第6章胆碱受体阻断药

1、1 第第 六六 章章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking (cholinoceptor blocking drugs)drugs) 2 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 3 3.1 M 3.1 M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M1 1胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平哌仑西平 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M2 2胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 M M3 3胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品异丙基阿托品 4 阿托

2、品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 5 阿托品阿托品(atropine)(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪 碱。现已人工合成。碱。现已人工合成。 药理作用药理作用 作用机制：作用机制：阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药，胆碱受体阻断药， 对对M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻 断断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。阿托品与胆碱受体的激动作用。阿托品与M M胆碱受体胆碱受体 结合后内在活性很小，一般不结合后内在活性很小，一般不

3、 6 产生激动作用。产生激动作用。 阿托品对阿托品对M M胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对M M1 1M M2 2M M3 3 受体均有阻断作用。受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对大剂量阿托品对N N1 1 ( (神经节神经节) )胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。 阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均无影的生物合成、贮存、释放过程均无影 响。响。 7 1.1.腺体腺体 阿托品阻断阿托品阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗 腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg0.5m

4、g阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 8 2.2.眼眼 (1)(1)扩瞳扩瞳 9 (2)(2)眼内压升高眼内压升高 10 (3)(3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断, ,睫状肌松弛而退向外缘悬韧睫状肌松弛而退向外缘悬韧 带拉紧带拉紧, ,晶状体变扁平晶状体变扁平, ,屈光度减低屈光度减低, ,近物模糊近物模糊, , 远物清楚称调节麻痹。远物清楚称调节麻痹。 睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带 晶状

5、体 11 12 13 14 15 16 6.中枢作用中枢作用 较大剂量（较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制 作用的解救。作用的解救。 中毒剂量（中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如可出现明显中枢中毒症状，如 烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 17 18 19 20 Atropine总结总结 21 Atropine总结总结 22 Atropine总结总结 23 Atropine总结总结 24 Atropine总结总结 25 Atropine总结总结 26 27 28 阿托品的合成代用品 29 30 31 32 3.2 N胆碱受体阻断药 （非重点，自学） N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 33 神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs) 34 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 松药:琥珀胆碱 骨骼肌松弛药 非松药 ：铜箭毒碱 35 松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头后膜