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文档简介
1、抗菌药物的分类及其特点,美国辉瑞公司技术部,抗菌药物的分类,天然和半合成抗菌药(抗生素) 化学合成抗菌药 抗真菌药 抗病毒药 抗寄生虫药,天然和半合成抗菌药分类,-内酰胺类 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素类 大环内酯类,林可胺类 多肽类 多烯类(抗真菌) 含磷多糖类 其它,化学合成抗菌药的分类,磺胺类 抗菌增效剂 喹诺酮类 喹噁啉类 其它,抗菌药物的作用机理,抑制细菌细胞壁的合成 -内酰胺类、杆菌肽、磷霉素 增加细菌胞浆膜的通透性 多粘菌素、两性霉素、制霉菌素 抑制细菌蛋白质的合成 氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素 抑制细菌核酸的合成 喹诺酮类(DNA)、利福平(RNA) 抑制叶酸的合成 磺
2、胺类、TMP,杀菌和抑菌抗菌药,内酰胺类抗生素(1,青霉素类 青霉素G(钠或钾盐) 苯唑西林(Oxacillin) 氯唑西林(Cloxacillin) 氨苄西林(Ampicillin) 阿莫西林(Amoxicillin,天然青霉素: 杀菌力强、抗菌谱较窄、 易被胃酸和 -内酰胺酶水解破坏。 半合成青霉素: 具有耐酸、耐酶和广谱 等特点,内酰胺类抗生素(2,头孢菌素类 头孢氨苄(Cefalexin) 头孢羟氨苄(Cefadroxil) 头孢西丁(Cefoxitin) 头孢噻肟(Cefotaxime) 头孢噻呋(Ceftiofur,特点:是一类广谱半合成抗生素,也具有 -内酰胺环。以头孢菌素C为原
3、料人工合成制成一系列半合成头孢菌素。具有杀菌力强、抗菌谱广(尤其是第三、四代产品)、毒性小、过敏反应少,对酸和 -内酰胺酶稳定等优点,内酰胺类抗生素(3,-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸(Clavulanic acid) 舒巴坦(Sulbactam,特点:能与细菌产生 -内酰胺酶不可逆结合,克服细菌的耐药性。常与氨苄西林、阿莫西林联合应用。 SYNULOX RTU (速诺) Synulox LC(速诺-LC) Clavamox tablets,氨基糖苷类抗生素,链霉素(Streptomycin) 卡那霉素(Kanamycin) 庆大霉素(Gentamycin) 阿米卡星(Amikacin) 新霉素(
4、Neomycin) 壮观霉素(Spectinomycin) 安普霉素(Apramycin,特点: 均为有机碱,产品常为硫酸盐。在碱性环境中抗菌增强 内服吸收很少,可作为肠道感染用药。注射吸收迅速,从尿排出,适用于泌尿道感染。 对G-杆菌作用强,对厌氧菌无效;对G+作用弱。 损害第8脑神经,有肾脏毒性,四环素类抗生素,土霉素(Oxytetracycline) 四环素(Tetracycline) 金霉素(Chlortetracycline) 强力霉素(Doxycycline) 美他环素(Metacycline) 米诺环素(Minocycline,特点:对G+/G-细菌、螺旋体、立克次氏体、支原体、
5、衣原体、原虫(球虫、阿米巴原虫)等均有抑制作用,故称为广谱抗生素。四环素类可分为天然品和半合成品,氯霉素类抗生素,氯霉素(Chloramphenicol) 甲砜霉素(Thiamphenicol) 氟苯尼考(Florfenicol,特点:属广谱抗生素。通过与细菌核蛋白体50S亚基结合影响蛋白质的合成,起抑菌作用。 对阴性菌的作用比阳性菌强。氯霉素可抑制骨髓造血机能,已被禁用,大环内酯类抗生素,红霉素(Erythromycin) 泰乐菌素(Tylosin) 替米考星(Tilmicosin) 吉他霉素(Kitasamycin) 螺旋霉素(Spiramycin,特点:通过与细菌核蛋白体50S亚基结合影
