药理学—肾上腺素受体激动剂

1、 第一节构效关系与分类 肾上腺素受体激动剂 儿茶酚胺类(catecholamines, CA) 0-苯乙胺 儿茶酚catechol 【体内过程】 第二节a受体激动药 * 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA ; norepinephrine, NE) 【药动学】 【药理作用】受体：ai, a, 0 效应器官：心血管 1. 对血管的收缩作用(小动脉、小静脉) 2. 对心脏的作用较弱 3. 升压作用： 【临床应用】 【不良反应】 1. 局部缺血坏死 热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。 2. 急性肾衰 尿量25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。 3. 停药后血压下降

2、 减量减速后再停药 可乐定(clonidine) a 2-R激动药 【药理作用】 交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放 (中枢性抗高血压药物) 【临床应用】 用于中度高血压 第三节a、0受体激动药 * 肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad) 【药理作用】 一.心血管系统 1. 心脏兴奋激动0 1-R、0 2-R 2. 血管激动a 1-R; 0 2-R 作用于小动脉及毛细血管前括约肌 3. 升高血压 ? 治疗量：收缩压舒张压脉压 ? 大剂量：收缩压舒张压脉压 【药理作用】 二支气管舒张作用 支气管平滑肌0 2-R激动 抑制肥大细胞释放过敏介质 收缩支气管粘膜

3、血管，减少渗出消除水肿。 三、代谢水平 提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解 【临床应用】 1. 过敏性休克（首选药物） 2. 心跳骤停 3. 支气管哮喘 4. 血管神经性水肿及血清病 5. 局部应用 与局麻药配伍及局部止血 不良反应 心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。 大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。 麻黄碱 （ephedri ne） 【药理作用】 A .激动a i、a 2-R;激动3 i-R、3 2-R （直接作用） B 促进递质NA释放（间接作用） 特点： 1 ）性质稳定、可口服 2）作用弱、缓

4、慢、持久 3）中枢兴奋作用强 4 ）快速耐受性 【临床应用】 1. 预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗 2. 鼻塞 3. 防止腰麻所致低血压 4. 缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状 【不良反应】 中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。 多巴胺（dopamine,DA） （a、3、DA-R激动药） 【药理作用】 主要效应器官：心血管、肾脏 1. 心脏，血管，血压（Di,3 1, a ） 2. 肾脏（D1, a ） 【临床应用】 1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg ;补充血容 量。 2. 急性肾衰：与利尿药合用 第四节3受体激动药 *

5、异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso ） 【药理作用】激动 3 1和3 2受体 1. 心脏兴奋作用 2. 扩张血管作用 3. 松弛支气管平滑肌 4. 影响代谢：糖原分解，升高血脂 【临床应用】 1. 支气管哮喘：控制急性发作 2. 房室传导阻滞：nm度房室传导阻滞 3 心跳骤停： 4. 感染性休克 本章要求 了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。熟悉肾上腺素受体激动药的 分类及代表药物。 掌握去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及防治。熟悉间羟胺的作用特 点及应用。了解去氧肾上腺素、甲氧明的作用特点及应用。 掌握肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。熟悉多

6、巴胺及麻黄碱各 自的药理作用、作用特点及临床用途。 掌握异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。 熟悉多巴酚丁胺的药理作用、 作用特点及临床用途。 思考题 比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的药理作用与临床应用？ 清代 红顶商人”胡雪岩说： 做生意顶要紧的是眼光，看得到一省，就能做一省的生意；看得到天下，就能做天下的生意；看得到外国，就能做外国的生意。”可见，一个人的心胸和眼光，决 定了他志向的短浅或高远；一个人的希望和梦想，决定了他的人生暗淡或辉煌。 人生能有几回搏，有生不搏待何时！所有的机遇和成功，都在充满阳光，充满希望的大道之上！我们走过了黑夜，就迎来了黎明；走过了荆棘，就迎来了花丛；走过了坎坷，就走出了泥 泞；走过了失败，就走向了成功！ 一个人只要心存希望，坚强坚韧，坚持不懈，勇往直前地去追寻，去探索，去拼搏，他总有一天会成功。正如郑板桥所具有的人格和精神：咬定青山不放松，立根原在破岩中。千磨万 击还坚劲，任尔东南西北风。” 梦想在，希望在，人就有奔头；愿奋斗，勇拼搏，事就能成功。前行途中，无论我们