南京市新港经济技术开发区惠欧路号

1、南京市新港经济技术开发区惠欧路南京市新港经济技术开发区惠欧路9号号南京正大天晴南京正大天晴 nanjing chia-tai tianqing 公司首个抗高血压药物领域一线用药公司首个抗高血压药物领域一线用药全球全球arb用药市场扫描用药市场扫描年年arb全球全球销售销售168亿美元亿美元arb是市场是市场增长的驱动者增长的驱动者我国抗高血压药物医院市场规模分我国抗高血压药物医院市场规模分析（亿元）析（亿元）抗高血压复方新药已在国内上市销售抗高血压复方新药已在国内上市销售n杭州默沙东制药的氯沙坦钾氢氯噻嗪片杭州默沙东制药的氯沙坦钾氢氯噻嗪片（“海捷亚海捷亚”）n法国赛诺菲圣德拉堡制药公司的厄贝

2、沙坦氢氯法国赛诺菲圣德拉堡制药公司的厄贝沙坦氢氯噻嗪片（噻嗪片（“安博诺安博诺”）n瑞士诺华公司的缬沙坦氢氯噻嗪（瑞士诺华公司的缬沙坦氢氯噻嗪（“复代文复代文”） 复方制剂的疗效优于单方剂型，且副作用复方制剂的疗效优于单方剂型，且副作用相对较少而轻，是今后临床上的发展方向。相对较少而轻，是今后临床上的发展方向。 依伦平生物等效性试验依伦平生物等效性试验 2020名健康受试者单剂量随机交叉口服受试制名健康受试者单剂量随机交叉口服受试制剂剂- -南京正大天晴制药有限公司研制的厄贝沙坦南京正大天晴制药有限公司研制的厄贝沙坦氢氯噻嗪片氢氯噻嗪片( (依伦平依伦平) )与参比制剂与参比制剂- -赛诺菲安

3、万特赛诺菲安万特制药股份有限公司生产的厄贝沙坦片氢氯噻嗪制药股份有限公司生产的厄贝沙坦片氢氯噻嗪片片( (安博诺安博诺) )，测定其血浆中厄贝沙坦和氢氯噻，测定其血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的经时浓度。嗪的经时浓度。 两制剂其血浆中厄贝沙坦经时浓度：两制剂其血浆中厄贝沙坦经时浓度：人体生物人体生物利用度利用度消除半衰消除半衰期期达峰时间达峰时间峰浓度峰浓度曲线下面积曲线下面积auc0-24安博诺安博诺99.9 8.2%9.73+2.00 h2.0+0.6h2.65 0.72g/ml11.54 1.90gh/ml依伦平依伦平9.52+1.61h2.0+0.8h2.58 0.58g/ml11.63 2

4、.29gh/ml说明两制剂的药代动力学参数相近说明两制剂的药代动力学参数相近。且两制剂的参数。且两制剂的参数cmax、auc0-24、auc0-和和tmax经统计学检验均无显著性差异经统计学检验均无显著性差异(p0.05)。（备注：（备注： auc0-分别为分别为13.02 1.96gh/ml和和13.12 2.38gh/ml。 ）两制剂其血浆中氢氯噻嗪经时浓度：两制剂其血浆中氢氯噻嗪经时浓度：人体生物人体生物利用度利用度消除半衰消除半衰期期达峰时间达峰时间峰浓度峰浓度曲线下面积曲线下面积auc0-24安博诺安博诺104.1 11.1%3.93+0.65h1.9+0.6h138.34 25.1

5、0g/ml720.03 122.83ngh/ml依伦平依伦平3.97+0.68h2.1+0.6h137.06 24.80ng/ml700.06 148.53ngh/ml说明两制剂的药代动力学参数相近说明两制剂的药代动力学参数相近。且两制剂的参数。且两制剂的参数cmax、auc0-24、auc0-和和tmax经统计学检验均无显著性差异经统计学检验均无显著性差异(p0.05)。（备注（备注: auc0-分别为分别为773.13 127.05ngh/ml和和750.26 150.62ngh/ml） 试验结果表明：试验结果表明：受试制剂受试制剂- -南京南京正大天晴制药有限公司研制的正大天晴制药有限公

6、司研制的依伦平依伦平与参比制剂赛诺菲安万特制药股份与参比制剂赛诺菲安万特制药股份有限公司生产的有限公司生产的安博诺安博诺具有具有生物等效生物等效性。性。近年来各国发布的高血压防治指南中均指出近年来各国发布的高血压防治指南中均指出单药治疗只能使单药治疗只能使40-50%病人的舒张压达到目标水病人的舒张压达到目标水平，联合治疗可达到平，联合治疗可达到90%以上以上单药治疗只干预一种升压机理，联合治疗干预多种单药治疗只干预一种升压机理，联合治疗干预多种机理机理减少或抵销不良反应减少或抵销不良反应不同峰效应时间的药物联合有可能延长降压作用时不同峰效应时间的药物联合有可能延长降压作用时间间增强逆转靶器官

