《药理中枢》ppt课件

1、 第十三章第十三章我的郑教师第十三章第十三章 镇静、催眠、抗焦虑药镇静、催眠、抗焦虑药 教学要求：教学要求： 掌握：地西泮安定的药理作用、临掌握：地西泮安定的药理作用、临床运用、不良反响。床运用、不良反响。 了解：艾司唑仑舒乐安定、三唑仑了解：艾司唑仑舒乐安定、三唑仑的作用特点，巴比妥类药药理作用、临的作用特点，巴比妥类药药理作用、临床运用、急性中毒挽救。床运用、急性中毒挽救。 镇静药：是指能引起中枢神经轻度抑制、镇静药：是指能引起中枢神经轻度抑制、控制过度兴奋、不安及焦躁心情的药物；控制过度兴奋、不安及焦躁心情的药物； 催眠药：是指对中枢神经系统有较深抑制催眠药：是指对中枢神经系统有较深抑制

2、造用，引起类似正常睡眠形状，从而改善造用，引起类似正常睡眠形状，从而改善睡眠的药物。睡眠的药物。 抗焦虑药：是指用来治疗焦虑症和焦虑形抗焦虑药：是指用来治疗焦虑症和焦虑形状的药物。状的药物。 一、苯二氮卓zhuo类BZ 以地西泮(安定)为例 药理作用药理作用临床运用临床运用不良反响不良反响(1)(1)抗焦虑作用：小剂量抗焦虑作用：小剂量能减轻或消除焦虑不能减轻或消除焦虑不安，紧张及恐惧。安，紧张及恐惧。(2)(2)镇静催眠作用剂量镇静催眠作用剂量增大增大(3)(3)抗惊厥和抗癫痫作用抗惊厥和抗癫痫作用 (4)(4)中枢骨骼肌松弛作用中枢骨骼肌松弛作用(1)(1)抗焦虑：常用于各种抗焦虑：常用于

3、各种焦虑形状。焦虑形状。(2)(2)镇静催眠：对各种缘镇静催眠：对各种缘由引起的失眠均有疗由引起的失眠均有疗效，根据失眠的病症效，根据失眠的病症不同，选择用药。不同，选择用药。(3)(3)抗惊厥及抗癫痫：用抗惊厥及抗癫痫：用于控制癫痛继续形状，于控制癫痛继续形状，地西泮地西泮( (安定安定) )为首选为首选药静注。药静注。(4)(4)麻醉前用药麻醉前用药(5)(5)肌僵直肌僵直本类药物毒性小，平安本类药物毒性小，平安性大。常见的有轻度性大。常见的有轻度的头晕、乏力、困倦的头晕、乏力、困倦等。等。大剂量时可导致共济失大剂量时可导致共济失调、口齿不清、认识调、口齿不清、认识妨碍。过量可引起呼妨碍。

4、过量可引起呼吸抑制或昏迷。长期吸抑制或昏迷。长期大量服用可产生耐受大量服用可产生耐受和依赖。和依赖。( (中毒可以中毒可以BZ-RBZ-R的特异性的特异性拮抗药氟马西尼对抗拮抗药氟马西尼对抗) ) 二、巴比妥类二、巴比妥类 包括：长效类包括：长效类-苯巴比妥苯巴比妥 中效类中效类-异戊巴比妥异戊巴比妥 短效类短效类-司可巴比妥速可眠司可巴比妥速可眠 超短效超短效-硫喷妥硫喷妥 巴比妥类对巴比妥类对CNS呈全面抑制造用：随其呈全面抑制造用：随其加大剂量由浅人深的相继发生镇静、催加大剂量由浅人深的相继发生镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。眠、抗惊厥和麻醉作用。 中毒剂量明显影响呼吸功能，是巴比妥中毒剂

