浸出制剂的制备方法.ppt

1、浸出制剂的制备方法,内容简介,1.浸出制剂的定义、特点。 2.药材的预处理，药材的品质检查。 3. 浸出溶剂，浸出过程，浸出方法，浸出工艺、设备，影响浸出的因素。 4.浸出液的蒸发，蒸发方法，影响因素。 5.各种浸出制剂。,一、概述,浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材中 浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。 汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂,有效成分、辅助成分 无效成分、组织物,浸出制剂的特点,具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好； 作用缓和持久，毒性低； 用量减少、服用方便(原药材)； 贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。,二、浸出原理,浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶

2、解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 传质过程：溶质药材固相溶剂液相,1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内,浸出溶剂 极性（水、乙醇） 非极性,药材性质 糖、蛋白质 脂肪油、蜡质 （干燥）,浸出过程,浸出过程,1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取）,浸出过程,2）解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 乙醇-胶质,浸出过程,3）扩散阶段： 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Ficks方程） 溶剂（动态平衡 ）,浸出过程,4）置换浸出阶段： 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高

3、浓度浸出液。 提高浓度梯度，加快浸出速度,三、影响浸出的因素,1、浸出溶剂： 浸出有效成分，无效成分 ， 安全无毒，价廉易得。 浸出辅助剂：提高浸出效果（酸、碱、表面活性剂等） 混合溶剂。,三、影响浸出的因素,1、浸出溶剂： 水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，霉变： （生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 ）,三、影响浸出的因素,1、浸出溶剂： 乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90以上：挥发油、树脂、内酯等， 5070%：生物碱、甙类， 用50以下：葸醌类化合物等。,三、影响浸出的因素,1、浸出溶剂： 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、挥发油、蜡质、生

4、物碱及某些甙。 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。,影响浸出的因素,（1）药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低， 太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。,影响浸出的因素,（2）浸出溶剂 有效成分的溶解， 常用：水、乙醇， 溶剂pH值：浸出、稳定性 。,影响浸出的因素,（3）浸出时间 浸出时间,浸出量 (扩散平衡) （4）浸出温度:微沸 温度，溶解,扩散，浸出 ； 蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性 热敏感药材,温度。,影响浸出的因素,(5)浓度梯度： 浓度梯度，浸出速度。 (6)操作压力： 组

5、织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出 (7)药材与溶剂的相对运动:渗漉 (8)新技术的应用:超声波,四、浸出方法,煎煮法 浸渍法 渗漉法 水蒸汽蒸馏法,1、煎煮法：药材加水煮沸，去渣取汁,药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液,药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂,1、煎煮法,适用范围 有效成分溶于水 对湿、热稳定 杂质多 易霉变,2、浸渍法,药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。 常温浸渍法(冷浸法)， 加热浸渍法， 多次浸渍法(重浸渍法)。,2、浸渍法,加盖、搅拌、3-5天、滤过 粘性、新鲜、挥发性药材 无须浓缩、时间长、效率差（贵重、含量低）

6、,浸出工艺、设备,单级浸出工艺：溶剂一次加入 ， 多级浸出工艺：溶剂分次加入 ， 连续逆流浸出工艺：,浸出效率高 浸出液浓度高 浸出速度快,3、渗漉法,操作流程：药材粉碎润湿装于渗漉器浸渍渗漉滤过渗漉液浓缩至规定浓度。 动态浸出：在渗漉器上部连续添加浸出溶剂，自下部收集浸出液。,3、渗漉法,浓度梯度大，浸出效果好 溶剂用量少 贵重、含量低的药材 慢速浸出：1-3ml/min， 快速 ：3-5ml/min。,4、回流法,操作流程：药材粉碎浸泡润湿回流回收溶剂浓缩提取液。 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等 反复套用溶剂， 适用范围：挥发性、不溶于水的,五、浸出液的蒸发,蒸发：浓度低浸出液加热除去部分

7、溶剂溶液浓度。 减少破坏：淡浸出液浓浸出液， 沸腾蒸发， 自然蒸发 ，,五、浸出液蒸发的影响因素：,（1）液面上蒸汽的浓度: 吹散蒸汽、减压蒸发。 （2）液体蒸发面的面积:正比 （3）液体表面上的压力: 反比，减压蒸发,五、浸出液蒸发的影响因素：,（4）传热温度差 热源、溶液的温度差20。 （5）液面结膜：搅拌 （6）传热系数： 减少热阻，不凝性气体、污垢层。,五、浸出液蒸发的影响因素：,（7）液体的静压力： 加大液面、沸腾蒸发 （8）沸点升高： 浓度，蒸发，搅拌、加稀溶液,浸出液的蒸发,常用蒸发设备,常用蒸发 减压蒸发 薄膜蒸发,浸出液的蒸发,1、常用蒸发 蒸发速度慢，适合耐热成分。 2、减

