解热镇痛抗炎药和抗痛风药

1、PGs的生物合成及作用 共同的作用机制 药物分类药物分类 水杨酸类 ：阿司匹林、贝诺酯 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮 芳基丙酸类：布洛芬、萘普生 1,2-苯并噻嗪类（昔康类）：美洛昔康、吡罗昔康、 选择性COX-2（环氧酶-2）抑制剂 塞来昔布、尼美舒利、依托考昔 类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症 水杨酸 类 阿 司匹林 贝诺酯 抑制COXPG合成解热镇 痛抗炎抗风湿 口服吸收完全 碱性尿加速排泄 贝诺酯代谢水杨酸、对 乙酰氨基酚 胃肠道不良反 应* 下肢水肿 血压升高 哮喘 血小板 再障 中毒性表皮坏 死松解症 过敏、磺胺

2、过敏禁用 妊娠、哺乳 期禁用 消化道出血 禁用 血小板减少 症/血友病禁 用阿司匹林 鼻息肉禁布 洛芬 精神疾患禁 吲哚美辛 乙酰苯 胺类： 对乙酰 氨基酚 机制同水杨酸，抗炎作用 弱 中间代谢产物肝毒性 类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症 芳基乙酸 类： 吲哚美辛 双氯芬酸 奈美丁酮 机制同水杨酸，抗炎作 用较强 口服吸收迅速而完全 血浆蛋白结合率高 双氯芬酸长期使用无蓄 积 胃肠道不良反应* 下肢水肿 血压升高 哮喘 血小板 再障 中毒性表皮坏死 松解症 过敏、磺 胺过敏禁用 妊娠、哺 乳期禁用 消化道出 血禁用 血小板减 少症/血友 病禁用阿司 匹林 鼻息肉禁

3、 布洛芬 精神疾患 禁吲哚美辛 芳基丙酸 类： 布洛芬 萘普生 机制同水杨酸，抗炎作 用较强 口服受食物影响 血浆蛋白结合率很高 类别类别* *作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症 1,2-1,2-苯并噻嗪苯并噻嗪 类（昔康类）类（昔康类） 美洛昔康美洛昔康 吡罗昔康吡罗昔康 抑制抑制COXCOX2 2COXCOX1 1, , 有一定的选择性有一定的选择性 吡罗昔康代谢产物吡罗昔康代谢产物 无抗炎活性无抗炎活性 胃肠道不良反应胃肠道不良反应小小 心血管不良反应心血管不良反应 风险风险* * 类磺胺过敏反应类磺胺过敏反应- - 皮疹皮疹* * 肝损肝损 轻度肾毒性轻度肾毒性 消化

4、系统消化系统 溃疡禁用溃疡禁用 严重肝肾严重肝肾 损禁用损禁用 心脑血管心脑血管 疾病禁用疾病禁用 选择性选择性COX-COX-2 2 （环氧酶（环氧酶-2-2） 抑制剂抑制剂 塞来昔布塞来昔布 尼美舒利尼美舒利 依托考昔依托考昔 选择性抑制选择性抑制COXCOX2 2 口服吸收快而完全口服吸收快而完全 胃肠道不良反应胃肠道不良反应小小 药物的相互作用药物的相互作用 类别类别合用药物合用药物后果后果 阿司匹林阿司匹林 其他其他NSAIDNSAID 生物利用度，生物利用度， 不良反应不良反应 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚肾毒性肾毒性 * * * NSAIDNSAID 抗凝血药抗凝血药/ /抗血小板抗

5、血小板 药药（除外塞来昔布、（除外塞来昔布、 萘丁美酮）萘丁美酮） 出血出血 * * * NSAIDNSAID 利尿药利尿药补足水分防肾衰补足水分防肾衰 ATAT1 1受体阻断剂受体阻断剂 受体阻断剂受体阻断剂 肾衰肾衰 降压效果降压效果 环孢素环孢素肾毒性肾毒性 锂盐锂盐毒性浓度毒性浓度 u权衡权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 u关注关注NSAID药潜在的心血管风险药潜在的心血管风险 l心血管病史慎用，尽量小剂量使用心血管

6、病史慎用，尽量小剂量使用 l解热首选解热首选对乙酰氨基酚，注意补水对乙酰氨基酚，注意补水 l疼痛建议用中枢镇痛药疼痛建议用中枢镇痛药 u注意昔布类的类磺胺反应注意昔布类的类磺胺反应 皮疹，磺胺过敏慎用皮疹，磺胺过敏慎用 注意监测肝肾功能注意监测肝肾功能 妊娠哺乳禁用阿司匹林和吲哚美辛妊娠哺乳禁用阿司匹林和吲哚美辛 哮喘慎用哮喘慎用 代表药物代表药物适应症适应症注意事项注意事项 乙酰苯胺类 对乙酰氨基 酚 感冒发热、头痛、牙痛 、神经痛、肌肉痛、痛 经等。关节痛首选 阿司匹林过敏轻度支气管痉挛 肝病避免长期使用 肾功能不全减量使用 妊娠哺乳、3岁以下、肝肾损慎用 注意查血象及肝肾功能 芳基乙酸类