7、损害的效果增强逆转靶器官损害的效果2003年美国年美国jnc7特别提出特别提出n大多数高血压患者需要大多数高血压患者需要2种或种或2种以上的降压药种以上的降压药来达到目标血压来达到目标血压2005年中国高血压治疗指南年中国高血压治疗指南目前我国高血压治疗控制率低，需目前我国高血压治疗控制率低，需要更多的联合治疗要更多的联合治疗2级以上高血压患者为达到目标血级以上高血压患者为达到目标血压常需降压药联合治疗压常需降压药联合治疗采用固定配比复方，其优点是方便，采用固定配比复方，其优点是方便，有利于提高患者的依从性有利于提高患者的依从性抗高血压药物联合治疗的途径抗高血压药物联合治疗的途径固定剂量联合固

8、定剂量联合处方临时联合处方临时联合处方临时联合的优点处方临时联合的优点较适宜于起始治疗，灵活调整剂量较适宜于起始治疗，灵活调整剂量个体化处理，避免不必要的联合治疗个体化处理，避免不必要的联合治疗处方临时联合的缺点处方临时联合的缺点降压叠加或协同效应受给药顺序影响降压叠加或协同效应受给药顺序影响治疗方案较复杂，尤其在多种药物每治疗方案较复杂，尤其在多种药物每天给药次数不同时天给药次数不同时 1 79% 2 69% 3 65% 4 51%clin ther 2001;231:296固定剂量复方降压药的优点固定剂量复方降压药的优点能迅速有效地降低血压，在较短时期内达能迅速有效地降低血压，在较短时期内

9、达到血压控制目标到血压控制目标简化治疗方案，提高服药依从性简化治疗方案，提高服药依从性不仅仅是两种降压药的简单相加，其作用不仅仅是两种降压药的简单相加，其作用机制互补增强，从而增强降压效果、减少机制互补增强，从而增强降压效果、减少不良反应不良反应减少治疗费用减少治疗费用联合用药的优势联合用药的优势依伦平依伦平 联合用药中的合理组合联合用药中的合理组合1血管紧张素血管紧张素 iiat1 受体受体at2 受体受体厄贝沙坦厄贝沙坦相对增强相对增强weber m et al. j hypertens. 1998;16(suppl 2):s129. 随机、平行治疗12周,481例与基线相比谷值坐位舒张压

10、下降值(mmhg)安慰剂n=111氢氯噻嗪12.5mgn=122厄贝沙坦150mgn=124厄贝沙坦/氢氯噻嗪150/12.5mgn=124-5.1-8.2*-9.7*-12-14-12-10-8-6-4-20* 与安慰剂相比，p0.01与单药相比， p0.01多中心、开放、单一治疗组，n=920，治疗8周血压控制未达标，剂量厄贝沙坦/hctz 150/12.5mg逐渐递增至厄贝沙坦/hctz 300/25mg孙宁玲等，中华心血管病杂志2005年7月 第33卷 第7期 第618-621页77.83%88.37%94.35%0%20%40%60%80%100%2周4周8周单方和复方比较单方和复方

11、比较 1、 治疗老年高血压在疗效、安全性和耐受性治疗老年高血压在疗效、安全性和耐受性 方面均较好；方面均较好； 2、相比之下复方起效更快、相比之下复方起效更快,降压有效率、达标降压有效率、达标 率更高。率更高。 东南大学附属中大医院老年科谢玉兰东南大学附属中大医院老年科谢玉兰,任利群任利群,邹继红邹继红,李洁李洁 安博维与安博诺对老年高血压的短期（安博维与安博诺对老年高血压的短期（4周）疗效比较周）疗效比较厄贝沙坦与器官保护厄贝沙坦与器官保护n厄贝沙坦对靶器官的保护厄贝沙坦对靶器官的保护q减轻心脏负担减轻心脏负担q可以逆转心肌肥厚和预防心梗后的心室重构可以逆转心肌肥厚和预防心梗后的心室重构q对对2 2型糖尿病合并高血压、微量白蛋白尿和糖尿病型糖尿病合并高血压、微量白蛋白尿和糖尿病肾病患者有明确肾脏保护作用肾病患者有明确肾脏保护作用结论结论国内多中心、大样本临床研究证实：国内多中心、大样本临床研究证实：依伦平依伦平治疗轻中度原发性高血压起效快，降压疗效显治疗轻中度原发性高血压起效快，降压疗效显著，不良反应少、安全性出色。著，不良反应少、安全性出色。国外最新研究显示：国外最新研究显示：依伦平依伦平的疗效显著优于的疗效显