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文档简介
1、白三平的临床应用白三平的临床应用 再认识再认识 定 义 q 支气管哮喘是一种由嗜酸性粒细胞、肥大细胞及T淋巴细 胞等多种炎症细胞参与的慢性气道炎症 q 气道对多种刺激因子反应性增高 q 反复的喘息、气促、 胸闷和/或咳嗽等症状,多在夜间和/ 或凌晨发作 q 常伴有广泛而多变的通气受限,但可部分地自然缓解或经 治疗缓解 q 特点:常见,慢性,终身疾病,通常从婴幼儿时期起发 病,有40%-70%的儿童会将哮喘带入成年 患者数(%) 2.9% 49.9%47.2% 亚太地区哮喘现状研究 哮喘患者教育 环境控制 按需使用速 效2受体 激动剂 按需使用速效2受体激动剂 可选控制药 物 选择一项选择一项增
2、加一项或多项增加一项或两项 低剂量吸入型糖皮质激素低剂量吸入型糖皮质激素 长效2受体激动剂 中至高剂量吸入型糖皮质激素 长效2受体激动剂 口服糖皮质激素 白三烯受体调节剂 中至高剂量吸入型糖皮质激素 白三烯受体调节剂 抗IgE治疗 (奥马左单抗,xolair) 低剂量吸入型糖皮质激素 白三烯受体调节剂 缓释茶碱 低剂量吸入型糖皮质激素 缓释茶碱 Step 2Step 2Step 1Step 1Step 3Step 3Step 4Step 4Step 5Step 5 GINA : 基于控制情况的哮喘管理途径基于控制情况的哮喘管理途径 GINA2009年:5岁及以下 儿童哮喘控制方案 哮喘教育、环
3、境控制、按需使用速效哮喘教育、环境控制、按需使用速效2-2-受体激动剂受体激动剂 控制控制部分控制部分控制未控制或仅部分控制未控制或仅部分控制 (按需使用速效(按需使用速效2-2-受受 体激动剂情况下)体激动剂情况下) (按需使用速效(按需使用速效2-2-受体受体 激动剂情况下)激动剂情况下) (低剂量吸入糖皮质激(低剂量吸入糖皮质激 素情况下)素情况下) 控制药物选择控制药物选择 继续按需使用速效继续按需使用速效2-2- 受体激动剂受体激动剂 低剂量吸入糖皮质激素低剂量吸入糖皮质激素 双倍低剂量吸入糖皮质双倍低剂量吸入糖皮质 激素激素 白三烯调节剂白三烯调节剂低剂量吸入糖皮质激素低剂量吸入糖
4、皮质激素+ + 白三平白三平白三烯调节剂白三烯调节剂 白三平白三平 Woolcock, ERS 2000Woolcock, ERS 2000 气道高反应气道高反应 100 年月天周 无夜间症状无夜间症状PEF am FEV1 无需应用短效无需应用短效B2B2激动剂激动剂 长期控制: LTRA-LTRA-快速起效:能在快速起效:能在3 3小时达到小时达到CmaxCmax,2424小时内起效,小时内起效,3 3天内达稳态血药浓度天内达稳态血药浓度 需要一定时间的持续维持治疗才能达到哮喘控制 孟鲁司特钠药理作用 白三烯白三烯(LTs)(LTs)是花生四烯酸的代谢产物,是引起气道慢性炎是花生四烯酸的代
5、谢产物,是引起气道慢性炎 症和高反应性的重要介质之一症和高反应性的重要介质之一 主要包括主要包括LTBLTB4 4和半胱氨酰白三烯(和半胱氨酰白三烯( LTCLTC4 4、 LTDLTD4 4、LTELTE4 4)。)。 这两组物质均参加了哮喘的发作。这两组物质均参加了哮喘的发作。 孟鲁司特钠作为孟鲁司特钠作为白三烯受体调节剂白三烯受体调节剂,主要是特异,主要是特异 性阻断性阻断半胱氨酰白三烯半胱氨酰白三烯和和白三烯受体白三烯受体结合,所以效果结合,所以效果 好,副作用少好,副作用少 白三烯在气道炎症中扮演重要角色白三烯在气道炎症中扮演重要角色 嗜酸细胞聚集嗜酸细胞聚集气道壁肿胀气道壁肿胀 支