7、 吲哚美辛 急性风湿及类风湿关节 炎、强直性关节炎、骨 关节炎、急性痛风性关 节炎、癌性发热及其他 顽固性发热 溃疡、精神疾病、心脏疾病、肝肾损 慎用 出血性疾病慎用 定期查血象及肝肾功能 老人慎用 与其他NSAID有交叉过敏 芳基丙酸类 布洛芬 同吲哚美辛 芳基乙酸类 双氯芬酸 急慢性关节炎疼痛，发 热、痛经、牙痛 代表药物代表药物适应症适应症注意事项注意事项 美洛昔康美洛昔康 类风湿性关节炎类风湿性关节炎 、疼痛性骨关节、疼痛性骨关节 炎（关节病、退炎（关节病、退 行性骨关节病）行性骨关节病） 的症状治疗的症状治疗 溃疡及出血风险小溃疡及出血风险小 小剂量开始使用小剂量开始使用 溃疡慎用溃

8、疡慎用 注意查肝肾功能注意查肝肾功能 尼美舒利尼美舒利 慢性关节炎、术慢性关节炎、术 后疼痛后疼痛 鼻咽部炎症疼痛鼻咽部炎症疼痛 发热发热 老年人和轻度肾损注意观察老年人和轻度肾损注意观察 溃疡溃疡/ /出血性疾病、心脏疾病慎用出血性疾病、心脏疾病慎用 塞来昔布塞来昔布 骨关节疼痛，强骨关节疼痛，强 直性脊柱炎肿痛直性脊柱炎肿痛 ，创伤疼痛，创伤疼痛 心血管栓塞事件心血管栓塞事件 心血管疾病、肝肾损、磺胺过敏、哮心血管疾病、肝肾损、磺胺过敏、哮 喘慎用喘慎用 定期查血象及肝肾功能定期查血象及肝肾功能 不宜停小剂量阿司匹林不宜停小剂量阿司匹林 重点掌握分类作用特点典型不良反应及监护要点； 熟悉对

9、乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛 昔康、尼美舒利、塞来昔布昔康、尼美舒利、塞来昔布的适应症注意事项 细目细目要点要点 药理作用与临床评价分类和作用特点（考点）分类和作用特点（考点） 典型不良反应（考点）典型不良反应（考点）和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用 用药监护监护要点（考点）监护要点（考点） 常用药品的临床应用对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、 双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、 塞来昔布塞来昔布的适应症注意事项、用法 用量和常用的剂型规格 抗痛风药 抗痛风药作用环节：*

10、1选择性抗痛风性关节炎药：秋水仙碱 2抑制尿酸生成药：别嘌醇；非索布坦 3促进尿酸排泄药：丙磺舒；苯溴马隆 4促进尿酸分解药：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶 类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症 选择性抗痛风 性关节炎药： 秋水仙碱 抑制炎细胞趋化 抑制磷脂酶A2 抑制IL-6产生 尿道刺激症状 抑制骨髓 妊娠、哺乳 过敏禁用 骨髓增生低 下、严重肝 肾损禁用秋 水仙碱 肿瘤伴高尿 酸、2岁以下 禁用丙磺舒 急性发作、急性发作、 中重度肾损中重度肾损 禁用禁用苯溴马苯溴马 隆隆 抑制尿酸合成 药： 别嘌醇 非索布坦 抑制尿酸生成 防尿酸沉积 抗氧化 非索布坦非XOR抑 制剂

11、，安全性较好 皮疹、剥脱性 皮炎 血小板计数少 尿少、尿频 类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应 禁忌症禁忌症 促进尿 酸排泄 的药物 ：丙磺 舒； 苯溴马 隆 促进尿酸排泄、较少沉积 促进结晶溶解 少见尿道刺激 症状 皮疹 类磺胺过敏反 应 骨髓抑制 妊娠、哺乳 过敏禁用 骨髓增生低 下、严重肝 肾损禁用秋 水仙碱 肿瘤伴高尿 酸、2岁以下 禁用丙磺舒 急性发作、急性发作、 中重度肾损中重度肾损 禁用禁用苯溴马苯溴马 隆隆 促进尿 酸分解 药：拉 布立酶 ；聚乙 二醇尿 酸酶 将尿酸转变为尿囊素排 泄 u坚持按痛风分期给药坚持按痛风分期给药* 急性发作期控制炎症、侵犯急性发作期

12、控制炎症、侵犯 新关节新关节 NSAID、秋水仙碱、秋水仙碱 缓解期（症状控制缓解期（症状控制1-2周后）周后）别嘌呤醇别嘌呤醇 慢性期（长期使用）慢性期（长期使用）丙磺舒、苯溴马隆丙磺舒、苯溴马隆 u 谨慎选用秋水仙碱谨慎选用秋水仙碱 避免静注和长期口服，老年人、肝肾损慎用避免静注和长期口服，老年人、肝肾损慎用 u痛风急性发作禁用抑酸药痛风急性发作禁用抑酸药 u依据肾功能遴选抑酸药依据肾功能遴选抑酸药/排酸药排酸药* 肾功正常肾功正常/轻度受损轻度受损苯溴马隆苯溴马隆，无结石，无结石丙磺舒丙磺舒 肾功受损，有结石，排酸药无效肾功受损，有结石，排酸药无效别嘌呤醇别嘌呤醇 多饮水，碱化尿液多饮水

