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文档简介
1、ICUICU常用药物的药理作用常用药物的药理作用 与注意事项与注意事项 2 2 目录目录 1. 抗菌药物抗菌药物 2. 改善心功能药物改善心功能药物 3. 改善肝功能药物改善肝功能药物 4. 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 5. 脑保护剂脑保护剂 6. 镇痛药镇痛药 7. 镇静催眠药镇静催眠药 8. 血管活性药物血管活性药物 9. 降压药降压药 10.肠内营养制剂肠内营养制剂 11.肠外营养制剂肠外营养制剂 12.活菌制剂活菌制剂 13.缓控释制剂缓控释制剂 3 3 抗菌药物抗菌药物 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 青霉素类青霉素类 分类药物特点 普通青霉素 青霉素G钠 苄星青霉素 抗菌谱窄、杀菌剂
2、、价廉、过敏、耐药 血药浓度较低,轻中度感染,t1/2长,肌注 耐霉青霉素 甲氧西林、氯唑西林 苯唑西林 对青霉素霉稳定,作用较弱,不用于中枢感染 氨基青霉素 氨苄西林 阿莫西林 广谱(G+球菌和G-杆菌)、耐酸、不耐酶、组 织分布较好、皮疹、幽门螺杆菌有效 广谱青霉素 哌拉西林、阿洛西林 羧苄西林、美洛西林 广谱(绿脓、厌氧菌)、对酶不稳定 4 4 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 头孢菌素类头孢菌素类 分类药物特点 一代头孢 头孢唑啉 头孢拉定 头孢硫脒 抗菌谱窄,耐青霉素酶,对MRSA无效,唑啉作用相对较强, 拉定较弱 二代头孢 头孢呋辛 头孢孟多 低毒、耐酶、入脑 出血倾向 一、二代头孢
3、是围手术期预防感染的主要用药 其注射制剂相对较少 5 5 分类分类药物药物特点特点 三代 头孢 头孢他定 头孢哌酮 头孢曲松 头孢地嗪 抗绿脓、沙雷最强,对不动杆菌有一定作用 对绿脓作用强,经肝胆排泄,出血倾向 透过血脑屏障,肝肾双通道,t1/2较长 具有免疫调节作用,适于免疫缺陷者用药 四代 头孢 头孢吡肟 头孢匹罗 广谱(肠杆菌、绿脓、流感),对AmpC酶稳定,对MRS、肠球菌、 黄杆菌、厌氧菌耐药 三代头孢与细菌耐药性问题 6 6 各代头孢菌素有不同特点 7 7 大环内酯类大环内酯类 品种特点 红霉素 抗菌谱窄,抗菌外作用,静脉炎 阿奇霉素 抗肺炎支原体作用最强,t1/2长,一日一次 罗
4、红霉素 口服,作用与红霉素相似,半衰期长,与红霉素交叉耐 药 克拉霉素 抗G+球菌,军团菌,肺炎衣原体作用最强 药物不易透过血脑屏障,血药浓度低,在组织中浓度较高,主要经胆汁胆汁 排泄,不良反应为胃肠道反应,静脉给药易引起血栓性静脉炎。 8 8 药物特点 亚胺培南/西司他丁 广谱,作用强,耐酶,对MRSA、嗜麦芽窄食假单胞菌、 黄杆菌耐药,不可用于中枢感染(中枢毒性) 美罗培南 抗菌作用同泰能,对肠杆菌科、流感杆菌、绿脓作用 强于亚胺培南,不良反应较少,可用于中枢感染 比阿培南 对G-菌、厌氧菌作用强于亚胺培南,G+菌作用弱于亚 胺培南,中枢毒性较弱 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 碳青霉烯类
