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文档简介
1、 学习目标学习目标 掌握掌握受体阻断药的作用、临床应用、不良反受体阻断药的作用、临床应用、不良反 应与用药护理应与用药护理 熟悉熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用酚妥拉明的作用特点与临床应用 1 第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 2 3了解了解其他肾上腺素受体阻断药的作用其他肾上腺素受体阻断药的作用 特点特点 情景导入情景导入 导入情景:导入情景: 李女士,李女士,4040岁。因甲状腺功能亢进收住,检查:甲岁。因甲状腺功能亢进收住,检查:甲 状腺肿大,眼球突出,状腺肿大,眼球突出,P P:130130次次分。心电图示窦性分。心电图示窦性 心动过速,给予普萘洛尔治疗。病人用药后出
2、现呼吸困心动过速,给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难,喘息,不能平卧。难,喘息,不能平卧。 请思考:请思考: 1 1试问用药后为什么会出现哮喘?试问用药后为什么会出现哮喘? 2 2使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些?使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些? 第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 概概 念念 肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力,能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体和力,能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药,也称抗肾上腺素药。激动药的作用的一类药,也称抗肾上腺素药。 第九章第
3、九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 1.药理作用药理作用 1血管与血压血管与血压:扩张血管,降低血压。:扩张血管,降低血压。 机制机制 阻断阻断 -R-R作用。作用。 直接扩张血管作用直接扩张血管作用。 可翻转可翻转ADAD升压作用。升压作用。 酚妥拉明(酚妥拉明(phentolaminephentolamine,立其丁),立其丁) 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 1.药理作用药理作用 酚妥拉明(酚妥拉明(phentolaminephentolamine,立其丁),立其丁) 2兴奋心脏兴奋心脏
4、血压下降反射性引血压下降反射性引 起心率起心率 ; 阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2-R-R,从,从 而促进而促进NANA释放。释放。 机制机制 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 1.药理作用药理作用 酚妥拉明(酚妥拉明(phentolaminephentolamine,立其丁),立其丁) 3其他其他 拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用,胃拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用,胃 酸分泌增加。酸分泌增加。 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 酚妥拉明(酚妥拉明(phentolaminephentolamine,立其丁),立其丁
5、) 2.临床应用临床应用 1 1 2 2 3 3 4 4 5 5 外周血管痉挛性疾外周血管痉挛性疾 病病 :如肢端动脉痉:如肢端动脉痉 挛性疾病(雷诺病)挛性疾病(雷诺病) 及血栓闭塞性脉管炎。及血栓闭塞性脉管炎。 对抗对抗NANA引起局部组引起局部组 织缺血坏死。织缺血坏死。 抗休克:补足血抗休克:补足血 容量基础上使用。容量基础上使用。 顽固性充血性心力衰竭。顽固性充血性心力衰竭。 肾上腺嗜铬细胞瘤。肾上腺嗜铬细胞瘤。 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 酚妥拉明(酚妥拉明(phentolaminephentolamine,立其丁),立其丁) 3.不良反应不良反应
6、 (1)心血管反应)心血管反应 腹泻腹泻腹痛腹痛诱发消化性溃疡诱发消化性溃疡 心悸心悸体位性低血压体位性低血压 (2)胃肠道反应)胃肠道反应 (3)组胺样反应)组胺样反应 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 酚苄明酚苄明 作用与用途与酚妥拉明相似作用与用途与酚妥拉明相似 与与-R-R结合牢固结合牢固 体位性低血压、反射性心动体位性低血压、反射性心动 过速为常见副作用过速为常见副作用 作用强大、持久,能维持作用强大、持久,能维持3 34 4日日 二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 哌唑嗪哌唑嗪 哌唑嗪能选择性阻断哌唑嗪能选择性阻断1 受体,主
7、要通过舒张小动脉及受体,主要通过舒张小动脉及 小静脉而发挥降压作用小静脉而发挥降压作用 三、选择性三、选择性2 2受体阻断药受体阻断药 9-1 9-1 育亨宾育亨宾 为选择性为选择性2 受体阻断药受体阻断药 目前主要用作实验研究的工具药目前主要用作实验研究的工具药 也用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。也用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 一、药理应用一、药理应用 1 1、-R-R阻断作用阻断作用 1 1心血管系统心血管系统 抑制心脏(阻断抑制心脏(阻断 1 R),心力),心力,心率,心率 , 传导传导 ,心输出量,心输
