2015药士药剂大纲主要内容(打印版)仅供参考

1、第一节 绪论11药剂学的概念和任务药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。药剂学的任务：1）基本理论的研究；2）六个研发：新剂型；新辅料；新设备；中药；生物技术制剂；医药新技术。12剂型、制剂、制剂学等名词的含义剂型：适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。如：散剂、片剂（某一品种可以制成不同的剂型）制剂：根据标准，制备的药物给药形式的具体品种。如：阿司匹林片、阿昔洛韦片（某一剂型中含有不同的具体品种）制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。21剂型的重要性1) 改变作用性质、作用速度、毒副作用；2) 提高靶向性、影响疗效；22药物剂型

2、的分类1）按给药途径分类（胃肠道、非胃肠道）2）按分散系统分类（溶液、胶体溶液、乳剂、混悬、气体分散、微粒分散、固体分散）3）按形态分类（液体、固体、半固体）4）按制备方法分类（浸出制剂、无菌制剂等） 不能包含全部剂型，故不常用。31辅料在药剂中的应用在药剂学中使用辅料的目的：1）有利于制剂形态的形成2）使制备过程顺利进行3）提高药物的稳定性4）调节有效成分的作用或改善生理要求41药典 一共九版凡例（总说明）正文（主要内容）附录（制剂通则和通用检查方法）第二节 液体制剂11药物溶剂的种类及性质1）水2）非水溶剂12药物的溶解度与溶出速度溶解度： 指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中

3、达饱和时溶解的最大药量。溶出速度：指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。21表明活性剂概念和特点表面活性剂：能使液体表面张力显著下降的物质。22表面活性剂的分类1）阴离子表面活性剂（十二烷基硫酸钠）2）阳离子表面活性剂（苯扎氯铵）3）两性离子表面活性剂（卵磷脂）4）非离子表面活性剂（聚山梨酯类）23表面活性剂的基本性质和应用1）临界胶束浓度2）亲水亲油平衡值（HLB）3）增溶作用31液体制剂的特点概念：药物分散于适宜介质液体型制剂（内、外用）特点: (1)分散度大、吸收快,作用迅速; (2)给药途径广,可内服也可外用; (3)易于分剂量,服用方便; (4)能减少某些药物对胃肠道的刺激性; (5)

4、可提高药物的生物利用度;不足:(1)稳定性差; (2)携带、运输和贮存不方便; (3)水性液体易霉变; (4)非均匀性液体易分层或沉淀。33液体制剂的溶剂和附加剂溶剂 按介电常数大小液体制剂常用制剂分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。1）极性溶剂（水）;2）半极性溶剂（乙醇、聚乙二醇）;3）非极性溶剂（液体石蜡）;附加剂1）增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。2）助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的S。这第三种物质就是助溶剂。3）潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的S出现极大值，这种现象称潜溶。与水形

5、成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。4）防腐剂5）矫味剂6）着色剂：天然色素和人工色素7）其他附加剂：抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等61混悬剂的概念和特点混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。制备条件：大剂量(药物的剂量超过了S而不能以溶液剂形式应用时)、难溶性药物、混合析出沉淀、为了使药物产生缓释作用。不宜：剂量小的药物、毒剧药。62混悬剂的稳定剂 1）助悬剂: （增加分散介质黏度；微粒亲水性；防止结晶转型） 低分子甘油、糖浆；高分子（树胶、纤维素类）。2）润湿剂：增加微粒润湿性。HLB 711之间的表面活性剂，如：聚山梨酯类。3）絮凝剂和反

6、絮凝剂（用量不同絮凝剂也可是反絮凝剂；过量絮凝剂反絮凝剂） 如：酒石酸盐和磷酸盐 。71 乳剂的概念和特点乳剂：微小液滴（0.110um）分散于互不相溶的另一液体中、非均相。 分散相 内相 非连续相(形成液滴的液体) 分散介质 外相 连续相(另一液体) 基本组成:水相(W)+油相(O)+乳化剂特点：分散度大、生物利用度； 油性药物剂量准确；水包油型可掩盖药物不良臭味；（外用）渗透性、刺激性；（iv、im）缓控释和靶向性 静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分。 72常用的乳化剂硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、阿拉伯胶、明胶、卵黄。73乳剂的稳定性 分层：分散相粒子上浮或下沉的现象； 絮

7、凝：乳滴发生可逆的聚集现象； 转相：条件的改变而改变乳剂的类型； 合并与破裂：乳滴表面乳化膜破坏导致乳滴变大称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。 酸败：受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。73乳剂的制备方法 药物加入：脂溶性药物溶油相；水溶性药物溶水相。1）干胶法（油中乳化）：乳化剂先加入油相2）湿胶法（水中乳化）：乳化剂先加入水相3）两相交替加入法、新生皂法和机械法第三节灭菌制剂与无菌制剂11 灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术

8、制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。12 物理灭菌法 包括：干热灭菌法、湿热灭菌法、紫外线消毒法和滤过除菌法。13化学灭菌法 气体灭菌法：指用化学消毒剂形成的气体杀灭微生物的方法。如：环氧乙烷、甲醛溶液。药液灭菌法：指采用杀菌剂溶液进行灭菌的方法。如：新洁尔灭、75%乙醇。21 注射剂的分类和给药途径分类：溶液型、混悬型、乳剂型、注射用无菌粉末给药途径 ：iv（550ml，可50ml，不含抑菌剂）锥管（im（15ml，刺激性）皮下（12ml、水溶液）皮内（25%的外用半固体制剂12 软膏剂的基质1）油脂性基质 如：凡士林 2）乳剂型基质 油 相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡； 乳化剂：十

