必可(布地奈德/福莫特罗:80-160/4.5ug)舒利迭和信必可都保的对照研究发现,这两种联合制剂对轻中度哮喘患儿达到临床控制和改善肺功能上都有较好的作用。,ICS+LABA联合治疗,2受体激动剂的耐药性,长期应用2受体激动剂尤其短效2受体激动剂可使气道的2受体对2受体激动剂的反应性降低,称为2受体的低调节(lownregulation),也称2受体快速免疫或2受体激动剂低敏感现象。,2受体的低调节,故应予避免长期、单一应用2受体激动剂。,2受体激动剂的耐药性,2受体的低调节为一可逆过程。停用2受体激动剂一周后可恢复正常。静脉滴注强的松龙40mg或氢化可的松200mg6h后,可见2受体激动剂的作用恢复至原来的水平。联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象。,2006年发表的“沙美特罗治疗哮喘多中心研究”对13176例哮喘患者单一吸入沙美特罗治疗哮喘,与13179例患者吸入安慰剂进行了对照。沙美特罗组与哮喘相关的病死率显著高于安慰剂组提示:单独应用长效2受体激动剂治疗与部分哮喘人群病情加重,病死率升高相关。,2受体激动剂的安全性,常用吸入器的使用方法,(1)沙美特罗气雾剂(舒利迭)每次一吸,每日两次,起效慢,应坚持长期、规则、足量使用,由医生决定是否减量或长期继续使用。,切记-不要将气呼入准纳器中;将吸嘴放入口中。由准纳器深深地平稳地吸入药物。切勿从鼻吸入;将准纳器从口中拿出;继续屏气约10秒钟,在没有不适的情况下尽量屏住呼吸;缓慢恢复呼气。,沙美特罗替卡松准纳器的使用方法,2)沙丁胺醇气雾剂(万托林)缓解急性发作,每次1-2喷,中间至少等待一分钟,必要时可每4h重复1次,但24h内不宜超过68次,如何使用吸入用气雾剂,如图所示拿好气雾剂,将气雾剂底部外盖打开并用力上下摇匀10下。,2轻轻地呼气直到不再有空气可以从肺内呼出。,3将气雾剂喷口放在口中,并合上嘴唇含着喷口。在刚开始吸气的同时用力按下储药罐将药物释出,随着深而长的吸气将药物吸入气道中,直到吸不动为止。,4、吸气后立即将气雾剂喷口从口中取出,闭嘴。屏气10秒(在没有不适的感觉下尽可能屏息久些)然后用鼻将气慢慢呼出。,福莫特罗都保(布地奈德)是一种干粉吸入剂,其说明书中只说明“握住吸入器使之直立。尽量把旋柄拧到底,然后再回到原来的位置,这样就往吸入器加入了一个剂量的药物。”并没有说明先向那个方向拧,后向那个方向拧。,按下述步骤用药:通过特制的吸入装置将药品吸入肺内。使用吸入器前,将盖子拧松揭开。将吸入器竖直,将把手向一个方向旋转直到不能再动,然后将其往回转,直到听到咔嚓的响声(这个动作是装入药液)。当药品装好后不要摇晃药瓶。,呼气。将吸口放在上下唇之间,快速用口做深呼吸。当您吸气时,药品就被带入肺内。屏住呼吸10秒钟,以确保药品到达肺的深部。缓慢呼气。不要将气吐入吸入器内。然后盖好盖子。如果装好药品后吸入器倒置或您不慎将气吐入吸入器内,则您将损失剂量。请重新装药和吸药。,如果同时用其它吸入剂,本药应后使用,并在使用其它药品后等待数分钟才能用药。为预防口干和声嘶,每次用药后漱口。不要将漱口水吞下。用药期间为避免口腔感染,应保持良好的口腔卫生,这很重要。连续、均匀时间间隔用药时疗效最佳。一般早晚各用药一次。,操作步骤,注意事项:(1)副作用一般减量即恢复,严重时应停药。(2)对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能呈交叉过敏。(3)长期用药亦可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。(4)对抛射氟里昂过敏患者禁用雾化剂。(5)受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗支气管扩张作用,故不宜合用。(6)
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