5、量明显影响呼吸功能，是巴比妥类中毒的致死缘由。类中毒的致死缘由。 【临床运用】【临床运用】 1.镇静催眠镇静催眠 2.抗惊厥及抗癫痫：常用苯巴比妥，可抗惊厥及抗癫痫：常用苯巴比妥，可用于癫痫大发作和控制癫痫继续形状。用于癫痫大发作和控制癫痫继续形状。 3.麻醉即麻醉前给药：静脉麻醉硫喷妥麻醉即麻醉前给药：静脉麻醉硫喷妥钠；苯巴比妥可用于麻醉前给药。钠；苯巴比妥可用于麻醉前给药。 【不良反响】【不良反响】 1.主要有后遗作用、耐药性及依赖性、主要有后遗作用、耐药性及依赖性、停药产生戒断病症，少数可有反常的兴停药产生戒断病症，少数可有反常的兴奋不安等。奋不安等。 2.急性中毒：死于呼衰。抢救关键在

6、于急性中毒：死于呼衰。抢救关键在于维持呼吸和循环功能。运用碳酸氢钠碱维持呼吸和循环功能。运用碳酸氢钠碱化尿液、加强利尿可促进排除。化尿液、加强利尿可促进排除。第十七章第十七章 镇痛药镇痛药 教学要求教学要求 掌握：吗啡的药理作用、作用机制、临床运掌握：吗啡的药理作用、作用机制、临床运用、不良反响及成瘾性、忌讳症。急性中毒用、不良反响及成瘾性、忌讳症。急性中毒的诊断及抢救。哌替啶的作用特点、临床运的诊断及抢救。哌替啶的作用特点、临床运用和不良反响。用和不良反响。 熟习：可待因、美沙酮、和喷他佐辛的作用熟习：可待因、美沙酮、和喷他佐辛的作用特点、临床运用和不良反响。特点、临床运用和不良反响。 了解

7、：芬太尼、纳洛酮的作用机制和临床运了解：芬太尼、纳洛酮的作用机制和临床运用。用。 根本概念根本概念 麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药:是一类作用于中枢神经系是一类作用于中枢神经系统，在不影响病人神智和认识的情况下，统，在不影响病人神智和认识的情况下，能选择性地消除或缓解疼痛并可产生镇能选择性地消除或缓解疼痛并可产生镇静、镇咳、呼吸抑制等作用的一类药。静、镇咳、呼吸抑制等作用的一类药。 此类药物镇痛作用强，反复运用易成瘾，此类药物镇痛作用强，反复运用易成瘾，一旦停药会产生戒断病症，临床必需控一旦停药会产生戒断病症，临床必需控制运用。制运用。 分类分类 1.阿片生物碱类：吗啡、可待因阿片生物碱类：吗啡、可

8、待因 2.人工合成镇痛药：派替啶杜冷丁、人工合成镇痛药：派替啶杜冷丁、喷他佐辛、美沙酮、芬太尼喷他佐辛、美沙酮、芬太尼 3.阿片受体拮抗剂：纳洛酮阿片受体拮抗剂：纳洛酮 下面以吗啡和派替啶为例来学习阿片生物碱下面以吗啡和派替啶为例来学习阿片生物碱类和人工合成镇痛药的药理作用、临床运用类和人工合成镇痛药的药理作用、临床运用及不良反响。及不良反响。 阿片生物碱类阿片生物碱类(eg:(eg:吗啡吗啡) ) 人工合成镇痛药人工合成镇痛药 eg:eg:派替啶派替啶作用部作用部位位与各部阿片受体结合，产生镇痛和一系与各部阿片受体结合，产生镇痛和一系列其他效应。列其他效应。与阿片受体结合产生镇痛作与阿片受体

9、结合产生镇痛作用。用。由于副作用较吗啡轻，是当由于副作用较吗啡轻，是当前临床替代吗啡运用较广的前临床替代吗啡运用较广的镇痛药。镇痛药。药理作药理作用及作用及作用机制用机制1 1中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制/ /兴奋兴奋镇痛镇静作用：镇痛作用强大，对各镇痛镇静作用：镇痛作用强大，对各种疼痛均有效。对继续性钝痛作用强。种疼痛均有效。对继续性钝痛作用强。镇痛同时产生镇静、欣快感和改善心情镇痛同时产生镇静、欣快感和改善心情的效应。的效应。呼吸抑制造用：吗啡直接抑制呼吸中呼吸抑制造用：吗啡直接抑制呼吸中枢，产生强而耐久的呼吸抑制造用。枢，产生强而耐久的呼吸抑制造用。镇咳作用：抑制咳嗽中枢，对各种猛镇

