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文档简介
1,药物学基础(第3版),第6章心血管系统药物,第2,第6章心血管系统药物,目录,第1节抗高血压药物,第2节抗心力衰竭药物,第3节抗心律失常药物,第4节抗心绞痛药物,第5节调脂药物,第3节学习目标,掌握常用抗高血压药物、抗心力衰竭药物、抗心绞痛药物的药理作用、临床应用和用药注意事项,了解其药理作用。 常用调脂药物的临床应用和不良反应,能正确指导患者合理、安全地使用药物,并具有观察药物疗效和监测不良反应的能力,第6章心血管系统药物,第4节抗高血压药物,第6章心血管系统药物,第6/7/2020,第5节学习内容,抗高血压药物分类,第1节常用抗高血压药物,第2节高血压治疗新概念,第3、6-1章抗高血压药物,第6/7/2020,第6节,根据作用和机制可分为五类其中,利尿剂、钙通道阻滞剂、受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂是目前临床常用的一线抗高血压药物,降压效果可靠,不良反应少,临床应用较多。其他抗高血压药物,如交感神经抑制剂和血管扩张剂,有许多不良反应,很少单独使用。它们通常与其他药物联合使用或作为复方制剂使用。1.抗高血压药物分类,6-1抗高血压药物,6/7/2020,7,抗高血压药物和常用药物分类,1。抗高血压药物分类,6-1抗高血压药物,6/7/2020,8,2。常用抗高血压药物,(1)利尿药,氢氯噻嗪,药理应用,其基本机制:是钠排泄和利尿,早期,长期,血容量,血压,外周阻力,6-1抗高血压药物,6/7/2020,9,它特别适用于老年高血压,单纯性收缩期高血压,高血压合并心功能不全。高血压合并糖尿病患者应注意长期应用噻嗪类药物对血糖的影响。目前提倡小剂量(单用不超过25毫克)可减少不良反应,降压效果温和持久,长期使用无明显耐受性,对心率和心输出量无影响,无直立性低血压,无钠水潴留现象,能抵抗长期使用其他降压药物引起的钠水潴留。2、常用抗高血压药物,6-1抗高血压药物,6/7/2020,10,吲达帕胺是一种新型的强效、长效抗高血压药物,具有利尿和钙通道阻滞的双重作用,利尿作用较弱。临床上主要用于治疗轻中度高血压,更适合糖尿病和高脂血症患者,并可替代噻嗪类利尿剂。不良反应少且轻微,表现为上腹不适、恶心、厌食、头痛、嗜睡、皮疹等。严重的肝肾功能不全和急性脑血管疾病是禁止的,孕妇应慎用。2、常用降压药,吲达帕胺,6-1降压药,6/7/2020,11,2,常用降压药,(2)钙通道阻滞剂,钙通道阻滞剂,减少钙内流,松弛血管平滑肌,降低血压,6-1降压药,6/7/2020,12,2,常用降压药,硝苯地平(也称硝苯地平),作用和用法,硝苯地平降低外周血管阻力,降血压,降压效果快而强,持续时间长,临床用于治疗轻度可单独使用或与利尿剂、受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂联合使用。不良反应及注意事项,常见的不良反应包括头痛、面部潮红、眩晕、心悸、脚踝水肿等。停药后会自动消失。脚踝水肿是由毛细血管扩张前引起的。,6-1抗高血压药物,6/7/2020,13,2,常用抗高血压药物,(3)肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂,1。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),ACEI通过抑制血管紧张素转换酶的活性,减少血管紧张素的产生和抑制缓激肽的降解,扩张血管和降低血压;它还能减少醛固酮分泌、血容量和血压。作用特点:非反射心率增加,但心输出量不减少。不产生直立性低血压。(3)不减少心、脑、肾等重要器官的血流量。长期用药可预防和逆转高血压引起的血管壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。减少醛固酮释放和钠水潴留。不会引起电解质紊乱和脂质代谢异常。长期使用无耐受性,停药后无反弹现象。6-1抗高血压药物,6/7/2020,14,2,常用抗高血压药物,图6-1 AAS和ACEI抗高血压机制,6-1抗高血压药物,6/7/2020,15,2,常用抗高血压药物,卡托普利,通过抑制血管紧张素转换酶,减少血管紧张素II的产生和醛固酮的分泌,抑制循环和局部组织中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS),同时减少缓激肽的降解,扩张血管,降低血容量和降低血压。