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文档简介
1、-WORD格式- 试题-范文范例- 指导案例地高辛合理使用与注意事项地高辛为强心类药物,主要用于治疗各类急、慢性心功能不全及室上性心动过速、心房颤动或扑动 等,由于其治疗指数低、安全范围小、毒副作用大、药动学及药效学个体差异大,常规剂量亦可导致中毒 或达不到疗效,治疗浓度与中毒浓度问又存在重叠现象,使其有效治疗剂量难以掌握。进行地高辛血药浓 度监测是临床上调整给药方案、维持有效血药浓度、预防药物中毒的主要方法,下面对地高辛的主要特点 及注意事项做一简要介绍。 地高辛血药浓度范围 地高辛的治疗药物浓度参考范围为 0.8-2.0ng/ml ,当浓度超过 2.0ng/ml 后,病人易出现心律紊乱等
2、毒性反应,取血时间一般在达到稳态后取血, 成人为 7-11 天,儿童为 2-10 天,于服药后 8-24hr 取血。 由于老年人对本品耐受低,血药浓度最好调至正常范围的下限,但波动不宜太大,故以少量多次的用药方案为 安全且有效。 地高辛的适应症 1用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心 室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫 血、甲状腺功能低下及维生素 B1 缺乏症的心功能不全疗效差;2用于控制伴有快速心室率的心房纤颤、心房扑动患者的心室率及阵发性室上性心动过速。 地高辛的用法用量 成人常用量。 常
3、用 0.125 0.5 ,每日一次, 7 天可达稳态血药浓度; 若达快速负荷量, 可每 6 8 小时给药 0.25 ,总剂量 0.75 1.25 / 日;维持量,每日一次0.125 0.5 。 地高辛的不良反应 1. 常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐 ( 刺激延髓中枢 ) 、下腹痛、异常的 无力、 软弱。2. 少见的反应包括:视力模糊或 色视 ,如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或 错乱。3. 罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹 ( 过敏反应 ) 。 地高辛药动学过程 本品吸收不完全,也不规则,片剂生物利用度为60%80%,口服起效时间 0.5 2 小
4、时,血浆浓度达峰时间2 5 小时,获最大效应时间为46 小时。地高辛消除半衰期平均为40 小时。血浆蛋白结合率低,为20% 25%,表观分布容积为610L/ 。地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50% 70%。 影响地高辛血药浓度的生理因素1. 年龄: 70 岁左右半衰期延长为75h,新生儿肾清除。2. 体重:地高辛主要分布在心肌、肾、肝、胰、血液及骨骼各肌中,几乎不分布于脂肪组织中, 若按体重 计算剂量,需按照标准体重计算。3. 疾病:本品主要经肾排泄,肾功能不全时,消除项半衰期可延长,若肾、肝功能均不全时,消 除项半衰 期可明显延长。4. 电解质及酸碱平衡失调
5、:血钾、血镁易中毒,血钙毒性增加。5. 甲状腺功能低下或亢进。甲亢患者对地高辛有一定耐受性。 地高辛的药物相互作用 1. 抗心律失常药胺碘酮、奎尼丁、普罗帕酮、钙拮抗剂维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓、硝本地平、 降血 压药卡托普利、哌唑嗪、利血平,利尿剂安体舒通、氨苯喋啶等均有不同程度的减少地高辛排泄或增 加地高辛血药浓度的作用。2. 抗生素:四环素、红霉素、两性霉素 B 均可改变肠道菌群种类,导致地高辛肠道细菌降解减少。 吲哚美 辛、心得安、阿托品、普鲁本辛、胃疡平、甲氰咪呱、阿普唑仑、琥珀胆- 专业文档 - 可编辑 - 指导学习 -WORD格式- 试题-范文范例 - 指导案例碱、甲状腺制剂、
6、麻黄碱、肾上腺素等药物也有一定增高地高辛血药浓度的作用。3. 利福平、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠、依那普利、制酸剂、各种抗癌药、消心痛、苯 妥英钠、苯巴比妥、 异烟肼、胃舒平、胃复安、新霉素、保泰松、苯乙双呱、阿司西林、 酚妥拉明、对氨基 水杨酸、西沙必利等药物有不同程度的降低地高辛血药浓度的作用。4. 地高辛与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或 拟肾上腺素类药同用 时,可因作用相加而导致心律失常。 受体阻滞剂如普萘洛尔与本品同用可导致房室 传导阻滞。与肝素同用,可部分抵消肝素的抗凝作用。 地高辛使用注意事项 1. 地高辛治疗浓度与中毒浓度存在交叉,敏感病人正常浓度
7、即可出现中毒症状。2. 应用时需注意监测地高辛血药浓度,应用本品剂量应个体化。3. 肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发 育不全 儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。老年人肝肾功能不全、表现分布容积减小或电解质失 平衡者对本品耐受低,须用较小剂量。4. 下例情况禁用: 任何强心苷中毒; 室性心动过速、 心室颤动;梗阻型肥厚性心肌病 (若伴心衰或 心房颤 动仍可考虑);预激综合征伴房颤或房扑,与钙注射剂合用;5. 下例情况慎用:低血钾;不全性房室传导阻滞;高血钙;甲状腺功能低下;缺血性心肌病;急 性心肌梗 塞;心肌炎;肾功能损害。6. 用药期间注
8、意监测血药浓度;心电图;血压;心率及心律;心功能;电解质(尤其钾、钙和镁); 肾功 能。7. 本品可透过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后 6 周剂量须渐减。8. 本品可排入乳汁、哺乳妇女须权衡利弊。 地高辛中毒的表现 1. 胃肠道反应:纳差、恶心、呕吐等。2. 心脏反应:各种心律失常,在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约 占促 心律失常不良反应的 33%。其次为房室传导阻滞, 阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动 过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。3. 神经系统表现:头痛、失眠、忧郁、眩晕、甚至神志错乱。4. 视觉改变:可出现黄视
9、或绿视。 地高辛过量及毒性反应的处理轻度中毒者,需停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。发生 促心律失常者可用:(1) 氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。(2) 苯妥英钠,该药能与强心甙竞争性争夺 Na+-K+-ATP 酶,因而有解毒效应。成人用 100 200 加注射用水 20ml 缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次 0.1 ,每日 3 4 次。 (3) 利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50 100 加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。(4) 阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5 2 皮下或静脉注射。(5) 心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可植入临时起搏器。应用 异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。(6) 依地酸钙钠,以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。(7) 对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给予地高辛免疫 Fab 片段,每 40 地高辛免疫 Fab 片段,大约结合 0.
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