9、二烷基硫酸钠、十六醇、十八醇 ； 3）水溶性基质 如：聚乙二醇类高分子聚合物、甘油明胶、纤维素衍生物；13 软膏剂制备1）研磨法：基质各组分及药物在常温下能均匀混合时采用，也适用于主药对热不稳定或不溶于基质的药物；2）熔融法：适用于在常温下不能与药物均匀混合，特别是含固体成分的基质；3）乳化法：乳化法是专门用于制备乳膏剂的方法。油相、水相各水浴后混合。21 眼膏剂的概念、分类和组成眼膏剂的概念：眼用、灭菌半固体制剂。常用基质：黄凡士林8份，液体石蜡、羊毛脂各一份 。31 凝胶剂的概念与组成概念：药物与能形成凝胶的辅料制成的溶液、混悬液或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。分类：单相凝胶：水性凝胶和

10、油性凝胶； 双相凝胶：药物胶体微粒以网状结构存在液体中，混悬型32 水性凝胶的基质1）卡波姆；2）纤维素衍生物；CMC-Na41 栓剂的概念、分类和一般质量要求栓剂的概念：药物+基质固体制剂（人体腔道）。分类：直肠栓、阴道栓、尿道栓等。一般质量要求：混合均匀、完整光滑、无刺激性、能融化、软化或溶化、适宜的硬度。42 栓剂的组成1）药物（细粉并过六号筛）；2）栓剂基质 油脂性基质：可可豆脂； 水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇；3）添加剂（硬化剂、增稠剂、乳化剂、抗氧化剂等）43 栓剂的治疗作用及临床应用1） 全身作用的栓剂（基质溶解特性与药物相反）2） 局部作用的栓剂（水溶性基质）第七节 气雾剂1

11、1气雾剂的概念、特点与分类气雾剂的概念：药物+适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。 内容物喷出形式：细雾状、烟雾状、泡沫状或细流； 给药途径：呼吸道、皮肤和腔道（空间消毒与杀虫）。气雾剂的特点：优点：起效快、稳定性高、生物利用度高，可避免首过、 定量准确（多剂量）；缺点：成本高、有一定危险性和毒性、吸收差异大、不适抛射剂的刺激性及毒性（多次给药部位）。气雾剂的分类：1）按分散系统（溶液、混悬和乳剂型）2）按处方组成分（二相和三相：气、固、液）3）按医疗途径（呼吸道吸入用、皮肤和腔道粘膜用、空间消毒用） 13 气雾剂的组成气雾剂基本组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门

12、系统； 抛射剂分类：氢氟烷烃类、二甲醚、碳氢化合物、压缩气体； 抛射剂量大、喷射强、雾滴小。第八节 浸出制剂12 浸出过程：浸润与渗透阶段 解吸、溶解阶段 扩散阶段 置换阶段。传质过程：溶质 药材固相 溶剂液相13 影响浸出的因素：因素方法和程度浸出溶剂常用：水、乙醇药材的粉碎粒度药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多浸出温度温度，溶解，扩散，浸出浓度梯度浓度梯度，浸出速度浸出压力组织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出药材与溶剂的相对速度渗漉新技术的应用超声波21 浸出制剂的概念、特点与分类浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。浸出制剂的特点：1）综合

13、作用，多效性；2）作用缓和持久，毒性低；3）提高有效成分的浓度；4）减少剂量，便于服用。浸出制剂的分类：1） 水浸出剂型：汤剂、中药合剂；2）含醇浸出剂型：酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂；3）含糖浸出剂型：内服膏剂、颗粒剂；4）精制浸出剂型：由中药材提取的有效成分制得的注射剂、片剂、气雾剂。23 浸膏剂、流浸膏剂与煎膏剂流浸膏剂 蒸去部分溶剂 液体制剂 1ml：1g原药物 渗漉法 渗漉、浓缩、调整含量三个步骤 浸膏剂 蒸去全部溶剂 固体制剂（膏状、粉末状） 1g：2-5g原药物 煎煮法 、渗漉法 浸出、精制、浓缩、干燥、 调整浓度五个步骤 煎膏剂：药材加水煎煮，去渣浓缩后（清膏） ，加糖或炼蜜制

14、成的稠厚半流体状制剂。以滋补为主 。第八节 制剂新技术和药物新剂型11 固体分散体的概念、特点和分类概念：药物高度分散（分子、无定型或胶态、微晶）于载体材料中形成的一种固态物质。特点：稳定性（隔离、液固、配伍）；疗效（防止失活、缓控释、靶向）；刺激性；掩盖不良嗅味；，但不够稳定、易老化。分类：1）简单低共熔混合物：微晶态；2）固态溶液：分子态；3）共沉淀物：无定形物。21 包合物的概念、特点概念：一种分子包嵌于另一种分子的空穴结构复合物。特点：同固体分散体相似。31 缓释、控释制剂的概念、特点概念：缓释（非恒速）；控释（恒速或接近恒速）口服1天数月特点：给药次数、顺应性；血浓平稳、毒副作用、疗效；稳定性 、（有时）降低总剂量；41 靶向制剂的概念载体使药物选择性地浓集于病变部位（靶区）的给药系统。51 透皮给药制剂的概念、