6、气管收缩支气管收缩 粘液分泌增加粘液分泌增加 白三烯受体拮抗剂的作用途径白三烯受体拮抗剂的作用途径 膜磷脂膜磷脂 花生四烯酸(花生四烯酸(AA) 5-HPETE LTB4 LTC4 LTD4 LTE4 CysLTs LTA4 CysLTR PLA2 水水 解解 酶酶 双双 肽肽 酶酶 GGTGGT GGLGGL (半胱胺酰白三烯半胱胺酰白三烯) (白三烯受体白三烯受体) 孟鲁司特钠孟鲁司特钠 白三平白三平- -孟鲁司特钠咀嚼片孟鲁司特钠咀嚼片 1.1.单独治疗:单独治疗: l 运动诱发哮喘 l 轻度持续哮喘-尤其是怕吸激素者 l 高危婴幼儿在呼吸道病毒感染后伴喘息 l 过敏性鼻炎 l 毛支炎
7、2.2.联合治疗联合治疗 l与低剂量ICS联合治疗 l毛支炎 l与美普清联合治疗CVA Kemp JP, Dockhorn RJ et al. Montelukast once daily inhibits exercise-induced bronchoconstriction in 6- to 14-year- old children with asthma. THE JOURNAL OF PEDIATRICS 1998; 133( 3):424-428 孟鲁司特钠孟鲁司特钠 安慰剂安慰剂 有效预防儿童运动诱发哮喘有效预防儿童运动诱发哮喘 在一项双盲、多中心多对照研究中,在一项双盲、多中
8、心多对照研究中,2727例例6-146-14岁运动性支气管收缩岁运动性支气管收缩 的患儿连续的患儿连续2 2天每日服用孟鲁司特钠天每日服用孟鲁司特钠5MG5MG或安慰剂或安慰剂 在在1212个月的治疗期间,以无急救天数所占百分比衡量,孟鲁司特与氟替个月的治疗期间,以无急救天数所占百分比衡量,孟鲁司特与氟替 卡松同样有效。卡松同样有效。 p=NS 调整的治疗意向性调整的治疗意向性(MITT)分析分析 86.7 84.0 0 20 40 60 80 100 孟鲁司特孟鲁司特 5 mg (n=482) 氟替卡松氟替卡松 200 m mg (n=484) 平均哮喘无急救天数比例平均哮喘无急救天数比例(
9、% %) 孟鲁司特钠可替代持续低剂量的孟鲁司特钠可替代持续低剂量的ICS :对比孟鲁司特与吸入性氟替卡松对对比孟鲁司特与吸入性氟替卡松对614614岁儿童岁儿童 哮喘的控制作用哮喘的控制作用 高危婴幼儿在呼吸道病毒感染后,高危婴幼儿在呼吸道病毒感染后, 白三烯受体拮抗剂单独治疗可明显降低风险白三烯受体拮抗剂单独治疗可明显降低风险 Johnston SL,BMJ.1995;310:12225-1229 Mckean M,et al,Cochrane Database Syst Rev.2000;1:1-27 呼吸道病毒感染和哮喘关系密切 GINA的观点 呼吸道病毒感染会引起患儿的喘鸣及加重哮喘的
10、症状。呼吸道病毒中,鼻病毒是 儿童和成人发生喘息和哮喘加重的主要原因。 有证据表明,鼻病毒感染会加剧反应并且通过加强气道炎症从而促进气道损伤。 孟鲁司特钠有效控制普通感冒诱发的哮喘孟鲁司特钠有效控制普通感冒诱发的哮喘 双盲,对比研究纳入双盲,对比研究纳入549例例25岁由上呼吸道感染所致间歇性哮喘,且在两次发岁由上呼吸道感染所致间歇性哮喘,且在两次发 作间有轻微症状的儿童。患儿随机接受安慰剂或孟鲁司特钠作间有轻微症状的儿童。患儿随机接受安慰剂或孟鲁司特钠4mg治疗治疗12个月,测定个月,测定 哮喘发作的发生率;与安慰剂对比孟鲁司特钠在普通感冒季节可提供有效保护哮喘发作的发生率;与安慰剂对比孟鲁
