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文档简介

1、 一、提高药效一、提高药效 通过使用不同载体材料改变剂通过使用不同载体材料改变剂 型型, ,改变给药途径与方式改变给药途径与方式, ,提高生物利用度等提高生物利用度等 二、降低药物的毒性作用二、降低药物的毒性作用 如控缓释制剂可使如控缓释制剂可使 药物在体内的血药浓度控制在允许的最低毒性药物在体内的血药浓度控制在允许的最低毒性 浓度与有效治疗药物浓度之间，靶向制剂使得浓度与有效治疗药物浓度之间，靶向制剂使得 药物浓度在治疗的靶器官以外区域的药物浓度药物浓度在治疗的靶器官以外区域的药物浓度 尽可能地低。尽可能地低。 表层分子量和质量同时下降表层分子量和质量同时下降 降解速率不随时间变化降解速率不

2、随时间变化 力学性能变化很小力学性能变化很小 Bulk Erosion Surface Erosion 特点特点 Ordinary preparation Control release Sustained release 漏槽条件漏槽条件 模拟人体环境模拟人体环境 pH pH、酶（最真实、较烦琐）、酶（最真实、较烦琐） 难溶性药物：难溶性药物：0.5%SDS0.5%SDS水溶液、有机溶剂增溶水溶液、有机溶剂增溶 释放溶剂的体积应不少释放溶剂的体积应不少 于形成药物饱和溶液量于形成药物饱和溶液量 的的3倍倍 数学模型拟合：数学模型拟合： 零级方程零级方程 一级方程一级方程 Higuchi方程（

3、扩散方程）方程（扩散方程） 是否突释是否突释释药特性释药特性释药是否完全释药是否完全 结果分析结果分析 突释突释接近零级释放接近零级释放 主动靶向的微粒粒径必须小于主动靶向的微粒粒径必须小于4 4m, m, 即不被毛即不被毛 细管所截留细管所截留 , , 更不能在毛细管中出现任何栓更不能在毛细管中出现任何栓 塞现象塞现象, ,通常微粒都在通常微粒都在纳米级纳米级。 靶向性可以由以下三个参数来衡量：靶向性可以由以下三个参数来衡量： l 相对摄取率相对摄取率 式中，式中，AUCi表示由浓度表示由浓度-时间曲线求得的第时间曲线求得的第I个器官个器官 或组织的药时曲线下面积；脚注或组织的药时曲线下面积；脚注p和和s表示靶向药物表示靶向药物 制剂和普通药物。制剂和普通药物。 re1，有靶向性；，有靶向性；re1，无靶向性，无靶向性 l 靶向效率靶向效率te 式中，式中， te表示靶向药物制剂对靶器官的选择性表示靶向药物制剂对靶器官的选择性 te1表示靶向药物制剂对靶器官比某非靶器官有表示靶向药物制剂对靶器官比某非靶器官有 选择性，选择性，te值越大，选择性越强值越大，选择性越强 l 峰浓度比峰浓度比Ce 式中，式中， Ce表示药物在组织或器官中的峰浓度，表示药物在组织或器官中的峰浓度， 脚注脚注p p和和s s表示靶

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