10、咳作用：抑制咳嗽中枢，对各种猛烈咳嗽均有良好疗效，但由于易成瘾，烈咳嗽均有良好疗效，但由于易成瘾，临床极少用。临床极少用。缩瞳作用：兴奋动眼神经缩瞳核，产缩瞳作用：兴奋动眼神经缩瞳核，产生缩瞳。生缩瞳。1 1中枢神经系统中枢神经系统 镇痛镇静作用：较吗啡弱，镇痛镇静作用：较吗啡弱，是吗啡的是吗啡的1/101/10。本品镇静作。本品镇静作用明显，有些人用后也可产用明显，有些人用后也可产生欣快感。生欣快感。呼吸抑制造用：治疗量对呼吸抑制造用：治疗量对呼吸抑制造用弱。呼吸抑制造用弱。镇咳作用：无明显镇咳作镇咳作用：无明显镇咳作用。用。缩瞳作用：不引起缩瞳。缩瞳作用：不引起缩瞳。 阿片生物碱类阿片生物

11、碱类(eg:(eg:吗啡吗啡) ) 人工合成镇痛药人工合成镇痛药 eg:eg:派替啶派替啶药理作药理作用及作用及作用机制用机制催吐作用：引起恶心、呕吐。催吐作用：引起恶心、呕吐。 2 2心血管系统扩管心血管系统扩管大剂量吗啡扩张外周血管，能引大剂量吗啡扩张外周血管，能引起体位性低血压，对大出血和血起体位性低血压，对大出血和血容量减少的病人不用，以防休克容量减少的病人不用，以防休克发生。发生。3 3作用于平滑肌兴奋作用于平滑肌兴奋吗啡有止泻作用并可致便秘。诱吗啡有止泻作用并可致便秘。诱发胆绞痛，致尿潴留，长期用药发胆绞痛，致尿潴留，长期用药时应留意检查排尿量和膀胱膨胀时应留意检查排尿量和膀胱膨胀

12、情况。情况。催吐作用：可引起恶催吐作用：可引起恶心、呕吐。心、呕吐。 2 2心血管系统心血管系统 与吗啡作用类似但较弱。与吗啡作用类似但较弱。剂量大时可引起体位性剂量大时可引起体位性低血压、脑血管扩张使低血压、脑血管扩张使颅压升高颅压升高. . 3 3作用于平滑肌作用于平滑肌 对平滑肌作用弱且短暂，对平滑肌作用弱且短暂，无止泻作用，不引起便无止泻作用，不引起便秘。对支气管平滑肌无秘。对支气管平滑肌无明显影响。明显影响。 临床临床 运用运用 不良不良 反响反响1 1镇痛镇痛: :对各种疼痛均有效，但因易对各种疼痛均有效，但因易成瘾，普通用于其他镇痛药无效的疼成瘾，普通用于其他镇痛药无效的疼痛和急

13、性剧痛如严重创伤、烧伤、晚痛和急性剧痛如严重创伤、烧伤、晚期癌症等。期癌症等。2 2心源性哮喘心源性哮喘不良反响：不良反响：治疗量引起恶心、呕吐、排尿困难、治疗量引起恶心、呕吐、排尿困难、呼吸抑制和便秘等；易成瘾性；呼吸抑制和便秘等；易成瘾性；急性中毒：表现为昏迷、瞳孔极度减急性中毒：表现为昏迷、瞳孔极度减少，呼吸高度抑制，血压降低致休克。少，呼吸高度抑制，血压降低致休克。呼吸麻木是致死缘由。抢救措施是对呼吸麻木是致死缘由。抢救措施是对症治疗，吸氧、呼吸兴奋剂、人工呼症治疗，吸氧、呼吸兴奋剂、人工呼吸等，用吗啡拮抗剂纳络酮对抗呼吸吸等，用吗啡拮抗剂纳络酮对抗呼吸抑制有显效。抑制有显效。1 1镇