8、压蒸发 移去蒸气，降低沸点，提高温度差， 蒸发温度低、速度快，浓缩效率高， 适用于不耐热成分。,浸出液的蒸发,薄膜蒸发 使浸出液形成薄膜后进行蒸发。 热传播快、均匀，药液受热时间短 不受液体静压和过热影响，可在常压或减压下进行 浓缩效率高，适用于热敏性成分。,六、浸出液的干燥（158页）,1、干燥的原理： 传热过程 + 传质过程 同时进行,热空气 （热） 温差,湿物料 （水） 分压差0,2、物料中含水量的表示方法（干燥）,湿基含水量 = 湿物料中水分的质量 / 湿物料总质量 干基含水量 = 湿物料中水分的质量 / 绝干物料质量,3、物料中水分的性质（干燥）,平衡水分： 干燥除不去的水分 自由水

9、分： 空气的相对湿度 含水量 生产环境、贮存、包装,3、物料中水分的性质（干燥）,结合水： 难除去，干燥速度慢 非结合水： 吸水性物料：结晶水、细胞壁内的、毛细管中的、可溶性固体溶液中的 水,4、干燥速率,定义：单位时间、单位面积上，物料汽化的水分。,降速阶段 内部水分向表面的扩散 T、物料的分散度,恒速阶段 汽化速度 T 、P 、V,5、干燥的方法、设备,常用干燥 减压干燥 喷雾干燥 冷冻干燥,厢式干燥器 流化床干燥器 喷雾干燥器 红外干燥器 微波干燥器,6、冷冻干燥,将物料冻结成冰点以下的固体，在高真空条件下加热，使水蒸气升华。 热敏、易氧化、挥发性药物（生物制品、抗生素） 产品易溶解 费

10、用高,七、药材的粉碎、过筛（141页）,粉碎的目的： 减少粒径、增加比表面积 固体粉末：分六级 不同制剂有不同的粒度要求 粉碎原理： 外加机械力 破坏 物质的内聚力,七、药材的粉碎、过筛,粉碎设备： 球磨机 冲击式粉碎机：锤击式粉碎机 流能磨,七、药材的粉碎、过筛,筛分：将不同粒度的混合物料按粒度的大小进行分离 药筛：1、冲眼筛 2、编制筛 筛子的孔径：标准筛、工业筛 筛分的设备： 1、摇动筛 2、振荡筛,八、常用浸出制剂（478页）,有效成分、辅助成分、无效成分。 1、汤剂：煎煮法,药材加入的顺序 煎药用具 浓缩顺序,八、常用浸出制剂,2、酒剂：用蒸馏酒提制成的澄清液体制剂。 浸渍法 渗漉法

11、,八、常用浸出制剂,3、酊剂：用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。,毒剧药：100ml ：10g原药物 其 它： 100ml ：20g原药物,八、常用浸出制剂,3、酊剂： 用水稀释、久置,产生沉淀， 在乙醇、有效成分含量符合规定时，可滤去沉淀再使用。 稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法制备。,八、常用浸出制剂,酊剂与酒剂的比较 酊剂的浓度有一定的规定， 而酒剂多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定；酊剂：浸出、稀释法、溶解法制备，而酒剂一般采用浸出方法； 酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂。 内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，而酊剂则不加矫味剂。,4、流浸膏剂、浸膏剂,流浸膏剂： 蒸去部分溶剂 液体制剂 1ml：1g原药物 溶剂为乙醇 作其它制剂的原料,浸膏剂： 蒸去全部溶剂 固体制剂（膏状、粉末状） 1g：2-5g原药物 作其它制剂的原料,4、流浸膏剂、浸膏剂,流浸膏剂： 渗漉法： 渗漉、浓缩、调整含量三个步骤,浸膏剂： 煎煮法 浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度五个步骤。 稠浸膏剂、干浸膏剂,八、常用浸出制剂,5、煎膏剂：药材加水煎煮，去渣浓缩后（清膏） ，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂（收膏 ）。 以滋补为主 ，,八、常用浸出制剂,