第七章抗组胺药、作用于子宫的药物

1、第七章第七章 抗组胺药、作用于子宫的药抗组胺药、作用于子宫的药医学基础教研室医学基础教研室杨梅杨梅学习目标 1、掌握苯海拉明的作用、应用、不良反应、掌握苯海拉明的作用、应用、不良反应和用药护理和用药护理 2、理解、理解h1受体阻断药的作用机制受体阻断药的作用机制 3、掌握缩宫素的作用、应用、不良反应、掌握缩宫素的作用、应用、不良反应 4、了解麦角新碱的作用、应用、不良反应、了解麦角新碱的作用、应用、不良反应 5、比较缩宫素和麦角新碱的异同、比较缩宫素和麦角新碱的异同第一节第一节 抗组胺药抗组胺药 组胺是什么？组胺是什么？ 组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存

2、在于人体各组织中，在体内是在于人体各组织中，在体内是以无活性以无活性的的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。的颗粒中。 当机体受到理化因素刺激或发生变态反应当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应胺受体而产生相应的效应 表表7-1 组胺受体分布与效应组胺受体分布与效应受体类型受体类型 分分 布布 效应效应h1 支气管、胃肠道、子宫平滑肌支气管、胃肠道、子宫平滑肌 收缩收缩 皮肤血管皮肤血管

3、 扩张扩张 心房、房室结心房、房室结 收缩增强、传导减慢收缩增强、传导减慢h2 胃壁细胞胃壁细胞 胃酸分泌增加胃酸分泌增加 血管血管 扩张扩张 心室、窦房结心室、窦房结 收缩增强、心率加快收缩增强、心率加快h3 中枢与外周神经末梢中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放负反馈性调节组胺合成与释放抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。组胺作用。根据药物选择性不同，抗组胺药可分为根据药物选择性不同，抗组胺药可分为 h1受体阻断药受体阻断药 h2受体阻断药受体阻断药 h3受体阻断药受体阻断药本节仅介绍本节仅介绍h1受体阻断药。受体阻断药。表表7-

4、2 常用常用h1受体阻断药作用特点比较受体阻断药作用特点比较药物药物 抗组胺抗组胺 镇静催眠镇静催眠 抗晕动止吐抗晕动止吐 抗胆碱抗胆碱 作用持续时间作用持续时间 第一代第一代苯海拉明苯海拉明 + + + + 46异丙嗪异丙嗪 + + + + 612氯苯那敏氯苯那敏 + + - + 46曲吡那敏曲吡那敏 + + - - 46 第二代第二代西替利嗪西替利嗪 + - - - 710左卡巴斯汀左卡巴斯汀 + - - - 12阿司咪唑阿司咪唑 + - - - 10（d）特非那定特非那定 + - - - 1224依巴斯汀依巴斯汀 + - - - 24第一、第二代第一、第二代h1受体阻断药的作用与应用基本

5、相似，受体阻断药的作用与应用基本相似，但但第二代仅有抗组胺作用，而无明显的中枢抑制作用第二代仅有抗组胺作用，而无明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用。和抗胆碱作用。苯海拉明苯海拉明【作用及应用作用及应用】1抗组胺作用抗组胺作用2抗晕止吐作用抗晕止吐作用3中枢抑制作用中枢抑制作用 苯海拉明苯海拉明【作用及应用作用及应用】 1抗组胺作用抗组胺作用 本药能对抗组胺激动本药能对抗组胺激动h1受体受体引起的胃肠道、支受体受体引起的胃肠道、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对血管扩张，而对h2受体无阻断作用。受体无阻断作用。 主要用于由组胺引起

6、的皮肤黏膜变态反应性疾病主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病, 如如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。效果较好。 对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。痒和水肿有一定的疗效。 对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。更差。2抗晕止吐作用抗晕止吐作用 较强中枢抗乙酰胆碱作用有关，对乘车、船较强中枢抗乙酰胆碱作用有关，对乘车、船等引起的晕动病、妊娠

7、呕吐和放射病呕吐有等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。效。 本品用于预防晕动病时，应于乘坐车船本品用于预防晕动病时，应于乘坐车船30分分钟前服用。钟前服用。 本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。3中枢抑制作用中枢抑制作用 在治疗量时即呈现出不同程度的中枢抑制作在治疗量时即呈现出不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。用，表现为镇静、嗜睡等。 用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。引起的烦躁、失眠。【不良反应与注意事项不良反应与

