药剂学复习重点归纳

第一章简介第一，掌握药学相关概念。药学任务；药物剂型的重要性。药学相关概念：1.药学：研究药品制剂的基本理论、处方设计、制剂过程、质量控制和合理使用的综合应用技术科学2.剂型：将各种药物制成适合治疗或预防用途、适合一定传递途径的剂型。片剂、注射、胶囊等。3.制剂：用透药制成的特定药品，简称制剂。)例如复方水杨酸片、维生素c注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏4.处方药：需要医生的处方才能配药、购买、使用的药5.非处方药物：无需医生处方即可自行购买和使用的药物。药学课题：将药物制造成适合于适当疾病的治疗、预防或诊断的药物药物剂型的重要性：改变药的作用本质，减少或消除药的毒副作用，调节药的作用速度，起到针对性作用，影响药的功效第二，熟悉药物剂型的分类。药品质量标准药物剂型的分类1.根据给药途径分类：通过胃肠道的药剂类型(片剂、胶囊)；胃肠外给药(注射剂、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、室给药)2.按分散系统分类：溶液类型、胶体溶液类型、乳液类型、混合悬浮液、气体分散、粒子分散、固体分散3.按形状分类的：液体配方，固体配方，半固体配方，气体配方:浸出剂，按无菌制剂的制备方法分类药品质量标准药典是一个国家记录药品标准、规格的法典，我国药典由国家药典委员会编写，由政府颁布和执行，具有法律约束力。第三，了解药房学分。药学的进化。第二章：药剂的稳定性第一，把握药物稳定性的概念和研究目的。影响药物分解稳定方法的因素药物稳定性的概念药物的稳定性是体外药物的稳定性，在临床应用前的一系列过程中，代表了药物的生产、运输、储存、周转和质量变化的速度和程度。稳定性分类1.化学稳定性：化学反应类型：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧基化等物理稳定性：晶体变形-磺胺沉淀或结晶蒸发-硝化甘油吸附-聚氯乙烯准备变化和老化-混浊或沉淀崩溃时间，主要药物溶解速度微生物学稳定性：容易被微生物污染：以水为溶剂的液体制剂；糖、蛋白质等营养物质制剂被微生物污染后，经常会发生以下变化：溶液混浊或变色等物理特性的变化；产生毒素、热源、致敏物质。化学成分被微生物分解或破坏影响药物分解稳定方法的因素处方因素对药物稳定性和稳定方法的影响PH值的影响；广义酸碱催化剂的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或成型剂的影响A.表面活性剂在溶液中形成胶束(胶束)，形成所谓的“屏障”层，从而增加药物的稳定性。外部因素对药物制剂稳定性和稳定方法的影响光的影响：避光操作，保存空气(氧)的影响：添加抗氧化剂金属离子的影响：防止使用金属器具或添加螯合剂温度的影响；湿度和水分的影响；包装材料的影响3.稳定药物的其他方法A.改变剂型或改善生产工艺：制成固体制剂。微胶囊或包；直接胶片或涂层B.使不溶性盐或稳定衍生物第二，熟悉药物稳定性测试方法和药物有效期的确定。药物稳定性测试方法影响因素测试；加速测试；长期实验药品有效期的确定第三，了解准备中药物的化学分解方法。固体药物制剂的稳定性特征及降解动力学理论第三章液体制剂一、掌握液体制剂的概念、特点和分类。表面活性剂的分类、特性和应用；常用低分子量溶液液体制剂的类型和处方分析；悬浮液对药物要求、物理稳定性、稳定剂和处方分析；乳液的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析。液体准备的概念药物在适当的分散介质中分散制成的液体形式的制剂。色散-固体、液体或气体药物；分散介质-液体(水、乙醇、油等)液体制剂特性(与固体制剂(粉末、片剂等)相比)优点：方差大，吸收快，吸收快。用药的方法广泛，可以内服，也可以用皮肤、粘膜、腔道注射。容易区分剂量，服用方便。减少特定药物的刺激。提高生物利用率缺点：药物分散大，化学稳定性差。体积大，搬运、运输、保管不方便。