8、出量 ,心,心 肌耗氧量肌耗氧量 。 收缩血管:收缩血管: 心脏抑心脏抑 制,反射性使交感神制,反射性使交感神 经兴奋;阻断经兴奋;阻断 2 R,收缩骨骼肌血,收缩骨骼肌血 管。管。 9-2 9-2 一、药理应用一、药理应用 1 1、-R-R阻断作用阻断作用 2 2收缩支气管平滑肌(阻断收缩支气管平滑肌(阻断2 2 R R ),可诱发或加重哮喘。),可诱发或加重哮喘。 3 3抑制代谢:掩盖低血糖症状。抑制代谢:掩盖低血糖症状。 4 4 抑制肾素的分泌。抑制肾素的分泌。 9-2 9-2 一、药理应用一、药理应用 2 2、内在拟交感活性(内在拟交感活性(ISA) 有些药物除了有有些药物除了有RR阻
9、断作用,还有较弱地阻断作用,还有较弱地 兴奋兴奋RR作用,这一特性称为内在拟交感活性。作用,这一特性称为内在拟交感活性。 但心得安无此特性,故阻断但心得安无此特性,故阻断-R -R 作用强。作用强。 3 3、膜稳定作用、膜稳定作用:局麻样和奎尼丁样作用局麻样和奎尼丁样作用。 4 4、其他、其他 9-2 9-2 二、临床应用二、临床应用 1 2 心律失常:用于快速型心律失常。心律失常:用于快速型心律失常。 心绞痛和心肌梗塞:心绞痛和心肌梗塞: 阻断阻断1 R,抑制心脏,使心力,抑制心脏,使心力, 心率心率 ,心肌耗氧量,心肌耗氧量 。 3高血压高血压 5 其他:用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔
10、降低眼内压,其他:用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压, 可用于青光眼。可用于青光眼。 4充血性心力衰竭充血性心力衰竭 9-2 9-2 三、不良反应与用药护理三、不良反应与用药护理 1.心血管反应心血管反应 诱发急性心衰诱发急性心衰 2.诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘 3.反跳现象反跳现象 4.其他其他 【禁忌证禁忌证】 严重左室心功能不全严重左室心功能不全 窦性心动过缓窦性心动过缓 重度房室传导阻滞重度房室传导阻滞 支气管哮喘的病人支气管哮喘的病人 9-2 9-2 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔(普萘洛尔(propranololpropranolol
11、,心得安),心得安) 1.药理作用药理作用 本药为本药为1 、2受体阻断药,通过阻断不同部位受体阻断药,通过阻断不同部位受体,受体, (1)心肌收缩力减弱,心率减慢,心排血量减少。)心肌收缩力减弱,心率减慢,心排血量减少。 (2)减少肾素分泌。)减少肾素分泌。 (3)减少去甲肾上腺素释放。)减少去甲肾上腺素释放。 (1)1、2级高血压级高血压 (2)抗心绞痛)抗心绞痛 (3)抗心律失常)抗心律失常 (4)治疗甲亢和青光眼,对开角型青光眼疗效较好。)治疗甲亢和青光眼,对开角型青光眼疗效较好。 2.临床应用临床应用 9-2 9-2 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔(普萘洛尔(
12、propranololpropranolol,心得安),心得安) 3.不良反应与用药护理不良反应与用药护理 (1)心动过缓、支气管痉挛、末梢循环不良、升高血脂。)心动过缓、支气管痉挛、末梢循环不良、升高血脂。 (2)反跳现象)反跳现象 (3)禁忌症:有房室传导阻滞、窦性心动过缓、哮喘病史、)禁忌症:有房室传导阻滞、窦性心动过缓、哮喘病史、 肺心病、周围血管疾病的患者禁用。肺心病、周围血管疾病的患者禁用。 9-2 9-2 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 噻吗洛尔噻吗洛尔 噻吗洛尔是已知的作用最强的噻吗洛尔是已知的作用最强的受体阻断药。受体阻断药。 本药能阻断血管平滑肌本药能阻断血管
13、平滑肌2受体,减少房水的生成,受体,减少房水的生成, 降低眼压,常用其滴眼用于治疗青光眼。降低眼压,常用其滴眼用于治疗青光眼。 噻吗洛尔的疗效与毛果芸香碱相近或较优,且前者噻吗洛尔的疗效与毛果芸香碱相近或较优,且前者 无缩瞳和调节痉挛等不良反应。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。 9-2 9-2 二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药 选择性选择性1受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔特点:受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔特点: (1)降压作用优于普萘洛尔。)降压作用优于普萘洛尔。 (2)低剂量时主要作用于心脏,用于心功能不全的治疗。)低剂量时主要作用于心脏,用于心功能不全的治疗。 (3)不良反应较普萘
14、洛尔轻。)不良反应较普萘洛尔轻。 9-2 9-2 第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(拉贝洛尔(labetalollabetalol) 阻断阻断受体和受体和受体受体 主要用于中、重度高血压,心绞痛,静脉注射或静脉滴主要用于中、重度高血压,心绞痛,静脉注射或静脉滴 注可用于高血压危象。注可用于高血压危象。 不良反应不良反应: (1)主要有眩晕、乏力、上腹不适等,大剂量可引起直主要有眩晕、乏力、上腹不适等,大剂量可引起直 立性低血压。立性低血压。 (2)支气管哮喘及心功能不全者禁用。)支气管哮喘及心功能不全者禁用。 (3)对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。)对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 (4)注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。)注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。 9-3 9-3 阿罗洛尔(阿罗洛尔(labetalollabetalol) 阻断阻断受体和受体和受体受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗,对高血用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗,对高血 压合并冠心病者疗效佳。压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。等。孕妇及哺乳
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