11、司特钠在普通感冒季节可提供有效保护 (P=0.017) Montelukast reduces asthma exacerbations in 2- to 5-year-old children with intermittent asthma Am J Respir Crit Care Med. 2005 Feb 15;171(4):315-22. (P=0.027vs安慰剂) (P0.001vs安慰剂) 日间症状日间症状 鼻充血鼻充血 流涕流涕 喷嚏喷嚏 鼻痒鼻痒 夜间夜间 入睡困难入睡困难 易醒易醒 醒时感到鼻塞醒时感到鼻塞 孟鲁司特钠缓解季节性过敏性鼻炎症状孟鲁司特钠缓解季节性过敏性鼻
12、炎症状 “由于孟鲁司特钠可以缓解哮喘患者的过敏性鼻炎症状,因此针对这类人群,它为临床由于孟鲁司特钠可以缓解哮喘患者的过敏性鼻炎症状,因此针对这类人群,它为临床 医生提供了一种理想选择,使用孟鲁司特钠既可以简化治疗,同时增加总体临床收益医生提供了一种理想选择,使用孟鲁司特钠既可以简化治疗,同时增加总体临床收益” -Curr Med Res Opin, August 2004 过敏性鼻炎和哮喘临床上的联系过敏性鼻炎和哮喘临床上的联系 抗白三烯治疗改善了过敏性鼻炎和哮喘的终点抗白三烯治疗改善了过敏性鼻炎和哮喘的终点 15-8115-81岁的季节性过敏性鼻炎患者的多中心,岁的季节性过敏性鼻炎患者的多中
13、心,1212周,双盲,随机试验。周,双盲,随机试验。 1515岁的哮喘病人,孟鲁司特和安慰剂对比,多中心,随机,岁的哮喘病人,孟鲁司特和安慰剂对比,多中心,随机,1212周双盲试验。周双盲试验。 * *p0.001p0.001孟鲁司特与安慰剂比较孟鲁司特与安慰剂比较 Adapted from Reiss TF et al Adapted from Reiss TF et al Arch Intern MedArch Intern Med 1998;158:1213-1220; Malmstrom K et al. Poster presentation 1998;158:1213-1220;
14、Malmstrom K et al. Poster presentation at at the 57th AAAAI Annual Meeting, March 16the 57th AAAAI Annual Meeting, March 1621, 2001.21, 2001. 3 15 10 5 0 0691215 安慰剂安慰剂 (n=273) 哮喘哮喘 均值均值SE FEV1* 0 0.1 0.2 0.3 0.4 0.5 每晚临睡前每晚临睡前 10mg孟鲁司特孟鲁司特 (n=348) 过敏性鼻炎过敏性鼻炎 白天鼻症状评分白天鼻症状评分* 安慰剂安慰剂 (n=352) 每天每天10mg
15、孟鲁司特孟鲁司特 (n=408) 基础评分的基础评分的 改变(改变(LS 均值)均值) 晨晨FEV1均均 值值%改变改变 周周 白三平白三平- -孟鲁司特钠咀嚼片孟鲁司特钠咀嚼片 抑制对糖 皮质激素 敏感的介 质 抑制半胱胺 酰白三烯的 作用 吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素孟鲁斯特钠孟鲁斯特钠 对糖皮质激素敏感对糖皮质激素敏感 型介质是哮喘炎症型介质是哮喘炎症 的重要因素的重要因素 白三烯是哮喘白三烯是哮喘 炎症的重要因炎症的重要因 素素 激素不能抑制白三烯在哮喘患者气道中的形成 双重作用双重作用 孟鲁斯特纳和激素在哮喘炎症的双重途径中的作用孟鲁斯特纳和激素在哮喘炎症的双重途径中的作用 0.