水性液体制剂容易发霉，应添加防腐剂。分散液体制剂不均匀，物理稳定性低。液体制剂分类1.给药途径：口服液体制剂；外部液体制剂2.按分散系统：均质液体制剂(单相分散系统):低分子量溶解剂、聚合物溶解剂异种液体制剂(多相分散系统):溶胶、乳液、悬浮液表面活性剂分类(根据极性组的离解特性)1.负离子：表面活性是负离子。肥皂、硫酸化合物、磺酸盐阳离子类型：表面活性为阳离子。主要结构是五价氮原子，又称为季铵盐(苯扎氯铵)和苯扎溴铵(新泽消化)3.两性离子型：同时具有正负电荷组，Ph不同，表现出正负离子表面活性剂的特性。表面活性剂特性表面活性剂的胶束：胶束的结构：球形-棒状胶束-六角形梁结构-板块或层状结构亲水亲油平衡值(HLB值)A.水或油的综合亲和力数值范围：040B.其中非离子表面活性剂HLB 020，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。C.不同HLB值的表面活性剂的应用D.HLB值的增值(非离子)HLB ab=hlba wa hlbb WB和wbE.理论计算方法(经验公式)HLB=(亲水组HLB数)-(亲友组HLB数)7F.克罗克斯积分离子表面活性剂溶解度-温度关系温度溶解度克罗斯点：溶解度，十二烷基硫酸钠28 十二烷基磺酸盐70G.乌坦非离子表面活性剂溶解度和温度关系：温度溶解度牛胆点：溶解度如果武器包含短命表面活性剂，温度到达停产时，表面活性剂会析出，可用性和乳化性能都下降，可溶物会析出，或破坏乳液，所以加热或灭菌时要特别注意。H.表面活性剂复合物中性无机盐；有机添加剂；水溶性聚合物；表面活性剂混合系统I .表面活性剂的生物学特性对药物吸收的影响：多种原因，多种效果蛋白质相互作用：pH产生不同的电耦合毒性：阳离子负离子非离子；两性离子类型阳离子类型刺激：长期应用或高浓度表面活性剂应用1.溶剂增加增溶：添加表面活性剂(上升溶剂)导致药物在水中溶解度增加的现象机制：增溶药物与胶束(胶束)不同影响可用性的因素：溶剂的特性；b溶质(药物)的性质增加c溶液性质(电解质、pH等)；d增量溶剂(表面活性剂)的量e附加顺序发泡剂和消泡剂3.去除洗涤剂消毒剂或杀菌剂常用低分子量溶液液体制剂的类型和处方分析1.溶解剂A.方法：溶出法、稀释法和化学反应法溶解制备溶剂型工艺流程图称药的重量溶解包装质量检查过滤质量要求：内容准确、明确、稳定，色香味符合规定。2.糖浆A.定义：是指含有药物、医药提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。除非另有说明，否则含糖量必须低于65% (g/m1)。简单蔗糖的几乎饱和水溶液称为单糖浆或糖浆。容易被微生物污染，需要添加防腐剂。B.分为三类：单糖浆；人工糖浆；药用糖浆C.准备方法：溶解法：热溶法，冷溶法混合法准备应注意的问题：添加药物的方法：水溶性药物先溶解，然后与单个糖浆混合。低溶解度的药物首先用适当的溶剂溶解，然后加入糖浆。药物是含乙醇的制剂，与糖浆混合会产生混浊，可以添加适量的甘油安静。药是水浸出剂，含有多种杂质，必须精制后添加。要避免污染，温度调节等。示例1:单个糖浆每处方加850克蒸馏水到1000毫升范例2:可待因磷酸糖浆(codeine phosphate syrup)处方磷酸可待因5g蒸馏水15毫升单糖浆追加1000毫升3.方向水A.定义：主要是挥发油的饱和或几乎饱和水溶液。B.浓度低，可以用作人工制剂、分散剂C.水和乙醇的混合物用作溶剂，可以制成挥发性油含量高的溶液，这被称为浓缩芳香剂。由蒸馏制成的含有芳香物质的清澈溶液，在中药中通常被称为药露或露剂。D.香气挥发性药物(主要是挥发油)E.挥发油大部分是有效成分/常规制剂(如片剂、胶囊等)/时间容易丢失F.现代新型制剂，制造滴丸、软胶囊、固体药物粉末等4.糖浆挥发性药物的乙醇溶液。用于制造芳香剂的所有药品通常可以用外部用法或内服用，制成片剂。糖的浓度比芳香水的浓度大5% 20%。糖的乙醇浓度一般为60%到90%。5.廷克概念溶剂-乙醇浓度10g/100ml；20g/100ml食谱：溶解法或稀释法；浸渍法；珀科尔珀科尔甘油药物的甘油溶液，外部使用。