6、响蛋白质的合成,起抑菌作用。对G+细菌有较强的抗菌作用;对支原体、立克次氏体和螺旋体也有效;对G-细菌抗菌作用弱,对大肠杆菌、沙门氏菌等无作用,林可胺类抗生素,林可霉素(Lincomycin) 克林霉素(Clindymycin,特点:对G+细菌(葡萄球菌、链球菌、产气荚膜芽胞杆菌、破伤风梭菌等)和支原体有抑制作用;对G-细菌无效,多肽类抗生素,多粘菌素B(Polymycin B) 粘菌素(Colistin) 杆菌肽(Bacitracin) 维吉尼霉素(Virginiamycin,特点:内服不吸收。多粘菌素B和粘菌素对G-细菌抗菌作用强。杆菌肽和维吉尼霉素对G+细菌有杀菌作用,对G-细菌无效,其
7、它抗生素,泰妙菌素(Tiamulin,特点:抗菌谱与大环内酯类相似。对G+细菌、支原体、猪密螺旋体有较强的抗菌作用。在水中溶解,内服易吸收,磺胺类抗菌药,磺胺嘧啶(SD) 磺胺二甲嘧啶(SM2) 磺胺甲噁唑(SMZ) 磺胺-5甲氧嘧啶(SMD) 磺胺-2,6二甲氧嘧啶(SDM,特点:基本化学结构是对氨基苯磺酰胺(),合成一系列磺胺类药物。通过干扰叶酸代谢抑菌。属广谱抑菌药。对多数G+菌和部分G-菌有效;对衣原体、弓形体和球虫也有效。细菌易产生耐药性。毒性大,抗菌增效剂,甲氧苄啶(TMP) 二甲氧苄啶(DVD) 二甲氧甲基苄啶(OMP,特点:抗菌谱广,对多数G+和G-菌均有抗菌作用;但对绿脓、结
8、核、丹毒杆菌和钩端螺旋体无效。一般不单独使用。能增强磺胺和多种抗生素的疗效。TMP不溶于水,内服吸收迅速,喹诺酮类抗菌药,奈啶酸(第一代) 吡哌酸(第二代) 氟喹诺酮类(第三代) 诺氟沙星(氟哌酸) 氧氟沙星(氟嗪酸) 环丙沙星(Ciprofloxacin) 恩诺沙星(Enrofloxacin) 达氟沙星(Danofloxacin) 二氟沙星(Difloxacin) 沙拉沙星(Sarafloxacin) 麻保沙星(Marbofloxacin,特点:抗菌谱广,对G+和G-菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用。杀菌力强、吸收快、体内分布广;与其它抗菌药无交叉耐药性;不良反应小,喹噁啉类抗菌药,卡
9、巴多司(Carbadox) 乙酰甲喹(Maquidox) 又名痢菌净 喹乙醇(Olaquindox,特点:具有广谱抗菌作用,对G-菌的作用强于G+菌;对猪痢疾密螺旋体有效。卡巴多司和喹乙醇已被禁用,硝基呋喃和硝基咪唑类,硝基呋喃类 呋喃唑酮(Furazolidon) 呋喃坦啶(Furadantin) 呋喃西林(Furacillin) 硝基咪唑类 甲硝唑(Metronidazole) 地美硝唑(Dimetridazole,特点:具有广谱抗菌作用,对G+和G-菌有杀灭作用。主要用于肠道感染。毒副作用较大。 特点:对多数专性厌氧菌和原虫有作用;后者对弧菌、链球菌、葡萄球菌、猪密螺旋体也有效,抗菌药物的应用注意事项,严格掌握适应症与疾病的正确诊断 剂量、给药途径、疗程适当 避免耐药性 合理应用用药原理:联合、脉冲、轮换 联合用药原则 单一药物不能控制的严重感染或混合感染 感染部位药物不易渗入 感染菌易产生耐药性,配伍禁忌,磺胺嘧啶不能与: 链霉素、卡那霉素、氯霉素、Vc合用 喹诺酮不能与:氯霉素合用 青霉素不能与:四环素类合用 活苗接种前3-5天
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