高尿酸血症-优立通

定义：持续且显著的高尿酸血症。在各种因素的影响下，过饱和的一水尿酸钠(MSU)微小晶体沉淀并沉积在关节、关节、皮下、肾脏等部位，引起急慢性炎症和组织损伤，并出现临床症状和体征。高尿酸血症的发病机制和痛风的疾病性质、黄嘌呤氧化酶抑制剂、尿酸排泄剂、高尿酸血症、尿酸盐结晶沉积、痛风、目录、尿酸盐是肾病的独立危险因素，严重影响肾功能、肾功能不全、尿酸结晶、尿酸盐结晶、尿酸排泄率、肾功能不全、慢性肾病(CKD)、痛风性关节炎(痛风结节)、痛风肾、泌尿系结石、痛风结节、肥胖(内脏脂肪蓄积)、高血压、糖尿病(糖耐量受损)、脂质异常、CKD、与尿酸盐沉积无关的并发症、代谢综合征、动脉硬化、缺血性心脏病、脑血管对49，413名成人的流量调节显示，与尿酸水平为5.0-6.4毫克/分升的人相比，尿酸 8.5毫克/分升的人发生肾衰竭的风险增加了7倍。clevelandclinicjournalofmedicine . 2008；75(5):13-S16，肾损害，痛风性肾病：慢性间质性肾炎，髓质结晶沉积超过皮质8倍(乳头高钠，易形成尿酸钠)，尿酸性肾病是严重痛风的晚期表现。急性尿酸性肾病：急性梗阻性肾病，尿酸比尿酸更不溶于水，酸碱度变化可引起饱和度变化，尿酸结晶可在急性高尿酸血症时沉积于肾集合系统和输尿管。尿酸结石：发病率是正常人的200倍，其中84%为单纯性尿酸结石。持续的酸性尿液使尿酸结石容易形成。含有高嘌呤的食物，尤其是各种动物的内脏(如脑、肝、肾、心)、肉汤和啤酒等。嘌呤含量非常高，每100克含有150-1000毫克嘌呤。非布索坦对高尿酸血症和低排泄患者的影响，一项为期4周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究：153名患者，基线数据uUA800mg/24h为低分泌，uUA800mg/24h为高尿酸血症分组和治疗：-Feb40mg组：秋水仙碱0.3mgbid；Feb40mgqdpo-Feb80mg组：秋水仙碱0.3mgbid；Feb80mgqdpo-Feb120mg组：秋水仙碱0.3mgbid；feb 120mg qdpo-安慰剂组：秋水仙碱0.3mgbid；安慰剂口服观察指数：研究非布索坦治疗期间尿酸水平6.0 mg/dl的降低和维持情况。不同剂量的非布索坦对降低不同类别患者的尿酸值有显著效果。n:标准数量n:受试者数量非布索坦三个剂量组能有效降低尿酸。非布索坦降低尿酸的效果对于分泌减少或产量增加的患者具有一定的剂量相关性。非布索坦对不同类型的高尿酸血症患者有显著疗效。非布索坦用于排泄不良的患者。从绝对值来看，血尿酸的平均减少量更大。非布索坦三个剂量组可有效降低患者的尿酸分泌减少或产量增加。目前，市场上尿酸减少药物的短缺和痛风治疗史的突破是、2013年，1960年，抑制尿酸合成的药物别嘌呤醇，2008年，欧洲EMEA批准了非布索坦片的上市，1967年，苯溴马隆，1950年，丙磺舒，13世纪，秋水仙碱，2009年，美国食品及药物管理局批准了非布索坦片的上市，优利通，2016年6月26日非布索坦(Uliton，Rayyan)是40多年来痛风治疗史上的一个历史性突破。它于2004年初申请在日本上市，于2008年10月在欧洲EMEA上市，于2009年2月获得美国食品和药物管理局批准上市，2012美国癌症研究中心指南推荐了治疗高尿酸血症的一线药物。非布索坦是日本帝京公司开发的新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂。美国食品和药物管理局批准的适应症用于痛风高尿酸血症的治疗，高尿酸血症和痛风患者的一线药物。2012年，本品是治疗痛风性肾病的一线药物，也是尿酸合成抑制剂。2012年美国癌症研究中心指南推荐首选的尿酸减少药物黄嘌呤氧化酶抑制剂-非布索坦(a)-别嘌呤醇(a)，2012年美国癌症研究中心痛风临床诊断和治疗指南，嘌呤合成过程，嘧啶合成过程，PNP:嘌呤核苷磷酸化酶-参与嘌呤代谢产生鸟嘌呤OMPDC:乳清酸核苷酸脱羧酶-参与嘧啶代谢合成DNAXO:黄嘌呤氧化酶-产生尿酸，次黄嘌呤，黄嘌呤，尿酸，别嘌呤醇，非布索坦它具有高选择性抑制黄嘌呤氧化酶(XO) 不影响其他嘌呤和嘧啶的合成和代谢不良反应非布地奈德、别嘌呤醇的作用机制，同时抑制氧化和还原的黄嘌呤氧化酶(XO)高效抑制，并具有强还原尿酸的作用。小剂量可以发挥更高的活性，而且相对安全。对轻度至中度肾功能不全患者安全有效，不需要调整剂量，耐受性好对不适合别嘌呤醇治疗的患者疗效确切，安全，耐受性好，不同于新型黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇，还原型XO、氧化型XO、黄嘌呤氧化酶XO、非布索坦、(-)、(-)、别嘌呤醇、(-)、钼酸盐中枢自氧化、药代动力学、吸收：生物利用度47%。