8、注意事项】1中枢症状中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最最为常见为常见。 应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业。不宜饮酒，不宜与中机器或从事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用。枢神经抑制药合用。2消化系统反应消化系统反应 可见口干、畏食、恶心、可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人餐后服药，呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人餐后服药，可减轻胃肠道反应，可减轻胃肠道反应，3过量中毒过量中毒先见中枢抑制，继而出现兴奋，先见

9、中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。射地西泮解救。4本品刺激性强本品刺激性强，不宜皮下注射，应选择大，不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌内注射。一次肌群深部肌内注射。一次20mg（注射液：（注射液：每支每支20 mg），每日），每日12次。次。5偶见偶见过敏反应过敏反应，表现为胸闷、气急、血小，表现为胸闷、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。板减少等，一旦出现应立即抢救。6不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧不宜与阿托品、三环类抗抑郁药

10、、单胺氧化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。本品可干扰口服抗凝药（如华法林）的活本品可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其疗效。性，降低其疗效。7新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。重症肌无患者及对本类药物过敏者禁用。重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜服用。皮试前不用。服用。皮试前不用。药物药物主要应

11、用主要应用不良反应与用药注意事项不良反应与用药注意事项异丙嗪异丙嗪（非那根）（非那根）皮肤黏膜过皮肤黏膜过敏、晕动病、敏、晕动病、冬眠合剂、冬眠合剂、复方止咳平复方止咳平喘药组成喘药组成 嗜睡、乏力嗜睡、乏力 、头晕、口干等。、头晕、口干等。与食物和牛奶同服可减轻胃刺与食物和牛奶同服可减轻胃刺激激 。滴注时应避光。滴注时应避光。 氯苯那敏氯苯那敏（扑尔敏）（扑尔敏）皮肤黏膜过皮肤黏膜过敏敏嗜睡、乏力。胃肠反应与食物嗜睡、乏力。胃肠反应与食物和牛奶同服可减轻对胃刺激。和牛奶同服可减轻对胃刺激。曲吡那敏曲吡那敏皮肤黏膜过皮肤黏膜过敏、哮喘敏、哮喘嗜睡、乏力、胃肠道反应。不嗜睡、乏力、胃肠道反应。不

12、宜嚼啐。宜嚼啐。表表7-3 其它常用其它常用h1受体阻断药受体阻断药药物药物主要应用主要应用不良反应与用药注意事不良反应与用药注意事项项西替利嗪西替利嗪 季节性和常年季节性和常年性过敏性鼻炎、性过敏性鼻炎、结膜炎瘙痒和结膜炎瘙痒和荨麻疹荨麻疹少见。肾功能损害需减量少见。肾功能损害需减量左卡巴斯左卡巴斯汀汀变态反应性鼻变态反应性鼻炎、过敏性结炎、过敏性结膜炎膜炎一过性局部刺激一过性局部刺激阿司咪唑阿司咪唑 过敏性鼻炎、过敏性鼻炎、皮肤病皮肤病心律失常心律失常表表7-3 其它常用其它常用h1受体阻断药受体阻断药第二节第二节 作用于子宫的药物作用于子宫的药物 一、子宫平滑肌收缩药一、子宫平滑肌收缩药

13、 是一类能选择性地兴奋子宫平滑是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌，引起子宫产生节律性或强直肌，引起子宫产生节律性或强直性收缩的药物。包括性收缩的药物。包括缩宫素、麦缩宫素、麦角新碱和前列腺素角新碱和前列腺素等。等。阴道部阴道部子宫体子宫体子宫峡子宫峡子宫底子宫底阴道上部阴道上部子宫颈子宫颈 缩宫素（催产素）缩宫素（催产素） 临床使用的主要仍合成品，易被酸、碱和临床使用的主要仍合成品，易被酸、碱和消化酶破坏，口服无效，须注射给药。消化酶破坏，口服无效，须注射给药。 1单位相当于单位相当于2ug缩宫素。缩宫素。 作用作用 1、兴奋子宫平滑肌、兴奋子宫平滑肌 2、促进排乳、促进排乳小剂量缩宫素小剂量缩宫