效果强,见效快。适用于治疗各种类型的高血压,对原发性高血压和肾性高血压有很好的疗效,尤其适用于高血压合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭和急性心肌梗死的患者。6-1降压药物,6/7/2020,16,【不良反应及注意事项】,(1)不良反应发生率较低,可见刺激性干咳(发生率为5% 20%),通常发生在给药后1周至6个月内,停药后可自动消失。它与肺中缓激肽和前列腺素的积累有关,也是患者不能耐受和停止给药的主要原因。(2)高钾血症常见于肾功能不全、糖尿病和合并钾潴留的利尿剂患者。应注意观察和定期电解质检查。(3)食物会减少吸收,应在饭前1小时服用。(4)如果初始剂量过大,可能会发生低血压。应使用少量,并密切监测血压。(5)长期使用锌会降低血锌,引起皮疹、味觉和嗅觉缺陷、脱发等。应适当补充长期使用的锌。偶尔出现血管神经性水肿、中性粒细胞减少、蛋白尿等。(6)双肾动脉狭窄、严重肾功能不全、孕妇禁用、高钾血症、孕妇及哺乳期妇女应慎用。2、常用抗高血压药物,6-1抗高血压药物,6/7/2020,17,2,常用抗高血压药物,2。血管紧张素受体阻滞剂氯沙坦是一种有效的AT1受体阻滞剂。口服易于吸收,一周内有效,降压效果稳定,可持续24小时。可用于治疗各种类型的高血压,主要用于治疗不能忍受ACEI引起的干咳的高血压患者。少数患者可能患有眩晕、心动过速、低血压和高钾血症。不应与钾潴留利尿剂合用。禁止哺乳妇女和孕妇。6-1抗高血压药物,6/7/2020,18,2,常用抗高血压药物,(4)交感神经抑制剂,1。中枢降压药物可乐定的降压机制是通过激活延髓腹外侧区的中枢抑制性神经元突触后膜2受体和咪唑啉受体,降低外周交感神经张力来降低血压;还能兴奋周围交感神经突触前膜的2受体,增强负反馈效应,减少钠离子的释放,具有中强降压作用。主要适用于中度高血压的治疗。尤其适用于患有消化性溃疡的高血压患者。常见的不良反应包括口干、嗜睡和其他症状。少数病人患有眩晕、头痛、抑郁和厌食症。长期以来,使用利尿剂可以避免水和钠的滞留。6-1抗不良反应主要表现为副交感神经功能亢进和中枢抑制症状,如鼻塞、胃酸分泌过多、心率减慢、嗜睡、疲劳等。长期使用会导致精神抑郁、消化性溃疡等。而且大剂量也会引起震颤麻痹。利血平,6-1抗高血压药物,6/7/2020,20,2,常用抗高血压药物,3。肾上腺素受体阻断剂,哌唑嗪可选择性阻断血管平滑肌1受体,扩张小动脉和静脉血管,降低外周血管阻力,降压效果为中到强。降低血压时,对心率、心输出量和血浆肾素活性无明显影响。还可以改善脂质代谢,降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白的浓度,减少冠状动脉病变。它还可以放松前列腺平滑肌,改善由轻度至中度良性前列腺增生引起的排尿困难症状。主要适用于轻中度高血压及伴有肾功能不全、血脂异常和前列腺肥大的高血压患者。与利尿剂和受体阻滞剂联合使用可提高疗效,用于治疗重度高血压。【作用和使用】、哌唑嗪、6-1降压药、6/7/2020、21、【不良反应和注意事项】、(1)首次给药现象有些患者第一次服药30 90分钟,容易出现严重的直立性低血压,特别是在直立、饥饿、低钠时,发生率高,主要表现为晕厥、心悸甚至失去知觉,称为“首次给药现象”。如果初始剂量减少到0.5毫克并在睡觉前服用,这种反应的发生是可以避免的。(2)其他常见的口干、头晕、头痛、嗜睡、疲劳、心悸、恶心等。剂量可以逐渐减少。患有严重心脏病和有精神病史的患者应小心谨慎,但患有活动性肝病和过敏症的患者不应如此。当这种药物与钙拮抗剂硝苯地平和维拉帕米合用时,血压会急剧下降,应小心使用并密切监测。2、常用抗高血压药物,6-1抗高血压药物,6/7/2020,22、普萘洛尔是一种非选择性受体阻滞剂,对1和2受体有阻断作用。降压作用缓慢而持久,适度而强烈。连续服用2-3周后,收缩压可降低15% 20%,舒张压可降低10% 15%,对侧和卧位降压效果相同。长期应用不会产生耐受性,联合利尿剂有更显著的效果。其降压机制是:阻断心脏1受体,抑制心肌收缩性,减慢心率,降低心输出量,降低血压。