食物不影响其降尿酸作用的分布：血浆蛋白结合率99.2%，半衰期：代谢5 8h药物主要通过肝脏代谢和排泄；非布索坦被肝脏和肾脏清除。代谢后，49%的非活性物质通过肾脏排泄，45%通过粪便排泄，属于多渠道排泄。肾功能不全患者结合治疗思路，尿酸生成抑制剂(非布索坦)、尿酸生成抑制剂别嘌醇、尿酸排泄促进剂、别嘌醇和苯溴马隆联合用药，轻中度肾功能不全患者通常不需要减少用药量，重度肾功能不全患者应慎用。减少剂量是为了避免严重的不良反应*事件，并且由于肾功能低下，效果减弱。轻度至中度肾功能不全的患者通常不需要减少剂量。严重肾功能不全的患者应小心用药。*骨髓抑制(粒细胞减少症、再生障碍性贫血、皮肤过敏、肝功能损害？血液中羟基嘌呤的安全浓度范围为20ug/ml日本高尿酸血症。痛风治疗指南(第二版)。尿酸排泄促进药物、别嘌呤醇、非布索坦、尿酸在尿液中的排泄、尿路结石的可能性、副作用的可能性，如果给低排泄率的患者服用，血液中的羟基嘌呤浓度、几乎不受肾功能的影响。如果对尿酸过多的患者施用尿酸，别嘌呤醇、肝脏代谢、肝脏代谢、非布索坦、肾脏、尿液排泄、粪便排泄、尿液排泄、肾脏、排泄途径：别嘌呤醇是肝脏代谢后的活性产物-羟尿，其仅通过肾脏排泄，并通过单一途径排泄。因此，肾功能不全患者需要调整剂量。排泄途径：非布索坦是肝脏代谢后的非活性产物。它通过胆汁和肾脏排泄，并通过多种途径排泄。包括粪便和尿液，因此轻度至中度肝肾功能不全的患者无需调整剂量。非布索坦肾功能不全患者不需要调整剂量，随机、双盲、多中心研究表明，非布索坦具有肾脏保护作用，能抑制氧化应激，血清肌酐、尿白蛋白、胱抑素C和氧化低密度脂蛋白在非布索坦组明显降低。SezaiA，SomaM，NakataK，HataM，YoshitakeI，WakuiS，etal .comparisonofebuxostatandallopurinolforhighauriainheartocurgery(NU-FlashTrial)，循环器日志： officialljournalofthejapanesecirculationSociety . 2013；77 (8) :2043-9。EPUB 2013/05/17。焦点后分析：对于接受治疗的患者，WheltonA，MacdonaldPA，ZhaoL，HuntB，GunawardhanaL。RenalFunctionIngout : long-terminateeffectsofebuxostat。JourNal of Clinical Rheviolatology : Practialreportson Rheviolatic 17(1)Epub 2010/12/21，febuxostat:肾脏保护。欧洲指南推荐非布索坦作为痛风治疗的新选择。非布索坦也是黄嘌呤氧化酶抑制剂，其作用机制与别嘌呤醇不同。对于轻度至中度肾或肝损害的患者，不需要改变剂量。非布索坦40毫克对80毫克和120毫克有长效作用。hamburger m，et al . postgrad med . 201 nov；123(6Suppl1):3-36。2011年EULAR指南推荐：美国指南推荐非布索坦作为痛风治疗的新选择，khanad等人，arthritiscareres (hoboken)。2012年10月；64(10):1431-46。2012ACR指南建议：推荐非布索坦作为痛风患者的第一线降尿酸治疗(ULT)药物，2012 ACR指南ULT治疗方案，2012美国风湿病学会(ACR)关节炎2012，64 (10): 14311447， Uliton获得“国家重大仿制药项目”基金 Uliton获得“非布索坦的晶型和制备方法”发明专利。40年来，美国食品和药物管理局是第一个被批准用于治疗高尿酸血症痛风的新药。它是一种新的高效选择性XO抑制剂，具有新的作用机制。抗痛风疗效较强的样本表明，疗效优于别嘌呤醇，安全性高，患者依从性高，一日一次，服用方便。非布索坦-高尿酸血症是痛风治疗的首选。国际指南推荐非布索坦作为痛风患者的一线药物。uli tone-高尿酸血症和痛风患者用温开水治疗，不受饮食限制。剂量增加通常每1-2周调整一次。如有必要，可根据血尿酸监测结果增加剂量。秋水仙碱或非甾体药物联合用于6-8周的预防性治疗。乌司他丁(FebuxostatTablets)的简要处方资料，药物名称通用名：非布索坦片英文名称：非布索坦片适应症适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。【用法用量】非布索坦片的推荐口服剂量为40毫克或80毫克，每天一次。特殊人群：肝功能障碍：轻度至中度