14、素（25u）大剂量缩宫素大剂量缩宫素（610u） 作用作用 1、兴奋子宫平滑肌、兴奋子宫平滑肌小剂量缩宫素小剂量缩宫素（25u）大剂量缩宫素大剂量缩宫素（610u）使子宫产生节律性收缩，其使子宫产生节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，收缩性质与正常分娩相似，子宫体和子宫底出现间歇节子宫体和子宫底出现间歇节律性收缩，子宫颈平滑肌松律性收缩，子宫颈平滑肌松弛，有利于胎儿娩出。弛，有利于胎儿娩出。引起强直性收缩，对胎儿和引起强直性收缩，对胎儿和母体不利。母体不利。 对妊娠末期的子宫比妊娠初期的子宫兴奋对妊娠末期的子宫比妊娠初期的子宫兴奋作用强。作用强。 雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性，孕雌激素能

15、增加子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。激素则降低其敏感性。 作用作用 1、兴奋子宫平滑肌、兴奋子宫平滑肌 作用作用 1、兴奋子宫平滑肌、兴奋子宫平滑肌小剂量缩宫素小剂量缩宫素（25u）大剂量缩宫素大剂量缩宫素（610u）临床运用临床运用催产催产和引产和引产产后止血产后止血 作用作用 1、兴奋子宫平滑肌、兴奋子宫平滑肌 2、促进排乳、促进排乳小剂量缩宫素小剂量缩宫素（25u）大剂量缩宫素大剂量缩宫素（610u）缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳。哺乳前缩，促进排乳。哺乳前2-3分钟，用枸分钟，用枸橼酸缩宫素鼻腔吸入或以滴鼻剂滴鼻，橼酸缩宫素鼻腔

16、吸入或以滴鼻剂滴鼻，每次每次3滴，经黏膜吸收后促进乳汁排出。滴，经黏膜吸收后促进乳汁排出。不良反应不良反应 1、胎儿宫内窒息或子宫破裂常因剂量过大、胎儿宫内窒息或子宫破裂常因剂量过大引起子宫强直性收缩所致。引起子宫强直性收缩所致。 2、其他、其他 偶见恶心、呕吐、心律失常、过偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等。敏反应等。【用药护理用药护理】1了解病人孕史、用药史及过敏史。了解病人孕史、用药史及过敏史。2详细检查产妇的生命征以及子宫收缩的频详细检查产妇的生命征以及子宫收缩的频率、间隔时间及持续时间、胎儿的心音与率、间隔时间及持续时间、胎儿的心音与心率并注意掌握用药指征，不可轻率用药。心率并注意

17、掌握用药指征，不可轻率用药。【用药护理用药护理】3催产或引产时，严格催产或引产时，严格掌握剂量和给药速度掌握剂量和给药速度。 静脉滴注，一次静脉滴注，一次2.55单位，用生理盐水或单位，用生理盐水或5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液500ml稀释至稀释至0.01单位单位/ml。 静滴开始，以静滴开始，以24滴滴/分钟的速度滴入，以分钟的速度滴入，以后每后每1530分钟增加分钟增加24滴，直至宫缩与正滴，直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调节，一般不超过节，一般不超过30滴滴/分钟，通常为分钟，通常为410滴滴/分钟。分钟。【用药护理用药护理】4静滴过程

18、中，应每静滴过程中，应每1015min听胎心音及听胎心音及测产妇血压、脉搏各测产妇血压、脉搏各1次，并检查宫缩及宫次，并检查宫缩及宫口开大情况。口开大情况。5若宫缩时间延长，间歇时间在若宫缩时间延长，间歇时间在2min以下，以下，收缩压约收缩压约50mmhg或收缩时间持续在或收缩时间持续在1.5min或更长时间，应停止给药，以防胎或更长时间，应停止给药，以防胎儿宫内窘迫。儿宫内窘迫。【用药护理用药护理】6如胎心音减弱或心率增高至如胎心音减弱或心率增高至150次次/min或或更多，无论宫缩如何，都应立即报告医师，更多，无论宫缩如何，都应立即报告医师，采取助产措施。采取助产措施。7用于产后止血或促

