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文档简介

1、新药设计与开发模拟卷、填空题1 、期临床试验初步评价药物的 疗效 。2 、期临床试验的目的是确定药物的 安全性 和 治疗作用 。3 、定量构效关系中 Hansch 方法常用的参数有 电性参数 、 流水性参数 、 立体参 数。4 、受体是一个大分子或大分子 复合物 ，它与具有高度 复合物 性的激动剂结合，并随之 产生一系列的特定反应。5、药物 -受体相互作用的化学本质是药物受体之间通过 化学键 形成 药物受体 复合 物。6 、经典的电子等排体是指 结构 相同的原子或基团以及环 系等价 的元素。7 、药物的基本属性是： 安全性 、 有效性 、 质量可控性 。8 、电子等排体是指含有相同的原子数和

2、价电子数 、体积 相同 的分子或离子。9 、双前药是无活性的药物分子在 体内 经过 酶或非酶作用 释放出有活性的药物。9、已知苯甲酸的pKa = 4.19,对甲基苯甲酸的 pKa = 4.36, p-ch3为二10.构成DNA的碱基有A腺卩票吟G鸟卩票吟C胞囉噪T胸腺卩密喘I.措出下列原子或基团券些互为电子等排体:(1) CH4CH*CH.(4> CHNH.(6) NH(7) O(8) N(9) OH解： (4) CH 和(8)心(2) CH3 (5) SH2(9) OH ,(3)CII2 (6) NH (7)0互为电子等排体2、WH1 pivurnpici Him structure

3、1）在体内释放出母体药物的代谢过程（用结构式表示）3.写出梅成DNA和RNA的所有*基和如的化学鳍构式.OOHH鸟肆吟4、跖输产生药效的决定因康是什么？答：决运闪彖：(1)马物 W用部位的浓汝。站物的转运过程将彬响约枸仆受体邮位的浓虫.转运过程乂咙兀马物理化性庾的彬响(2)药物和渥体的杠I A件川力.喲物和盪体形咸芟介物.产牛牛理和牛化变化，：&依極丁刘拘的化学络构.同时也空刘代谢川 迄转的彩响.3、试述先导化合物的发现途径和优化方法参考答案：（一）天然产物1植物来源2微生物来源3内源性活性物质4动物、海洋生物等体内活性成分（二）合理药物设计基于生理病理知识基础上，以酶受体、离子通道及核酸等为靶点，设计药物的化学结构（三）以现有药物为基础发现新药1现有药物的结构改造2利用药物副作用开发新药（四）通过代谢物研究发现新药（五）组合化学方法产生先导物（六）幸运发现（七）基于生物大分子结构和作用机理设计先导物4举例说明利用前药设计提高某些药物在脑部组织的持续释放。参考答案：利用二氢吡啶为载体（ N- 甲基二氢吡啶甲酸）与含有 -NH2 的药物形成酰胺前药，提高了药物的脂溶 性，使该前药在体内迅速分布于脑内及全身，然后被酶促氧化成季铵

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