药化习题 7章 答案

1、 答案-章-7药化习题 第 七 章 抗肿瘤药 一、单项选择题 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 E A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是 D A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 7-3 阿霉素的主要临床用途为 B A. 抗 菌 B. 抗肿瘤 抗病 D. 抗真菌C. 毒 E. 抗结核 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代

2、谢物 E. 叶酸类抗代谢物 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的 具有烷化作用的代谢产物是 E A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 C 阿糖胞苷的化学结构为 7-6 HNHCOCNH13152NNNONNOHOHOOOHO B. A. OHOHOHNHNH2ONNOHOHOHO C. D. OHOHOHNH2NHOO E. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 C A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 C 化学结构如下的药

3、物的名称为 7-8 HNOHNHOHOOHNHOOHNH B. A. 喜树碱 甲氨喋呤长米托蒽醌 D. C. 春瑞滨 阿糖胞苷 E. D 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 B. A. 盐酸阿糖胞苷 甲氨喋呤卡氟尿嘧啶 D. C. 莫司汀 E. 巯嘌呤 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白7-10 聚合成微管，同时抑制所 B 形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. A. 盐酸多柔比星 紫杉醇鬼伊立替康 C. D. 臼毒素 E. 长春瑞滨 二、配比选择题 7-117-15 A伊立替康 b.卡莫司汀 C环磷酰胺 d. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂 D 7-12为DNA拓扑

4、异构酶抑制剂 A 7-13为亚硝基脲类烷化剂 B 7-14为氮芥类烷化剂 C 7-15 为DNA拓扑异构酶抑制剂 E 7-167-20 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶 A 水即液化 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 D 7-18 有严重的肾毒性 E 转移性脑瘤及其它中枢神经系7-19适用于脑瘤、 B 统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C 7-217-25结构 B. 1A结构中含有，4-苯二酚 中含有吲哚环结结构中含有亚硝基 D. C. 构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤 D 7-22 硫酸长春碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-

5、24 卡莫司汀 C E 白消安7-25 三、比较选择题7-267-30 A盐酸阿糖胞苷 甲氨喋呤B. 两者均不是D 两者均是C 7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引 起中毒，可用亚叶酸钙解救 B 7-28 主要用于治疗急性白血病 A 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴7-30 注给药 A 7-317-35 B. 长春碱 喜树碱A D 两者均不是C两者均是同时抑制所7-31 能促使微管蛋白聚合成微管， 形成微管的解聚D 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体7-32 B 聚

6、合成为微管 A 拓扑异构酶抑制剂DNA为 7-33 C为天然的抗肿瘤生物碱7-34 B 结构中含有吲哚环7-35 四、多项选择题ACD 以下哪些性质与环磷酰胺相符 7-36 A结构中含有双-氯乙基氨基 B可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C水溶液不稳定，遇热更易水解 D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E易通过血脑屏障进入脑脊液中 ABDE 7-37 以下哪些性质与顺铂相符 -ZA. 化学名为（）二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 为白色结晶性粉末C. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无D. 活性的反式异构体临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌E. 等，对肾脏的毒性大 ABC 直接作

7、用于7-38 DNA的抗肿瘤药物有 B A.环磷酰胺 卡铂盐酸阿 卡莫司汀C D 糖胞苷 氟尿嘧啶E BCD 7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物：卡莫 BA紫杉醇 氟异环D 环磷酰胺 C 磷酰胺 E甲氨喋呤 ABC 化学结构如下的药物具有哪些性质7-40 OHONNHOHNNNN2 为橙黄色结晶性粉末A 为二氢叶酸还原酶抑制剂B ,可用亚叶酸钙解救C大剂量时引起中毒 为烷化剂类抗肿瘤药物 D 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化E 在体内代谢活化。7-41 环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产 BCE 物有 丙烯醛 B 羟基环磷酰胺4- A C去甲氮芥 D醛基磷

8、酰胺 E. 磷酰氮芥 BCD 巯嘌呤具有以下哪些性质 7-42 A为二氢叶酸还原酶抑制剂 B临床可用于治疗急性白血病 C为前体药物 D为抗代谢抗肿瘤药 为烷化剂抗肿瘤药E 7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物ABC 紫杉 B A 拓扑替康 特尔多柔 C长春瑞滨 D 比星 米托蒽醌E 7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE 7-45 下列哪些说法是正确的 BCD A抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物 五、问答题试从

9、作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类7-45 抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。氯原子脂肪氮芥的氮原子碱性强，答：易进攻-形成亲电性强的乙撑生成高度活泼的亚胺离子，其烷基化历程亚胺离子与亲核中心起烷化作用，是双分子亲核取代反应。脂肪氮芥属强烷化剂， 活性强，抗瘤谱广，但选择性差，毒性较大。而芳香氮芥由于芳环的引入，使氮原子上的孤电子对和苯环产生共轭，减弱了氮原子的碱性，其作 用机制是失去氯原子形成碳正离子，再与亲核中心作用，是单分子亲核取代反应。故其烷基化能力降低，导致抗瘤活性减弱和毒性下降。 7-46 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 答：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。

10、由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无毒的4一酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应一消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。 7-47 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试 举一例药物说明。 答：抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是

11、将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生 物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。 7-48 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 答：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0.9氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。 7-49 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。 答： 氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间