5、碳青霉烯类 0.5g泰能(亚胺培南/西司他丁)至少需用100ml溶媒稀释至澄清, 再静滴。 9 9 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 其他其他 分类药物特点 头霉素类 头孢美唑 广谱,总体作用强于西丁,血药浓度较西丁高,难透过血 脑屏障 头孢西丁 头孢替安 对脆弱类菌作用强于美唑,可透过血脑屏障 与头孢西丁相似,t1/2稍长 氧头孢烯类 拉氧头孢 氟氧头孢 广谱,透过血脑屏障,凝血障碍,戒酒硫样反应 适应症似拉氧头孢,不良反应轻 单环-内 酰胺类 氨曲南 窄谱,对G作用强,对绿脓作用逊于头孢他定,对不 动杆菌、G菌、厌氧菌耐药,对-内酰胺稳定,极少 与青霉素、头孢交叉过敏。 1010 氨基糖苷类
6、氨基糖苷类 品种特点 链霉素 对结核杆菌作用较强,钝化酶不稳定,不透过血脑屏障,耳肾毒 性较强,主要用于治疗结核 庆大霉素 G-杆菌作用较好 阿米卡星 对钝化酶较稳定,常用于耐庆大、妥布所致的肠杆菌、绿脓感染 依替米星 对葡萄球菌等部分G球菌作用强于其他药物,对部分MRSA有效。 1111 喹诺酮类喹诺酮类 品 种特 点 诺氟沙星 对肠杆菌科作用较强,主要用于G-杆菌所致的单纯性泌 尿道和胃肠道感染 环丙沙星对G杆菌(包括绿脓)作用最强 左氧氟沙星对结核有效,对阳性菌、衣原体、支原体作用较好 莫西沙星 对G菌、厌氧菌作用增强,对非典型病原体及结核分枝 杆菌作用增强,双通道 1212 其他 品
7、种特 点 克林霉素 抗菌谱与大环内酯相似,对MRSA、肠球菌、G-杆菌无 效,骨组织浓度高 磷霉素 抗菌谱广,抗菌作用中等,不良反应较低, 柳氮磺胺吡啶 主要用于治疗炎症性肠病 复方磺胺甲恶唑 卡氏肺孢子虫病 美满霉素 抗菌作用在四环素中最强,不良反应低 1313 抗耐药G+菌的药物 万古霉素(肾功能损害,TDM,红人综合症,滴注1h以上) 替考拉宁(溶解溶解过程要到位) 夫西地酸(静脉炎、肝损) 利奈唑胺(血小板降低) 达托霉素(横纹肌溶解,监测CPK) 替加环素(不通过血脑屏障,血中浓度也低,剂量) 1414 抗真菌药 分类品种特点 多烯类 两性霉素 制霉菌素 除曲霉菌外对多数真菌作用强,
8、难透过血脑屏障, 不良反应突出,其脂质体脂质体不良反应较低 对念珠菌、隐球菌有效,口服不易吸收 三唑类 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 口服吸收好,能透过血脑屏障 对部分曲霉菌、耐氟康唑的念珠菌有效 用于治疗侵入性曲霉菌 棘白菌素类卡泊芬净 作用于真菌细胞壁,肝肾毒性相对较小,对新型隐 球菌无效,只有静脉剂型(50mg+NS100ml) 其他特比萘芬 口服吸收好,广泛分布于表皮和皮下组织,对皮肤 癣菌作用强,不良反应较低 1515 西地兰速效强心苷 机理:增加心肌收缩力、减慢心率、抑制传导 用于:心力衰竭、房颤、房扑 药动:静推5-15min起效,1-2h达最大效应 用法:0.2-0.4mg+NS
9、 20ml iv 极量1.2mg/d 注意:低血钾、高血钙慎用,慢推 改善心功能药物改善心功能药物 1616 地高辛中效强心苷 机理:增加心肌收缩力、减慢心率、抑制传导 药动:口服1-2h起效 有效浓度:0.5-2.0ng/ml 用法:口服,0.125-0.25mg/d 注意:定期监测血药浓度,防止洋地黄类药物中毒 1717 盐酸胺碘酮注射液(可达龙)抗心律失常 适应症:房性心律失常伴快速室性心律,严重的室性心律失常,体外电 除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。 药理:类抗心律失常药,阻断钾通道与延长复极。 注意事项:仅用等渗葡萄糖溶液配制(Cl和I起反应,沉淀,降低效价) ,喹诺酮类药物应
