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文档简介

弘弘和你一起创造未来。弘弘和你一起创造未来。欢迎来到洪药业集团。背景分析、作用机制、功效特征、临床应用、胃肠动力药物的竞争、曲美布汀、常见胃肠动力药物的分类、甲氧氯普胺多潘立酮、胃动素、西沙必利、莫沙必利、替加色罗、卡必利、伊托必利、机制分析、甲氧氯普胺、多潘立酮、胃肠动力药物竞争分析、多巴胺受体拮抗剂、突触小泡、受体、神经递质、各种神经递质与相应的受体结合以执行不同的生理功能。受体在不同器官和结构中的不同类型和分布已成为胃肠动力药物发挥药理作用的生理基础。胃肠动力药物竞争分析,多巴胺受体分为第一受体(D1)和第二受体(D2)。D2受体兴奋能负调节乙酰胆碱的释放。D2受体主要分布在胃肠道,尤其是胃底附近,D1受体分布在脑中。作用机理分析:甲氧氯普胺作用于D1和D2受体,产生抗多巴胺作用抑制平滑肌舒张,多潘立酮是D2受体的竞争性拮抗剂。药效学特征分析、胃肠动力药物的竞争分析、甲氧氯普胺选择性低引起的中枢神经系统严重副作用、基本不作为刺激性药物使用、适应症-习惯性呕吐、神经性呕吐、内耳性眩晕、胃炎、辅助化疗药物、止吐药、药效学特征分析、多潘立酮对周围神经系统D2受体选择性作用较强、相对较轻、胃动力药物、胃近端、适应症-考虑功能性消化不良和胃动力不足引起的胃食管反流病、 胃肠动力药物竞争分析、机制分析、胃肠动力药物竞争分析、5-羟色胺受体激动剂西沙必利替加色列莫沙必利,5-羟色胺是一种重要的单胺类神经递质,具有多种作用。 它可以引起平滑肌收缩(通过刺激胆碱能神经)或5-羟色胺的松弛,这取决于其激活的不同受体。受体的各种亚型是其多重效应的物质基础。5-HT4受体激动剂5-HT4受体存在于肠肌间神经丛神经元、初级传入神经元、平滑肌细胞和肠嗜铬细胞中。5-HT4受体可介导神经递质的释放,包括乙酰胆碱、P物质、血管活性肠肽等。5-HT4受体的激活可引起圆形平滑肌束的松弛和收缩,并对纵向平滑肌有多种作用。它也能引起小肠和结肠的腺体分泌。,机制分析,西沙必利作用位点:受体K通道,如5-HT4,5-HT1,5-HT2,D2,机制分析,总胃肠动力,从食管到结肠的平滑肌和括约肌,西沙必利: agastrontinalprokineticcurugjabarone,LM Jessen,JLColaizzi,ANDRBIEMANTHEANNALSO PHARACTIVATION : vol . 28,No.4,PP.488-500,具有广泛的作用位点,效力评估,强胃肠动力105(6):461-8。机理分析表明,西沙必利在1000ng浓度下可引起大鼠胚胎严重心动过缓,发生率为94%。由于组织缺氧,减少60微克可导致100-200毫克/千克的致畸作用,胚胎死亡率为55-82%。致畸性ThEi(Kr)-blockercisapride : relationtoembryonicartrichymia。ACSkold,CDanielsson,BLinder,Andbdanielsson,Reprodtoxiol,2002年7月1日;16(4):333-42。副作用分析:阻断钾通道,导致心脏复极延迟和致命性心律失常。资料来源:动物试验,显著心脏毒性作用,机制分析,西沙必利作用部位:受体阻断钾通道如5-HT4、5-HT1、5-HT3、D1等。药效特征分析:广泛的心脏毒性作用在强胃肠动力作用部位是突出的!作用机制分析,莫沙必利作用部位:5-ht4,5-ht3部分拮抗,药物作用特征分析:促进胃肠动力类似于西沙必利作用部位广泛-总胃肠非心脏毒性,作用机制分析,莫沙必利对大鼠结肠蠕动反射的作用,作用结果:显著提高蠕动反射形成后的最大收缩力,作用机制:通过激活肠兴奋性神经细胞膜上的5-HT4受体,介导粘膜刺激诱发的肌肉拉伸和蠕动反射的兴奋性神经通路,Makotokadovaki, 王小彪,Hidehikoshimatani,Satoshiyoneda,Miyakotakdepartmentofhysiologyii,naramedicaluniversity,840shijo-CHO,kasihara,nara634-8521,Japan,data source:莫沙必利治疗帕金森病便秘患者的临床研究,莫沙必利对排便频率的影响,莫沙必利对胃肠通过时间的影响,莫沙必利对糖尿病患者治疗的影响,莫沙必利对促进糖尿病胃轻瘫动力的影响,试验1 试验2莫沙必利对糖尿病患者糖化血红蛋白的影响,莫沙必利对糖尿病患者治疗的影响,1、主标题、中间标题、副标题、内容、结论,TMB不是一种有效的兴奋剂,但它能在一定程度上调节胃肠平滑肌的运动。 其对胃肠平滑肌的调节主要是缓解高张力下的蠕动反射,即解痉和止痛。同时,它能在一定程度上提高胃肠平滑肌的兴奋性。TMB在缓解内脏过敏方面有很好的前景。对于以腹痛/腹胀/腹泻为主要症状的肠易激综合征,TMB是更好的药物。然而,对于许多症状,如胃肠动力不足导致的功能性消化不良,促动力药物仍应是首选。药理作用,1。肠动力的调节:狗试验中延迟的MMC三相活性:禁食状态:进食和禁食状态可刺激肠动力以逆转调节肠高渗,应用历史,1969年临床试验文献(1979,1980,1981,1986)关于用于

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