16、12 0.10 0.08 0.06 0.04 0.02 0 嗜酸性粒细胞嗜酸性粒细胞 的数目的数目 (基线上的变化基线上的变化 103/l) PlaceboBeclomethasone Montelukast + beclomethasone Montelukast * 孟鲁司特钠加用糖皮质激素能够孟鲁司特钠加用糖皮质激素能够 进一步减少炎症的发生进一步减少炎症的发生 针对产生炎症的双重途径的联合治疗能够提供更好的控制炎症的效果 *P0.05对比倍氯米松 * 治疗呼吸道合胞病毒治疗呼吸道合胞病毒(RSV)(RSV)感染毛细支气管炎感染毛细支气管炎 总结:白三烯调节剂-孟鲁司特钠 白三烯调节剂的
17、作用: 抑制气道嗜酸性粒细 胞 抑制炎症介质和细胞 因子释放 降低呼出NO 抑制气道白三烯介质 释放 改善肺功能 降低气道反应 抑制气道重建 白三平白三平 白三平-孟鲁司特使用疗程 短疗程 721天 中疗程13月 长疗程3月6月1年 白三平包装 此部分为1mg 10mgX7 10mgX5 5mgX7 5mgX5 白三平白三平白三烯受体拮抗剂白三烯受体拮抗剂 此部分为此部分为1mg Meptin 200520052004200420022002200320031984198419871987198019802009200920132013After 2015After 2015 Tab50g M
18、ini Tab 25g granule Syrup Dry Syrup Air (no-flon) Kid Air (no-flon) Clockhaler Inhalation Solution Unit Dose Air Kid Air Air (DoseCounter) Kid Air (DoseCounter) Swinghaler Tape C-AMPC-AMP 活化腺苷酸环化酶活化腺苷酸环化酶 美普清的多重作用机理美普清的多重作用机理 :氢键结合及氢键结合及Pi-PiPi-Pi相互作用,:立体的反相互作用,:立体的反应应 2 2受体受体1 1受体受体 :7 7个与个与丙卡特罗丙卡特
19、罗结合的相关氨基酸结合的相关氨基酸残基残基 :2 2个与丙卡特罗结合有排斥的相关氨基酸残基个与丙卡特罗结合有排斥的相关氨基酸残基 近藤一見:Pharma Medica,20(10), 113, 2002(一部改変) 丙卡特罗与丙卡特罗与2受体受体、1受体相互作用部位模式受体相互作用部位模式图图 Jenne J W et al., Beta-adrenergic agonists. Bronchial Asthma, Mechanisms and Therapeutics, p.710, Little, Brown and Co, Boston, 1993(一部改変) 美普清的美普清的2/2/
20、1 1 受体受体选择性最高,选择性最高,相对安全强效!相对安全强效! 商 品 名一 般 名 豚鼠 気管( ) 豚鼠 左房( ) 作用 最大能力 选择性 ( ) 沙美特罗5.00.0001450,000 Spiropent克仑特罗2.00.0001220,000 沙丁胺醇0.480.0004141,200 Atock福莫特罗250.05100500 Bricanyl特布他林0.080.000335267 Berotec非诺特罗0.90.005100180 0.050.01895 异丙肾上腺素1.01.01001 11.10.00013111,000美普清盐酸丙卡特罗 Serevent 间羟异丙肾
21、上腺素 美普清不是瘦肉精 q许多化学物质被称为瘦肉精,主要有莱克多 巴胺、盐酸克仑特罗、沙丁胺醇、硫酸沙丁 胺醇、硫酸特布他林、西巴特罗、盐酸多巴 胺等7种。其中培林(雷托巴胺,莱克多巴 胺 ,Ractopamine)毒性极低、代谢快速 (无累积性),因此被美国等国家允许添加 入猪饲料,日本也允许使用培林 (Ractopamine)的猪肉进口。目前全世界 有美国等24国开放使用培林,有160多国仍 禁用。 给药日数给药日数 顿服顿服 (计)(计) 连续服用连续服用连续连续 服用服用 合计合计 合计合计 1日以日以 上上 4日以日以 上上 7日以日以 上上 14日日 以上以上 28日日 以上以上
