药剂学复习纲要---含答案

1、药剂学复习纲要第一章 绪论1、 概念：药剂学、药物、药品、药物剂型、药物制剂药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等内容的综合性应用技术科学。药物：一般是指具有药理活性的原料药，包括化学药，中药、生物技术药物等，不能直接作用于患者。药品：国家批准生产的具有药理活性的原料药和制剂产品(Medicines) 。药物剂型： 把药物制备成某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接作用于患者。2、 药剂学宗旨与主要研究内容宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。主要研究内容：（1） 药剂学的基本理论（2） 药物制剂

2、的基本剂型（3） 新技术与新剂型（4） 新型药用辅料（5） 中药新剂型（6） 生物技术药物制剂（7） 制剂机械和设备的研究与开发3、 药物剂型对治疗的重要作用（1） 不同剂型可能产生不同的治疗作用（2） 不同剂型产生不同的作用速度（3） 不同剂型产生不同的毒副作用（4） 有些剂型可产生靶向作用4、辅料在药物制剂中的作用（1）使剂型具有形态特征（2）使制备过程顺利进行（3）提高药物稳定性（4）调节有效成分的作用部位第一篇：药物制剂的基本理论第二章 溶液形成理论2.1影响药物溶解度的因素及增加方法影响药物溶解度的因素：（1） 药物的分子结构。遵循“相似相溶”（2）溶剂化作用与水合作用（3）晶型（4

3、）溶剂化物（5）粒子大小（6）温度（7）PH与同离子效应（8）混合溶剂（9）添加物增加溶解度方法：1、药物分子与溶剂分子间氢键，溶解度增大2、药物形成分子内氢键，非极性溶剂中的溶解度增大3、有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐4、难溶性药物分子中引入亲水基团 5、减小粒径6、使用溶解度大的溶剂7、8、加入助溶剂和增溶剂9、降低了原来溶剂的介电常数2.2影响药物溶出速度的因素及增加方法影响药物溶出速度的因素：1、 固体的粒径和比表面积2、 温度3、 溶出介质的性质4、 溶出介质的体积5、 扩散系数6、 扩散层的厚度以上影响药物溶出的因素，仅就药物与溶出介质而言。片剂、胶囊等剂型的溶出，还受处方中加入的辅

4、料等因素以及溶出速度的测定方法的影响增加溶出速度的方法：1、 减小粒径，增大比表面积2、 提高温度3、 增大溶出介质的体积4、 增大扩散系数5、 减小扩散层的厚度第三章 表面活性剂1、 表面活性剂结构特征同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，而且两部分分别处于分子两端，具有既亲水又亲油的两亲性质。2、 表面活性剂分类及代表性物质(1)根据来源：天然与合成(2)根据溶解性质：水溶性与油溶性(3)根据分子组成特点和极性基团的解离性质： (4)具有较强的水溶性高分子，即高分子表面活性剂。如海藻酸钠3、 表面活性剂HLB值概念及不同HLB值表面活性剂适用范围亲水亲油平衡值（HLB值）：表面活性剂分子中

5、亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力 4、 表面活性剂的基本毒性规律（1）毒性：阳离子表面活性剂阴离子表面活性剂非离子表面活性剂（2）一般认为非离子表面活性剂口服无毒（3）静脉给药时毒性口服时毒性第四章 微粒分散体系1、 微粒分散体系概念及常见微粒给药系统分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中形成的体系。微粒给药系统：（1）粗分散体系：混悬剂、乳剂、微囊、 微球等（100nm100m）（2）胶体分散体系：纳米乳、脂质体、纳米粒、纳米囊等（100nm） 第五章 制剂稳定性1、 制剂稳定性包括哪些方面药物制剂稳定性包括化学、物理和生物学三方面2、 概念：半衰期、有效期半衰期是指药物分解一半时

6、所需时间有效期是指制剂中的药物分解10所需时间3、 影响制剂中药物降解的因素（处方因素与外界因素）及增加稳定性方法处方因素：（1） PH（2） 广义酸碱催化（3） 溶剂（4） 离子强度（5） 表面活性剂（6） 处方中的辅料增加稳定性方法：（1） 大部分生物碱在偏酸性条件下较稳定，其注射剂常调至偏酸性，但制成滴眼液时需调为中性，以减少刺激，提高疗效（2） 选择无催化水解作用的缓冲剂或使用低浓度缓冲剂。（3） 减小极性；水溶液中加入有机溶剂；对于易水解的药物，有时采用非水溶剂（4） 加入电解质调节等渗，或加入盐（如抗氧剂）防止氧化，加入缓冲剂调接pH。（5） 易水解药物，加入表面活性剂。外界因素：