10、避免同时使用。 注射用丙戊酸钠(德巴金)广谱抗癫痫 药理:通过影响GABA的合成或代谢来增强GABA的一直作用,达到抗 抽搐、抗癫痫作用。 注意事项:碳青霉烯类药物可降低丙戊酸钠的血药浓度,且为非剂量依 赖性,应避免同时应用。 TDM:治疗有效的血药浓度范围 40-100mg/L。 1818 改善肝功能药物改善肝功能药物 天晴甘美(异甘草酸镁注射液) 药理:肝细胞保护剂,抗炎、降酶,改善肝功能 用法:以10%GS稀释后静滴,100-200mg qd 注意事项:假性醛固酮症,严重低钾、高钠、高血压、心衰者禁用。 多烯磷脂酰胆碱注射液(易善复、天兴) 在结构上与内源性磷脂一致,影响膜结构,使肝功能
11、与酶活力恢复正 常,促进肝细胞再生 注意事项:可静注也可静滴,静滴时只能用不含电解质的葡萄糖溶液 稀释。 注射用腺苷蛋氨酸(思美泰) 药理:作为甲基供体和生理性巯基化合物的前体参与体内生化反应, 有助于防止肝内胆汁淤积 用法:肌注或静注,静注必须非常缓慢,1g2g/d 1919 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 PPI:抑制H+/K+-ATP酶(质子泵),抑制胃酸分泌,防止 应激性溃疡 注射用奥美拉唑钠(奥克) 用法:静推,专用溶剂溶解,40mg qd-bid 注射用兰索拉唑(奥维加) 用法:30mg+NS100ml ivgtt bid 注射用埃索美拉唑(耐信) 奥美拉唑的S-异构体(左旋) 用法:静
12、注、静滴,只能用NS稀释 2020 脑保护剂脑保护剂 单唾液酸四己糖神经节苷脂钠(博司捷) 药理:神经细胞生存、轴突生长和突触生长,促进各种原因引起的中 枢神经系统损伤的功能恢复,改善帕金森所致的行为障碍 用法:肌注或静滴 注射用鼠神经生长因子(苏肽生) 药理:小鼠颌下腺提取,促进神经损伤修复,治疗视神经损伤 用法:肌注 生物学活性:15000AU/瓶(30ug) 依达拉奉(必存、易达生) 药理:自由基清除剂,抑制脂质过氧化,减少再灌注损伤 用法:30mg+NS100ml ivgtt bid,30min内滴完 2121 镇痛药镇痛药 按来源分为四类:天然生物碱类(吗啡)、半合成镇痛药(可待因)
13、 、合成镇痛药(哌替啶、芬太尼)和内源性多肽类(内啡肽)。 盐酸吗啡注射液 药理:受体强效激动剂,镇痛作用强,对中枢神经有抑制作用,具 有镇静、镇痛、镇咳及抑制抑制肠蠕动的作用,连续使用可成瘾,有 呼吸抑制等副作用。 盐酸哌替啶注射液(度冷丁) 药理:镇痛作用为吗啡的1/10,起效快,作用时间较短,时效24h, 有成瘾性,但较吗啡弱。 枸橼酸芬太尼注射液 药理:强效镇痛药,镇痛效力是吗啡的80倍,起效快,持续时间短, t1/2为12h,镇痛剂量对呼吸抑制作用轻,成瘾性较弱。 2222 镇静催眠药镇静催眠药 按化学结构主要分为巴比妥类(苯巴比妥)、苯二氮卓类 (地西泮、艾司唑仑) 咪达唑仑注射液
14、(力月西) 药理:强镇静药,镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑作用。 用法:2ml:10mg/支,50mg+NS40ml泵入,0.05mg/kg/h维持 不良反应:镇静过度,呼吸抑制,血压下降 盐酸右美托咪定注射液(艾贝宁) 药理:相对选择性2受体激动剂,具有镇静作用。 用法: 泵中浓度为4g/ml=(2ml:200g)+48mlNS 0.21g/kg/h 不良反应:低血压、心动过缓、口干 2323 血管活性药物血管活性药物 给药方法:静脉维持微量泵 肾上腺素(、受体激动剂,心肺复苏和过敏性休克的首选,应避光 及避免与空气接触,会分解变为红色。 去甲肾上腺素( 受体激动剂,高排低阻型休克,可迅速改善感