22、 56日日 以上以上 84日日 以上以上 168日日 以上以上 336日日 以上以上 不明不明 调查例数调查例数*40692789178904583826668421231741654460407968510091 给药天数(连续服用病例)给药天数(连续服用病例) 最长值最长值 1328日;平均值日;平均值93.5日;中值日;中值42日日 调查期间: 80/10/2586/10/24 长期服药记录 口服美普清口服美普清 性质性质作用 完全激动剂完全激动剂 哮喘急性发作时,气道和炎症细胞上的2受体数 量会下降 在低受体情况下达到最大的支气管扩张作用和抗 炎作用 口服作用可到达小气道口服作用可到达
23、小气道哮喘急性发作往往与小气道痉挛,有效缓解症状 抗过敏,抗炎作用抗过敏,抗炎作用消除下呼吸道慢性炎症,加快症状缓解 长效长效避免因夜间发作而惊醒,提高患者生活质量 处方信息处方信息 适应症适应症 支气管哮喘,喘息性支气管炎,伴有支气管反应性增高的支气管哮喘,喘息性支气管炎,伴有支气管反应性增高的 急性支气管炎,慢性阻塞性肺部疾病。急性支气管炎,慢性阻塞性肺部疾病。 用法用量用法用量 成人成人50ug/50ug/次(口服液次(口服液10ml10ml)1 1日日1 1次或次或1 1日日2 2次口服次口服 6 6岁以上儿童岁以上儿童25ug/25ug/次(口服液次(口服液5ml5ml)1 1日日1
24、 1次或次或1 1日日2 2次口服次口服 6 6岁以下儿童按岁以下儿童按1.25ug/1.25ug/次次/ /公斤,公斤,1 1日日2 2、3 3次口服次口服 0-10-1岁:岁: 10-15ug/10-15ug/次(口服液次(口服液1-2ml1-2ml) 1-31-3岁:岁: 15-20ug/15-20ug/次(口服液次(口服液2-3ml2-3ml) 3-63-6岁:岁: 20-25ug/20-25ug/次(口服液次(口服液3-4ml3-4ml) 包装包装 25ug/ 25ug/片片 1010片、片、2020片片/ /盒盒 5ug/ml 30ml5ug/ml 30ml、60ml/60ml/瓶
25、瓶 1ml/4kg1ml/4kg 白三平与美普清互补的作用机制 平滑肌功 能障碍 气道 炎症 气道 重塑 支气管狭窄 气道高反应性 平滑肌增生 炎症介质释放 炎症细胞浸润活化 粘膜水肿 细胞的增殖 基底膜增厚 哮喘加重 美普清白三平 试验对象:试验对象:4040例患儿(平均例患儿(平均6.396.39岁)岁) 咳嗽持续咳嗽持续1 1月月3 3年,疗程:年,疗程:2-42-4周周 治疗组:美普清孟鲁司特钠,治疗组:美普清孟鲁司特钠, 2-62-6岁服用美普清岁服用美普清12.5ug12.5ug,7 7岁以上服用美普清岁以上服用美普清25ug25ug,早晚各,早晚各1 1次,次, 孟鲁司特钠,孟鲁
26、司特钠,10 mg/qd10 mg/qd 对照组:单用美普清,用法与治疗组相同对照组:单用美普清,用法与治疗组相同 Chinese Remedies 50 g / 250 g; 50 g / 500 g 适用人群:适用人群: 4岁岁 信必可都保信必可都保(AZ): 成分:福莫特罗布地奈德成分:福莫特罗布地奈德 含量和规格:含量和规格: 4.5 g / 80 g; 4.5 g / 160 g 适用人群:适用人群: 6岁岁 本品为5-脂氧合酶抑制剂,在体内和体外的药理作用均与白三烯的形 成有关,剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成,IC50 7mol/L。在60mol/L浓度的花生四烯酸下
27、的IC50值为9nmol/L。本品还 抑制白三烯LTB4的产生,对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。 本品对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 本 品在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。 齐留通片剂:每片含本品600mg 适应症:用于成人以及12周岁以上的儿童哮喘的预防和慢性哮喘的治疗。 本品作用与白三烯受体拮抗药作用相似,但是长期使用可致肝功能改 变,转氨酶升高。 主要的不良反应有头痛、疼痛(非特异的)、腰痛、无力和意外损伤。 相同点选择性作用于CysLT1,抗炎作用强 区别 可以与食物同时服用食物会降低生物利用度 与其它常用抗哮喘药物 联用无相互作用
