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文档简介
1、 在血浆中转运形式在血浆中转运形式乳糜微粒(乳糜微粒(cm)、极低密度脂蛋白()、极低密度脂蛋白(vldl)、低密度脂蛋白()、低密度脂蛋白(ldl)、)、中间密度脂蛋白(中间密度脂蛋白(idl)、)、 高密度脂蛋白(高密度脂蛋白(hdl)n血脂:血脂:血液中所有含脂类物质的总称。血液中所有含脂类物质的总称。 n高脂血症(高脂血症(hyperlipemia):):凡血浆中脂类物质或脂蛋凡血浆中脂类物质或脂蛋白(白(hdl除外)除外) 超过正常水平。超过正常水平。n分型:分型: 原发性原发性: 病因不明。病因不明。 继发性:继发性: 疾病所致,如糖尿病、肾病综合征、甲状腺疾病所致,如糖尿病、肾病
2、综合征、甲状腺 功能低下等。功能低下等。n治疗:治疗: 控制饮食、适当运动、在无效时再加用调血脂药。控制饮食、适当运动、在无效时再加用调血脂药。n 动脉粥样硬化动脉粥样硬化是心、脑血管病的主要病理学基础,防是心、脑血管病的主要病理学基础,防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。n 凡能使凡能使ldl、vldl、tc、tg降低,或使降低,或使hdl升高的升高的药物,都有抗动脉粥样硬化的作用,这类药物统称为药物,都有抗动脉粥样硬化的作用,这类药物统称为调调血脂药血脂药。分型分型 脂蛋白变化脂蛋白变化 血脂变化血脂变化 i cm tg tc 少见少见
3、iia ldl tciib vldl及ldl tg tciii idl tg tc 少见少见iv vldl tg 常见常见v cm及vldl tg tc hmg-coa合成合成抑制药:他汀类抑制药:他汀类胆汁酸结合树胆汁酸结合树脂:考来烯胺脂:考来烯胺贝特类贝特类l他汀类:他汀类:辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他丁等。辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他丁等。l3-羟基羟基-3-甲基戊二酰辅酶甲基戊二酰辅酶a还原酶(还原酶( hmg-coa):是):是肝细胞肝细胞合成合成ch过程的过程的限速酶限速酶。抑制。抑制hmg-coa还原酶则还原酶则减少了内源性减少了内源性ch的合成。有效降低血浆胆固醇,使动的合成。有
4、效降低血浆胆固醇,使动脉粥样硬化斑块消退,降低冠心病者的发病率及死亡率脉粥样硬化斑块消退,降低冠心病者的发病率及死亡率l调血脂调血脂l改善血管内皮细胞功能改善血管内皮细胞功能l抑制血小板聚集和血栓形成抑制血小板聚集和血栓形成l稳定粥样斑块稳定粥样斑块l抗炎抗炎抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化 主要用于以主要用于以tc升高为主的高脂血症,升高为主的高脂血症, 是是ii及及iii 型高脂血症的型高脂血症的首选药首选药。 转氨酶升高(转氨酶升高(2%)监测肝功能,高于正常监测肝功能,高于正常3倍停药倍停药 肌痛(肌痛(0.5%) ,骨骼肌溶解、胃肠不适。,骨骼肌溶解、胃肠不适。 降低血浆总胆固醇、降低血
5、浆总胆固醇、ldl-c, 轻度增加轻度增加hdl机制:机制:l口服不吸收,与胆汁酸形成络合物外排,阻断胆汁酸肝肠循环。口服不吸收,与胆汁酸形成络合物外排,阻断胆汁酸肝肠循环。l肝中胆汁酸减少后,激活限速酶肝中胆汁酸减少后,激活限速酶7a a羟化酶,胆固醇向胆汁酸的羟化酶,胆固醇向胆汁酸的转化加强,致肝中胆固醇下降后,转化加强,致肝中胆固醇下降后,ldl受体数量增加,使血浆中受体数量增加,使血浆中ldl向肝内转移。向肝内转移。l胆汁酸也是肠道吸收胆固醇所必需的物质,肠内胆汁酸减少,也胆汁酸也是肠道吸收胆固醇所必需的物质,肠内胆汁酸减少,也会影响食物中的胆固醇自肠道吸收。会影响食物中的胆固醇自肠道
6、吸收。l此过程中此过程中hmg-coa还原酶活性可有继发性增加,但不能补偿还原酶活性可有继发性增加,但不能补偿ch的减少,若与他汀类联合应用,有协同作用。的减少,若与他汀类联合应用,有协同作用。用于:用于:a型高脂血症。也用于型高脂血症。也用于b型。型。不良反应:不良反应:恶心、腹胀、便秘、脂溶性维生素缺乏症、高氯酸血恶心、腹胀、便秘、脂溶性维生素缺乏症、高氯酸血症。症。 吉非贝齐、苯扎贝特吉非贝齐、苯扎贝特l降低血浆中降低血浆中tg 、vldl、idl的含量的含量l升高升高hdll其他作用:其他作用: 抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度等作用。抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度等作用。 主要用于高三酰甘油(主要用于高三酰甘油(tg)血症为主的高血脂症患者)血症为主的高血脂症患者。l抗氧化作用,抑制抗氧化作用,抑制ox-ldl生成。
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