15、染性 休克患者血流动力学状态) 多巴胺(小剂量0.5-2 g/(kgmin)多巴胺受体作用,中等剂量3-10 g/(kgmin) 1受体作用,大剂量10 g/(kgmin) 受体作用) 多巴酚丁胺(主要兴奋心脏受体,增加心脏的收缩力,直接产生强 心作用,正性肌力药首选) 硝普钠(速效、短时的血管扩张剂,对动静脉均有直接扩张作用,用 于治疗高血压急症、急性左心衰) 硝酸甘油(主要释放NO,刺激cGMP环化酶,使cGMP增加而导致血 管扩张,用于降低血压、防治心绞痛) 2424 降压药降压药 临床常用有6大类:利尿剂、受体阻滞剂、受体阻滞剂、CCB、 ACEI、ARB 倍他乐克(酒石酸美托洛尔片、
16、 琥珀酸美托洛尔缓释片) 选择性1受体阻滞剂,不良反应常见头晕、心悸、心动过缓 速效:硝苯地平片(心痛定),可口服、嚼碎、舌下 15min后起效,30min达血药峰浓度, t1/2约5h,一般10mg tid 长效:苯磺酸氨氯地平片(络活喜、压氏达) t1/2约35-50h,一般5mg qd,7-8天后达稳态浓度 不良反应常见头痛、水肿、潮红 2525 肠内营养制剂肠内营养制剂 意义: 维护肠道黏膜的完整性; 降低肠源性感染的发生。 氨基酸型:主要为低脂的粉剂,在体内吸收完全,维沃; 短肽型:所含蛋白质为低聚肽,不需完整的消化道功能,百普力; 整蛋白型:刺激消化腺体的分泌,帮助消化和吸收, 瑞
17、素(1.0kcal/ml) 能全力(1.5kcal/ml)含膳食纤维 瑞代(糖尿病适用型) 瑞能(肿瘤适用型) 康全苷(脂肪消化吸收不良适用型) 2626 肠外营养制剂肠外营养制剂 葡萄糖注射液、氨基酸注射液、脂肪乳注射液 主要品种: 8.5%乐凡命 (复方氨基酸18AA-II) 10.3%绿支安 (复方氨基酸注射液18-) 20%力太 (N(2)-L 丙氨酰-L-谷氨酰胺) 20%英脱利匹特(长链脂肪乳) 30%英脱利匹特(长链脂肪乳) 20%力能 (中/长链脂肪乳) 20%力保仿宁 (中/长链脂肪乳) 20%力文(结构脂肪乳) 10%尤文 (-3鱼油脂肪乳) 卡文(脂肪乳氨基酸葡萄糖注射液
18、) 2727 注意事项: pH降至5.0以下时,脂肪乳剂即丧失其稳定性; 严禁将葡萄糖注射液与脂肪乳注射液直接混合,必须首先将葡萄糖与 氨基酸混合,最后加入脂肪乳。 阳离子中和脂粒表面的负电荷、消除其相互间的排斥力,促使脂粒凝 聚成大颗粒,520m的颗粒就有致肺栓塞的危险; 严禁直接将电解质注射液加入脂肪乳中输注。 脂肪乳的理想输注速度为0.1g/kg/h,此时血浆脂肪乳剂能及时清除, 不会影响机体网状内皮系统功能; 即20%脂肪乳剂250ml最佳输注时间为8-10h。 丙氨酰-谷氨酰胺输注时必须与可配伍的氨基酸溶液或含氨基酸的溶 液相混合,100ml(20g)本品至少应加入500ml载体溶液。 2828 活菌制剂活菌制剂 金双歧(双歧杆菌孔杆菌三联活菌片) 培菲康(双歧杆菌三联活菌胶囊) 亿活(布拉氏酵母菌散剂) 聚克(复合乳酸菌胶囊) 注意事项: 聚克系活菌制剂,装于肠溶胶囊中,不受胃酸的影响而直接到达肠内 繁殖,
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