28、 茶碱会降低其血药浓度 不良反应少、轻微 极少数患者因药物介导 的肝炎而转氨酶持续异 常 6个月以上儿童安全性 和有效性得到确定 12岁以下儿童的安全性 和疗效目前尚无报道 依从性 q.db.i.d COPD 与哮喘的诊断区别 诊断诊断有参考意义的特征有参考意义的特征 COPD中年发病中年发病 症状缓慢进展症状缓慢进展 长期吸烟史长期吸烟史 活动后呼吸困难活动后呼吸困难 气流受限大部分不可逆气流受限大部分不可逆 哮喘哮喘早年发病早年发病 每日症状变化大每日症状变化大 夜间或清晨有症状夜间或清晨有症状 可同时出现过敏症,鼻炎,和可同时出现过敏症,鼻炎,和/或湿疹或湿疹 哮喘家族史哮喘家族史 气流
29、受限大部分可逆气流受限大部分可逆 COPD 与哮喘的诊断区别 COPD哮喘哮喘 血象血象中性粒细胞中性粒细胞嗜酸性粒细胞嗜酸性粒细胞 气道高反应性气道高反应性无无有有 对对b b2激动剂反应激动剂反应弱弱强强 对皮质激素反应对皮质激素反应无(无(90%患者)患者)有有 . 哮喘治疗的药物分两大类 GINA认可推荐的药物 吸入型糖皮质激素 白三烯调节剂 吸入型长效激动剂 缓释茶碱 二代抗组胺药 全身型糖皮质激素 速效激动剂 M-受体阻滞剂 短效氨茶碱 全身糖皮质激素 长期控制药 快速缓解药 1. b b2受体受体激动剂激动剂 作用机理:选择性刺激气道内作用机理:选择性刺激气道内b b2 2肾上腺
30、素能受体肾上腺素能受体, ,松弛气道平松弛气道平 滑肌,扩张支气管,增强粘膜纤毛清除活动,降低滑肌,扩张支气管,增强粘膜纤毛清除活动,降低 血管渗出,阻断肥大细胞和嗜酸细胞释放介质。血管渗出,阻断肥大细胞和嗜酸细胞释放介质。 * * 长期使用后长期使用后b b2 2受体功能下调,降低疗效。受体功能下调,降低疗效。 副作用:心悸,震颤等副作用:心悸,震颤等 b2受体激动剂的分类 起效时间起效时间 作用维持时间作用维持时间 短效短效 / SABA 46h 长效长效 / LABA 12h 速效速效 510min 沙丁胺醇沙丁胺醇 特布他林特布他林 班布特罗班布特罗 丙卡特罗丙卡特罗 福莫特罗福莫特罗
31、 慢效慢效 34h 沙美特罗沙美特罗 2. 茶碱类药物茶碱类药物 作用机制:抑制过敏原早期和晚期反应,舒张支气管的作用作用机制:抑制过敏原早期和晚期反应,舒张支气管的作用 比比b b2- -受体激动剂弱受体激动剂弱 常见药物:茶碱常见药物:茶碱/ /缓释茶碱缓释茶碱/ /氨茶碱氨茶碱 副作用:明显,如恶心、胃肠道功能混乱、头痛,过量引起副作用:明显,如恶心、胃肠道功能混乱、头痛,过量引起 严重的不良反应,如惊厥,心动过速,甚至死亡严重的不良反应,如惊厥,心动过速,甚至死亡 药物相互作用:许多药物影响茶碱在体内的清除,需进行血药物相互作用:许多药物影响茶碱在体内的清除,需进行血 药浓度监测以调整
32、剂量,起效浓度和中毒药浓度监测以调整剂量,起效浓度和中毒 浓度窗窄。浓度窗窄。 3. 脱颗粒抑制剂脱颗粒抑制剂 作用机理:抑制肥大细胞释放介质,阻断肥大细作用机理:抑制肥大细胞释放介质,阻断肥大细 胞被其他刺激激活,降低气道高反应性胞被其他刺激激活,降低气道高反应性 常用药物:色甘酸钠常用药物:色甘酸钠 副作用:轻度喉咙刺激,咳嗽等副作用:轻度喉咙刺激,咳嗽等 * * 抗炎作用微弱,单药治疗不再作为成人低剂量吸入性糖皮抗炎作用微弱,单药治疗不再作为成人低剂量吸入性糖皮 质激素的替代治疗选择质激素的替代治疗选择 4. 吸入糖皮质激素吸入糖皮质激素 (ICS) 目前治疗哮喘最有效的抗炎药物目前治疗
33、哮喘最有效的抗炎药物 主要作用机制主要作用机制: 1. 抗炎抗炎 2. 抗过敏抗过敏 3. 松弛气道平滑肌松弛气道平滑肌 4. 降低气道高反应性降低气道高反应性 n布地奈德布地奈德 (普米克,普米克,AZ) 普米克气雾剂普米克气雾剂 / 普米克都保普米克都保(干粉剂干粉剂) / 普米克令舒普米克令舒(雾化液雾化液) Budesonide (Pulmicort) (BUD) n氟替卡松氟替卡松 (辅舒酮,辅舒酮,GSK) Fluticasone propionate (FP) n二丙酸倍氯米松二丙酸倍氯米松 (必可酮,必可酮,GSK) Beclomethasone dipropionate (BDP) 吸入糖皮质激素的副作用 q全身性副作用:大剂量ICS可产生全身副作用 肾上腺皮质功能不全-易感染 对儿童生长的影响-有研究提示影响儿童身高,停药后可恢复 对骨骼的影响 q局部副作用 声音嘶哑,咽喉部不适 口腔真菌感染:发生率约5 对于对于未达控制未达控制的中重度哮喘的中重度哮喘 增加增加ICS剂量临床受益有限剂量临
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