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文档简介
1、第二十九章组胺与抗组胺药第一节 组胺 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生,主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管,兴奋心脏,兴奋支气管及胃肠道平滑肌。促进胃酸分泌等。其本身无临床意义,但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。组胺受体的分布及效应H1受体:收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。H2受体:胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。H3受体:中枢与外周、神经末梢 表 29-1 组胺受体分布及效应表受体类型 所在组织 效应 阻断药 支气管,胃肠 苯海拉明H1 子宫等平滑肌 收缩 异丙嗪及 皮肤血管 扩张
2、 氯苯那敏等 心房,房室结 收缩增强,传导减慢 胃壁细胞 分泌增多 西米替丁H2 血管 扩张 雷尼替丁等 心室窦房结 收缩加强,心率加快 中枢与外周 负反馈性调节组胺 thioperamideH3 神经末梢 合成与释放 第二节 抗组胺药 一,H1受体阻断药 具有乙基胺的共同结构,对H1受体有较强的亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断药物分类第一代H1 受体阻滞药:苯海拉明、异丙嗪(非那根)、 氯苯那那敏(扑尔敏)、 曲吡那敏(扑敏宁)等。由于中枢抑制作用强,应用受到限制,如异丙嗪和苯海拉明。第二代H1 受体阻滞药:有西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑(息斯敏)等,无中枢抑制作用或较弱,作用较持久,被
3、广泛应用。药理作用 1、H1受体阻断作用:对抗组胺引起的血管扩张,毛细血管通透性增加及支气管和胃肠平滑肌收缩作用。还可部分对抗组胺引起的血管扩张血压下降作用 2、中枢作用(1)镇静、催眠: 用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。 (2)镇吐、防晕动: 与中枢和外周抗胆碱作用有关,以苯海拉明、异丙嗪作用较强。3、其他作用: 人工冬眠常用常用 H1受体阻断药作用的比较受体阻断药作用的比较 药药 物物 镇静作用镇静作用 止吐作用止吐作用 抗胆碱作用抗胆碱作用 作用持作用持续时间(续时间(h) 苯海拉明苯海拉明 + + + 46 异丙嗪异丙嗪 + + + 46 氯苯那敏氯苯那敏 + + + 46 阿司咪唑阿司咪唑 24 特非那定特非那定 1224 赛庚啶赛庚啶 + 8 注:注:+作用强,作用强,+作用中等,作用中等,+作用弱,作用弱,无作用无作用【临床应用】【临床应用】 1,过敏性反应 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效果差,过敏性休克无效支气管哮喘效果差,过敏性休克无效。2.晕动症和呕吐:晕动症和呕吐: 苯海拉明、异丙嗪对苯海拉明、异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐以及放射
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