19、进子宫复原时，每次肌用于产后止血或促进子宫复原时，每次肌内注射内注射510u，或，或510u加于加于5%葡萄糖葡萄糖注射液中静脉滴注。注射液中静脉滴注。8不全流产或先兆流产，立即肌注不全流产或先兆流产，立即肌注10u，必，必要时要时30min后可重复。肌内注射极量，一次后可重复。肌内注射极量，一次20u。【用药护理用药护理】9凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用。称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用。10本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华法林等混合使用。与肾上纤维蛋

20、白溶酶或华法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用，可减弱腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用，可减弱本品子宫收缩作用。本品子宫收缩作用。11本品可冷藏，但不可冰冻。本品可冷藏，但不可冰冻。麦角新碱麦角新碱 【作用作用】 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功能状态。宫的功能状态。 特点：特点： 作用迅速、强大而持久。作用迅速、强大而持久。一次用药可持续一次用药可持续36h。 对妊娠子宫比未孕子宫敏感对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤其临产时，尤其临产时和新产后最敏感。和新产后最敏感。 对子宫体和子宫颈的作用无选择性对子宫体和子宫颈的作用无选择性，不

21、利，不利于胎儿娩出，故不适用于催产和引产。于胎儿娩出，故不适用于催产和引产。 剂量稍大即可引起子宫强直性收缩剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，压迫，压迫血管而有止血作用。血管而有止血作用。 【应用应用】 用于治疗产后子宫出血，用于治疗产后子宫出血，子宫复旧不全，月经过多等子宫复旧不全，月经过多等 【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】 1部分患者用药后可出现恶心、呕吐、出部分患者用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，血压升高等反应，给药冷汗、面色苍白，血压升高等反应，给药期间应注意监护病人胃肠道、血压、精神期间应注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮肤情况。及四肢皮肤情况。 2本品可静注或

22、肌注，一次本品可静注或肌注，一次0.20.5mg。 静注时可用静注时可用25%葡萄糖注射液葡萄糖注射液20ml稀释，稀释，但不宜作常规方法。极量一次但不宜作常规方法。极量一次0.5mg，一日，一日1mg。 子宫壁注射，子宫壁注射，0.2mg于剖宫产时直接注入子于剖宫产时直接注入子宫肌层。宫肌层。 子宫颈注射，用于产后或流产后止血，子宫颈注射，用于产后或流产后止血，0.2mg于子宫颈两侧。于子宫颈两侧。 3妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜胎儿及胎盘未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜用。用。 4嘱病人用药期间戒酒。嘱病人用药期

23、间戒酒。地诺前列酮地诺前列酮 【作用和应用作用和应用】 1兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期的子宫均有明显的兴奋作用对妊娠各期的子宫均有明显的兴奋作用 对临产前的子宫最为敏感；对妊娠初期和中对临产前的子宫最为敏感；对妊娠初期和中期子宫的兴奋收缩作用远比缩宫素强。期子宫的兴奋收缩作用远比缩宫素强。 本药可静脉滴注，也可阴道内、羊膜腔内或本药可静脉滴注，也可阴道内、羊膜腔内或宫腔内给药。宫腔内给药。用于足月妊娠催产、引产和中用于足月妊娠催产、引产和中期妊娠引产。期妊娠引产。 2抗早孕抗早孕 地诺前列酮地诺前列酮 【作用和应用作用和应用】 1兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌 2抗早孕抗早孕 pge

24、2 能促进黄体萎缩溶解，使血中黄体能促进黄体萎缩溶解，使血中黄体酮水平急剧下降，子宫内膜脱落形成月经，酮水平急剧下降，子宫内膜脱落形成月经，对停经对停经49天内的早孕妇女，催经止孕的成功天内的早孕妇女，催经止孕的成功率可达率可达96%。 pge2促进子宫平滑肌强烈收缩，阻碍受促进子宫平滑肌强烈收缩，阻碍受精卵着床而抗早孕。精卵着床而抗早孕。【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】 静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩，静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩，用药期间应严密观察宫缩情况，注意及时用药期间应严密观察宫缩情况，注意及时调节剂量，防止宫缩过强而致子宫破裂。调节剂量，防止宫缩过强而致子宫破裂。 少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静脉炎症状，停药后常自行消失。脉炎症状，停药后常自行消失。 有癫痫病史者慎用。有癫痫病史者慎用。二、二、 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药 子宫平滑肌舒