13、，碱化尿液 06:3906:39 抗痛风药抗痛风药 药品药品适应症* 秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用 别嘌醇 痛风（临床上唯一能抑制尿酸合成的药物） 预防复发 苯溴马隆痛风伴高尿酸血症 熟悉抗痛风药的作用特点及监护要点 细目细目要点要点 药理作用与临床评价分类和作用特点分类和作用特点 典型不良反应典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用 用药监护监护要点监护要点 常用药品的临床应用秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆 的适应症注意事项、用法用量 和常用的剂型规格 阿司匹林对乙酰氨基酚吲哚美辛布洛芬塞来昔布 作 用 解毒、镇痛

14、 抗炎、抗风湿 抗血小板聚集 + + + + + + + - - + + + + + + - + + + - + + - 临 床 应 用 发热、疼痛 风湿、类风湿关节炎 防血栓形成 + + + + + + - - + + + + - + + + + - + + - 不 良 反 应 1.胃肠道反 应，诱发或 加重消化性 溃疡 2.凝血障碍 水杨酸反应 过敏， 3.阿司匹林 哮喘 4.瑞夷综合 征 大剂量或长期 使用可致肝、 肾损害 1.胃溃疡出 血、穿孔 2.中枢神经 反应 3.粒细胞 血小板再 障过敏反应 1.胃肠道 反应较轻 2.视觉障 碍 1.心血管栓 塞事件 2.心血管疾 病 3.肝肾损

15、、 4.磺胺过敏 、哮喘慎用 定期查血象 及肝肾功能 不宜停小剂 量阿司匹林 小结：阿司匹林 解热镇痛药（小结） 其他非选择性其他非选择性COX（环氧酶）抑制药（环氧酶）抑制药 作用作用 其他选择性COX-2（环氧酶）抑制药 美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔 特点： l 与抑制COX-1有关引起的不良反应胃肠反应、出 血和溃疡等较非选择性COX抑制药发生率较低 l 选择性COX-2抑制剂肾脏毒性，心血管风险增大 小结：抗痛风药的种类（务必牢记） 抑制粒细胞浸润药抑制粒细胞浸润药秋水仙碱秋水仙碱 非甾体抗炎药非甾体抗炎药对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸

16、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸 抑制尿酸生成药抑制尿酸生成药别嘌醇、奥昔嘌醇别嘌醇、奥昔嘌醇 促进尿酸排泄药促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆丙磺舒、苯溴马隆 小结：抗痛风药的治疗原则（务必牢记） 痛风急性发作期痛风急性发作期 以控制炎症为原则；以控制炎症为原则； 首选首选秋水仙碱秋水仙碱 剧痛剧痛首选首选对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸，或者在秋水对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸，或者在秋水 仙碱疗效不好时作为替代；仙碱疗效不好时作为替代； 上述药均无效，糖皮质激素上述药均无效，糖皮质激素 发作间歇期 抑制尿酸生成药：别嘌醇。 促尿酸排泄药苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒 （无肾结石、肾功

17、正常者用） 慢性痛风和痛风性肾病 抑制尿酸生成别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时） 促进尿酸排泄的药物苯溴马隆 联合用药 慢性痛风性关节炎/ 关节炎反复发作而控制不佳 别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛 A型题 l 治疗风湿性关节炎宜选用药物（E ） A.别嘌呤醇 B.奎尼丁 C.美沙酮 D.氯氮平 E.吲哚美辛 A型题 l 世界卫生组织推荐的小儿首选解热镇痛药是C A.阿司匹林 B. 布洛芬 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.美洛昔康 A型题 l 布洛芬的主要特点是E A.解热镇痛作用强，抗炎作用弱 B. 口服吸收慢 C.与血浆蛋白结合少 D.半衰期长 E.胃肠反应较轻，易耐受 A型题 l 阿司匹林抗血小板聚集及防止血栓形成的机制是 D A.激活环氧化酶，增加血栓素生成 B.抑制环氧化酶，减少依前列醇生成 C.激活环氧化酶，减少血栓素生成 D.抑制环氧化酶，减少血栓素生成 E.抑制环氧化酶，增加依前列醇生成 A型题 l 秋水仙碱治疗痛风的机制是 C A.减少尿酸的生成B.促进尿酸的排泄 C.选择性消炎作用 D.抑制肾小管对尿酸的再吸收 E.抑制黄嘌呤氧化酶 B型题 A阿司匹林 B布桂嗪 C塞米昔布 D秋水仙碱 E丙吡胺 l 选择性抑制环氧酶-2(COX-2)的药物是( C )。 l 非选择性抑制环氧酶的药物是( A