7、温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料增加稳定性方法：（1） 降低温度（2） 采用避光包装（3） 惰性气体驱出空气，真空包装，加抗氧剂（4） 控制原辅料质量，不用金属器具；加入螯合剂如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸、磷酸、二巯乙基甘氨酸等附加剂。（5） 控制环境湿度；控制药物水分含量（ 1%左右）；采用防潮包装；加入吸湿剂。（6） 选择适当包装材料4、 稳定性试验内容及基本方法内容：（1） 原料药的稳定性试验（2） 药物制剂处方与工艺研究中的稳定性试验（3） 包装材料稳定性与选择（4） 药物制剂的加速试验与长期试验（5） 药物制剂产品上市后的稳定性考察（6） 药物制剂处方或生产工艺、包装材

8、料改变后的稳定性研究基本方法：（1） 影响因素试验：高温试验、高湿度试验、强光照射试验是在比加速试验更激烈的条件下进行。（2） 加速试验：在超常条件下对药物的化学或物理稳定性进行考察，并初步预测样品的长期稳定性。（3） 长期试验：在接近药品实际贮存条件下进行，是确定有效期和贮存条件的最终依据。第六章 粉体学1、 几种粉体密度概念及关系（1） 真密度（）：指粉体质量（W）除以不包括颗粒内外空隙的体积（真体积Vt）求得的密度（2） 颗粒密度（）：指粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积Vg所求得密度。（3） 松密度（）：指粉体质量除以该粉体所占容器的体积V求得的密度，亦称堆密度。振实密度

9、（）：填充粉体时，经一定规律振动或轻敲后测得的密度若颗粒致密，无细孔和空洞，则= 一般： 2、 粉体的吸湿性特点（水溶性药物/水不溶性药物及其混合物）。（1） 水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿性急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（2） 水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关。因此水溶性混合物的CRH更低，更易于吸湿。（3） 水不溶性药物的吸湿性随着相对湿度的变化而缓慢发生变化，没有临界点；水不溶性药物混合物吸湿性具有加和性。第七章 流变学（不考）第八章 药物制剂设计1、制剂设计目的及基本原

10、则。目的：（1） 根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型（2） 筛选制剂的最佳处方和工艺条件，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品基本原则：良好的制剂设计应提高或不影响药物的药理活性，减少药物的刺激性、毒副作用或其他不良反应，兼备质量可靠、使用方便、成本低廉等优势。 1、安全性 2、有效性 3、可控性 4、稳定性5、顺应性第二篇：药物剂型概论第九章 液体制剂1、 按分散系统分类的几种液体制剂及其概念（小分子溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂）液体类型 微粒大小 特 征 低分子溶液剂 100 nm以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性 混悬剂 5

11、00 nm以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性 低分子溶液剂：指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中所形成的均相液体药剂。高分子溶液剂:高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体药剂。溶胶剂：固体药物微细粒子（1100nm）分散在水中形成的非均匀分散的液体药剂，又称疏水胶体溶液。混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。乳剂：指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 2、 药用溶剂选择原则（1） 较好的溶解性和分散性（2） 化学性质稳定（3） 不影响药效发挥和含量测定（4） 毒性小、无刺

12、激性、无不适异味 3、 糖浆剂及其分类糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。分类：单糖浆；芳香糖浆；药用糖浆4、 不同类型乳剂鉴别方法O/W；型乳剂W/O型乳剂外观一般为乳白色 接近油的颜色 稀释性可用水稀释 可用油稀释 水溶性染料外相染色 油溶性染料外相染色 5、乳剂的常用制备方法及案例分析制备方法：1胶溶法 2新生皂法 3两相交替加入法 4机械法5纳米乳(10-100nm)6复乳案例分析：第十章 灭菌制剂1、 概念：灭菌制剂、无菌制剂灭菌制剂：指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体

13、和芽孢的一类药物制剂。 2、 灭菌与无菌技术方法种类（1） 生产用水处理技术（2） 热原去除技术（3） 灭菌和无菌操作技术（4） 空气净化技术（5） 液体过滤技术 （6） 产品渗透压调节技术3、 影响湿热灭菌的因素微生物种类与数量：蒸气的性质：饱和蒸气、湿饱蒸气和过热蒸气 灭菌温度和时间 ：介质的性质：pH，营养成分等4、 注射剂的分类灭菌或无菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。5、 注射用冻干制品的制备工艺流程第十一、十二章 固体制剂1、 口服制剂的吸收快慢规律溶液剂 混悬剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 丸剂2、 固体制剂基本制备工艺流程3、 制粒目的1.改善流动性