(2)阻断肾小球细胞的1受体,抑制肾素释放,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节,发挥降压作用。阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的2受体,抑制其正反馈效应,减少去甲肾上腺素的释放。阻断中枢受体,抑制兴奋性神经元,降低外周交感神经功能、血管舒张和血压。普萘洛尔(又名普萘洛尔),药效,2。常用抗高血压药物,6-1抗高血压药物,6/7/2020,23,主要用于治疗轻中度高血压,对伴有高心排血量和肾素活性的高血压有良好疗效;特别适用于心绞痛、心动过速和脑血管疾病患者。可单独使用或与利尿剂或血管扩张剂联合使用来治疗重度高血压。临床应用,不良反应和注意事项,由于其抑制儿茶酚胺糖原分解的能力,不适用于高血压合并糖尿病患者。高血压患者长期使用不应突然停止,否则会导致血压升高,甚至诱发心绞痛,应逐渐减少。高血压肾病患者用药期间应定期测定肌酐和尿素水平。(2)常用降压药,6-1降压药,6/7/2020,24,(5)血管扩张药,硝普钠静脉给药,起效快,作用强,维持时间短。主要用于高血压危象、高血压脑病和恶性高血压,硝普钠,2,常用降压药,6-1降压药,6/7/2020,25,米诺地尔主要舒张小动脉,降低外周血管阻力和血压,对容积血管无明显影响。其降压作用强而持久。用于治疗严重的原发性高血压或肾性高血压,尤其是对其他抗高血压药物无效时。联合应用噻嗪类利尿剂和受体阻滞剂可提高疗效。米诺地尔,2,常用抗高血压药物,6-1抗高血压药物,6/7/2020,26,3,高血压治疗新概念,高血压是最常见的心血管疾病,发病率极高。高血压通常在早期没有不适,许多患者甚至一直没有不适。当高血压发展到一定阶段时,会引起严重的并发症,如中风、心肾功能衰竭、心肌梗塞等。因此,采取有效的早期预防、早期发现、早期治疗和规范化综合治疗措施,对控制发病率和降低死亡率具有重要意义。6-1抗高血压药物,2020年7月6日,27。目前,高血压的治疗主要包括以下几个方面:1 .早期干预2。综合治疗3。根据高血压程度选择药物。根据并发症选择药物。有效治疗。稳定的抗高血压药和终身治疗7。根据用药期间的要求,每天正确测量血压3。高血压治疗新概念6-1降压药28。第二节抗慢性心功能不全药物。第六章心血管系统药物,6/7/2020,29,学习内容,强心苷类,1,泌尿系统药物,2,肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂,3,受体阻滞剂,4,6-2抗慢性心功能不全药物,其他,5,6/7/2020,30,6-2抗慢性心功能不全药物,慢性心功能不全又称慢性充血性心力衰竭,是一种由多种原因引起的心脏泵功能综合缺陷,导致组织血液灌注不足,肺循环症状和体征包括水肿、呼吸困难、心率加快、肝脾肿大、颈静脉充血、食欲不振等。临床表现为疲劳、水肿、呼吸困难和运动耐力下降。6/7/2020、31、1、强心苷、6-2抗慢性心功能不全药物、玄参科和夹竹桃科植物的强心苷,如紫花洋地黄、毛地黄、黄花夹竹桃等。所以它也被称为洋地黄类药物。常用药物:地高辛、洋地黄毒苷、毛莨素c、雷公藤红素k、6/7/2020、32、1、强心苷、6-2抗慢性心功能不全药物,药效,1。正性肌力作用(增强心肌收缩力)强心苷能选择性作用于心脏,增强心肌收缩力,尤其是对衰竭心脏,具有以下特点:增强心肌收缩力;(2)降低衰竭心脏的耗氧量;增加衰竭心脏的心输出量。2.负频率效应(减慢心率)强心苷通过增加心肌收缩性和心输出量来刺激颈动脉窦和主动脉弓压力感受器,反射性地增加迷走神经活性,减少交感神经活性,并减慢心率。6/7/2020,33,1 .强心苷,6-2抗慢性心功能不全药物,3 .负传导(慢传导)治疗剂量强心苷由于增强迷走神经活性而降低窦房结自主性并减慢房室传导。中毒剂量可导致不同程度的传导阻滞和严重情况下的心脏骤停。4.对心电图的影响表现为峰-峰间期、峰-峰间期延长、T波振幅降低、低电平、倒置、S-T段凹陷如鱼钩等。5.利尿作用强心苷增加心输出量,增加肾血流量和肾小球滤过率,可直接抑制肾小管钠钾三磷酸腺苷酶,减少肾小管对钠的重吸收,促进钠和水的排泄,产生利钠作用。6/7/2020,34,1,强心苷,6-2抗慢性心功能不全药物,临床应用,1。治疗慢性心功能不全的主要药物是强心苷。然而,慢
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