甘油具有粘性、防腐和吸湿性，对皮肤粘膜有保湿作用，在患处锁住药物，起到延长药物局部疗效的作用。常用于耳朵、鼻子、喉疾。名字意义溶剂溶质溶液剂化学药品的内衣或外用的均质液体溶液水不挥发的化学物质私立剂含有高浓度蔗糖的药物或芳香单相水溶液剂水蔗糖，药物芳香剂方向水芳香挥发性药物饱和或几乎饱和水溶液适量的酒精芳香剂党制挥发性有机药物乙醇溶液60%到90%乙醇挥发性药物甘油以油为分散介质的液体药剂甘油抑菌剂廷克用规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的净化液体制剂乙醇药7.概述：低分子溶液液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂溶解剂：指化学剂(非挥发性药物)的内衣或外用的同质性溶液。注意：溶解缓慢的药品，采取粉碎、搅拌、加热等措施。抗氧化剂可以添加抗氧化剂。挥发性药物最后加入。溶解度小的药要先溶解，然后再添加其他药。不溶性药物可以添加溶剂等。悬浮液对药物的要求1.悬浮液：不溶性固体以微粒状态分布在液体分散介质上形成的不均匀分散系统。在以下情况下，可以考虑制造悬浮液：(1)不溶性药物；(2)增加药物稳定性。(3)延长药效。但是，毒药不能用悬浮液制成。悬浮液的物理稳定性1.混合粒子的沉淀斯托克斯定律：Stokes公式的物理意义和理论意义？使用斯托克斯公式说明影响沉淀的因素，添加聚合物悬浮液的作用是什么？2.提高悬浮液稳定性的主要方法：(1)减小粒子半径以降低沉淀速度。(2)提高分散介质的粘度，以减小固体颗粒和分散介质的密度差异。凝聚是什么？絮凝剂？混浊粒子形成松散凝聚体的过程称为凝聚，添加的电解质称为絮凝剂。主要是价格不同的电解质。什么是反应集？絮凝剂？将絮凝状态变为非絮凝状态的电解质添加到絮凝状态的悬浮液中的过程称为反应集。添加的电解质称为絮凝剂。聚集状态具有以下特性：结算速度快。有明显的沉降表面。沉降体积大。振动后能迅速恢复均匀混合状态。絮凝剂和絮凝剂是什么，其含义是什么？悬浮液稳定剂1.悬浮液增加了分散介质的粘度，亲水性A.低分子量悬浮液：甘油、糖浆和山梨醇B.聚合物悬浮液：阿拉伯胶C.硅酸盐：硅膨润土、硅酸镁铝、硅酸铝等D.触变胶触变的触变，即凝胶和溶胶恒温转化的性质，静止时形成凝胶，防止粒子沉淀，摇晃时变成溶胶，有利于肿胀。润湿剂疏水药物粒子是指可以增加水分的添加剂。A.表面活性剂B.溶剂：一般使用乙醇、甘油等可与水混合的溶剂絮凝剂和絮凝剂.电解质常用的絮凝剂或絮凝剂包括柠檬酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和氯化物(AlCl3)4.悬浮液的制备A.分散-牛奶碗，牛奶均匀机，胶体小麦将粗糙颗粒粉碎成符合悬浮液颗粒要求的分散，并分散在分散介质中制成。B.用化学凝聚体-化学反应法使两种药物产生不溶性药物颗粒，然后将其混合在分散液中制造悬浮液C.物理凝聚体-分子或离子分散状态分散的药物溶液添加到其他分散介质中，用悬浮液凝聚的方法。药物通常用热饱和溶液制成，在混合状态下添加到其他性质的液体中，迅速结晶药物，然后将粒子分散在合适的介质中制成悬浮液处方分析P95 P98乳液的形成理论1.乳状液：相互不溶性的两种液体中的一种在小液滴状态下分散在另一种液体中形成的异种分散系统乳液类型：普通牛奶、微乳液、纳米牛奶乳液的形成A.界面张力理论B.乳化膜理论：表面活性剂定向，在小液滴周围整齐排列，形成乳化剂膜，称为乳化膜乳状液膜效应-保持乳状液稳定性乳化剂及选择、制备方法、处方分析。1.乳化剂的作用：减少表面张力，在分散相液滴周围形成坚固的界面膜2.乳化剂在液滴表面排列得越好，乳状液越坚固，形成的乳状液越稳定选择乳化剂根据：乳液类型：(O/W，W/O)根据给药途径：口服、外用、注射根据乳化剂性能混合乳化剂的选择乳液制备A.油乳化剂法-也称为干燥粘合，将乳化剂(粘合剂)分散到油中，加水制成初乳，然后用全部量稀释。初乳中的比例：植物油为4333