14、；2.防止各混合成分的离析；3.防止粉尘飞扬及器壁上的粘附；4.调整堆密度，改善溶解性；5.改善片剂生产中压力传递的均匀性。4、 片剂制备的常用辅料：稀释剂，润滑剂，崩解剂及其崩解机制稀释剂（/填充剂）：主要作用是增加片剂的重量或体积，还可改善药物压缩成型性，提高含量均匀度。润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称。崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。崩解机制：（1）毛细管作用：促进润湿而瓦解（2）膨胀作用：自身吸水膨胀（3）润湿热：溶解放热膨胀残存气体（4）产气作用（泡腾片）：反应产气5、 湿法制粒压片工艺流程6、 压片生产中常见问题，粘冲原因及解决办法1、裂片:顶裂和腰

15、裂2、松片:片剂硬度不够，成型后不结实，稍加外力片剂便松散。3、粘冲:片剂的表面被冲头粘去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或凹痕的现象。4、片重差异超限5、崩解迟缓6、溶出超限7、含量不均匀粘冲原因：颗粒不够干燥、物料较易吸湿；润滑剂用量不足或混合不均匀；冲头表面粗糙或有锈斑。 克服的办法：（1） 干燥要好，颗粒中水分控制在规定之内；（2） 混料要均匀；（3） 酌情增加润滑剂的用量，总混时要均匀；（4） 注意季节，雨天不生产吸湿强的药品；（5） 仔细磨光冲头或更换新冲模。 7、 包衣及基本包衣工艺类型包衣：在片剂表面包以适宜材料的过程。类型：（1） 糖包衣（2） 薄膜包衣（3） 压制包衣8、

16、 硬胶囊剂与软胶囊剂概念及其制备工艺硬胶囊剂：采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中的胶囊剂（通称胶囊）制备工艺：软胶囊剂：将一定量的液体药物或固体药物（或药材提取物）溶于适当液体辅料中形成溶液、混悬液、乳状液或半固体，然后封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。制备工艺：常用滴制法和压制法制备软胶囊 (1)滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。胶囊呈圆球形而无缝，又称无缝胶丸。 (2)压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。胶囊中间往往有压缝，又称有缝胶丸。第十三章 半固体制剂1、 软膏剂基质类型及常用物质基质：包括油脂性、水溶性和乳剂型基质常用

17、基质：（1）油脂性基质：凡士林（软石蜡）、石蜡和液状石蜡羊毛脂（2）水溶性基质：聚乙二醇类、甘油明胶、淀粉甘油、纤维素衍生物类（3）乳剂型基质 ：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇2、 软膏剂的制备方法与案例分析案例分析：第十四章 气雾剂1、 概念：气雾剂、喷雾剂、粉雾剂气雾剂：是含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂共同封装于具有特殊阀门系统的耐压容器中制成的制剂。喷雾剂：指将药液填充于特制装置中，使用时借助手动泵压力、高压气体或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。粉雾剂：药物粉末装填于特殊的给药装置，使用时以干粉形式喷雾于给药部位的一种制剂。是传承气雾剂优点而发展起来的一种新剂型。第十五章

18、中药制剂1、 中药入药形式有哪几种中药制剂，入药形式有四种：（1） 中药有效成分 （2） 中药有效部位 （3） 中药粗提物 （4） 中药全粉：传统散剂、丸剂入药，三七、灵芝等2、 影响中药提取效率的因素（1） 药材粒度（2） 提取温度（3） 提取时间（4） 浓度梯度（5） 提取压力（6） 浸提方法及设备（7） 提取溶剂及pH3、 了解常见中药浸出制剂：汤剂，流浸膏剂与浸膏剂的区分中药浸出制剂汤剂流浸膏剂浸膏剂制法煎熬后者浸泡后去渣取汁蒸去部分溶剂蒸去全部溶剂制剂形态液体制剂液体制剂固体制剂1g（ml）含原药量1ml：1g原药物1g：2-5g原药物 用途可直接使用作其它制剂的原料作其它制剂的原料提取方法煎煮法提取多用渗漉法提取多用煎煮法第二十二章 生药制剂（不考）第三篇：制剂新技术1、 固体分散体制备技术概念及固体分散体速释原理固体分散体：指药物以分子、胶态、微晶等状态高度均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系固体分散体制备技术：将药物制成固体分散体所