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文档简介

1、一、来源 二、作用机理 三、合成及杂质鉴别 四、物化性质及储存 目 录 五、改良修饰物贝诺酯 阿司匹林 一、来源一、来源 植物来源的水杨 酸是人类最早使 用的药物之一， 早在15世纪就有 记载咀嚼柳树皮 可以减轻疼痛。 1898年德国的 Bayer药厂从一系 列水杨酸的衍生 物中找到了乙酰 水杨酸（后改名 为阿司匹林）。 1838年，人们从植物中提 取得到水杨酸，1860年合 成得到水杨酸，1875年发 现水杨酸具有解热镇痛和 抗风湿作用而应用于临床 ，但对胃肠道刺激较大。 作用机理 阿司匹林阿司匹林 Aspirin n 2-(2-(乙酰氧基乙酰氧基) )苯甲酸；乙酰水杨酸苯甲酸；乙酰水杨酸

2、1.具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床 上用于感冒发烧，头疼，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等， 是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 2.由于阿司匹林能特异性的抑制或减少血小板中的血 栓素A2(TXA2)的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成 的作用，可预防和治疗心肌梗死及动脉血栓。 OH OHO 阿司匹林的合成 杂质及鉴别杂质及鉴别 杂质：原料水杨酸，副产物乙酰水杨酸酐 鉴别：原理酚羟基与Fe3+反应呈紫堇色 COOH OH 紫堇色紫堇色 理化性质及保存 阿司匹林为白色晶体或结晶性粉末， 纯品无色无臭或微带醋酸臭，味微 酸，易溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿 溶液，微溶于水、无水乙醚。遇水

3、 汽潮解为水杨酸和醋酸（原因：酯 键的不稳定性）。 保存方法：密封干燥储存 改良修饰 由于水杨酸与阿司匹林中分子结构中都含有羧基， 对肠道有副作用，在大剂量口服时对胃黏膜有刺激 性甚至引起胃出血。 环氧酶有两个亚型 COX-1：合成前列腺素，维持正常肾功能，保持胃 粘膜稳定性. COX-2：诱导酶，在炎症细胞中，受炎症因子的诱 导，大量产生，使炎症部位的前列腺素含量增加 结论：选择性COX-2抑制剂，可降低胃肠道损害。 （美洛昔康，赛来昔布） 利用水杨酸分子中的活性基团羧基与邻位羟基 ，将其修饰成盐、酰胺和酯可以在一定程度上 降低对胃黏膜的刺激。 临床上应用的有乙酰水杨酸铝、赖氨匹林、水 杨酸胆碱、乙水杨酸、双水杨酯、贝诺酯 拼合原理拼合原理贝诺酯贝诺酯 n乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚拼合而成 拼合原理是指将两种化合物的拼合原理是指将两种化合物的 结构拼合在一个分子内结构拼合在一个分子内, ,或者或者 将两个药物的基本结构兼容在将两个药物的基本结构兼容在 同一分子内同一分子内, ,以

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