14、痛镇痛对各种疼痛均有效，临对各种疼痛均有效，临床常用。床常用。2 2心源性哮喘心源性哮喘: :可替代可替代吗啡。吗啡。3 3麻醉前给药及人工麻醉前给药及人工冬眠冬眠 不良反响：同窗本人总不良反响：同窗本人总结。结。 阿片生物碱类阿片生物碱类(eg:(eg:吗啡吗啡) ) 人工合成镇痛药人工合成镇痛药 eg:eg:派替啶派替啶第十九章第十九章 解热镇痛消炎药解热镇痛消炎药 教学要求教学要求 掌握：阿斯匹林和对乙酰氨基酚的体内掌握：阿斯匹林和对乙酰氨基酚的体内过程和作用特点、临床运用、不良反响过程和作用特点、临床运用、不良反响及防治。及防治。 熟习：解热镇痛抗炎药的共同作用特点、熟习：解热镇痛抗炎

15、药的共同作用特点、药物分类、氯芬那酸、布洛芬的作用特药物分类、氯芬那酸、布洛芬的作用特点和不良反响。点和不良反响。 了解：解热镇痛药的复方配伍。了解：解热镇痛药的复方配伍。 解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药，解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药，NSAIDS：是一类具有解热、镇痛而且：是一类具有解热、镇痛而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 共同的作用根底：抑制体内前列腺素共同的作用根底：抑制体内前列腺素PG的合成。的合成。 阿司匹林是这类药物的代表，有人称之阿司匹林是这类药物的代表，有人称之为阿司匹林片类药物。为阿司匹林片类药物。 解热镇痛抗炎药包括：解热镇痛抗炎药包括：

16、 1.水杨酸类：如阿司匹林；水杨酸类：如阿司匹林； 2.苯胺类：如对乙酰氨基酚；苯胺类：如对乙酰氨基酚； 3.吡唑酮类：如保泰松及抗炎有机酸类：如吲吡唑酮类：如保泰松及抗炎有机酸类：如吲哚美辛等。哚美辛等。 这类药物共同的特点是：这类药物共同的特点是： 1. 解热作用解热作用 2. 镇痛作用镇痛作用 3. 抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用前列腺素前列腺素prostaglandin，PG存在于动物和人存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。最早发现存在于人的精液中，当时以为这活性物质。最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物

17、质是由前列腺释放的，因此定名为前列腺素。现一物质是由前列腺释放的，因此定名为前列腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。多组织细胞都能产生前列腺素。前列腺素前列腺素PG在体内由花生四烯酸所合成，构造为在体内由花生四烯酸所合成，构造为一个五环和两条侧链构成的一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。碳不饱和脂肪酸。 发热过程：发热过程：细菌细菌病毒病毒损伤损伤 吞噬吞噬C WBC致热物致热物质产生质产生 刺激刺激 下丘脑下丘脑PG体温中枢体温中枢 兴奋兴奋体温体温升高升高 前列腺素前列腺素PG合成合成: 卵

18、磷脂卵磷脂细胞膜内细胞膜内酶酶花生四烯花生四烯酸酸环氧酶环氧酶环化过氧环化过氧 化物化物PGTX2合成酶合成酶PLT内内 血栓素血栓素A2TXA2 乙酰水杨酸阿司匹林乙酰水杨酸阿司匹林 【药理作用及运用】【药理作用及运用】 1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用：解热镇解热镇痛及抗炎抗风湿作用：解热镇痛作用较强，常用于治疗发热、头痛、痛作用较强，常用于治疗发热、头痛、风湿性关节炎等。风湿性关节炎等。 2.抑制血小板聚集：用于防止冠状动脉抑制血小板聚集：用于防止冠状动脉血栓构成和脑血栓构成。血栓构成和脑血栓构成。 【不良反响】【不良反响】 1.胃肠道反响：大剂量服用可引起消化胃肠道反响：大剂量服用可引起消化道出血或溃疡构成，故胃溃疡患者禁用。道出血或溃疡构成，故胃溃疡患者禁用。采用饭后服药及适当同服抗酸药以减轻采用饭后服药及适当同服抗酸药以减轻胃肠道反响。胃肠道反响。 2.凝血功能妨碍：久用延伸出血时间，凝血功能妨碍：久用延伸出血时间，致出血倾向，可用维生素致出血倾向，可用维生素K防治。凡有严