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文档简介
1、目的要求 1了解胶囊剂、滴丸和膜剂的制备方法,常用设备、质量标准、包装与贮存; 2掌握基本理论、常用术语及剂型特点。第1页/共51页第一节 胶囊剂(一) 胶囊剂的概念 胶囊剂(capsules)系将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂,构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料(即囊材)是明胶、甘油、水以及其它的药用材料。第2页/共51页(二)胶囊剂特点:能掩盖药物的不良气味或提高药物的稳定性。药物在体内的起效快。液态药物的固体剂型化。可延缓药物的释放和定位释药。由于明胶是囊材,所以药物水溶液或稀乙醇溶液,会使囊壁溶化;如若填充风化性药物,可使囊壁软化;吸湿性很强药
2、物,可使囊壁脱水而脆裂,一般不宜制成胶囊剂或采取相应措施后才可制成胶囊剂。易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。第3页/共51页(二) 胶囊剂的分类 1.硬胶囊(hard capsules) 是将一定量的药物(或药材提取物)及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒,填装与硬胶囊中而制成。 第4页/共51页 2软胶囊 (soft capsules) 是将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当的辅料中,再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。 第5页/共51页肠溶胶囊 (enteric capsules) 肠溶胶囊实际上就是硬胶囊或软胶囊剂中的一种,只是在囊壳中加入了特殊的药
3、用高分子材料或经特殊处理,所以它在胃液中不溶解,仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分,达到一种肠溶的效果,故而称为肠溶胶囊剂。 结肠靶向胶囊剂(colon- targeted capsules),即采用仅能在结肠部位溶解或酶解的高分子材料(如果胶钙、丙烯酸树脂等)制成的胶囊,药物仅在结肠部位释放出来,达到一种靶向给药的效果。第6页/共51页二、胶囊剂的制备 (一)硬胶囊的制备 1空胶囊的制备 (1)空胶囊的组成 明胶是空胶囊的主要成囊材料。 为增加韧性与可塑性,一般可加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等; 为减少流动性、增加胶冻力,可加入增稠剂琼脂等; 对光敏感药物,
4、可加遮光剂二氧化钛; 为美观和便于识别,加食用色素等着色剂; 为防止霉变,可加入防腐剂尼泊金等。第7页/共51页(一)空胶囊壳的制备(一)空胶囊壳的制备1、原材料的要求:明胶:A型(Ph79)、B型(4.75.2);骨明胶 、猪皮明胶 粘度(60,6.7%, 4.34.7mPas) 冻力强度(勃鲁姆强度)指明胶溶液冷却凝成胶冻 后的硬度,可反映胶的坚固度或拉力。一般不小于 240勃鲁姆克。 测定:将明胶配成6.7水溶液,于10 贮存17h,用以直 径为0.5英寸的塑料柱放在上面, 再加砝码,使其下压4mm深的 重量即为其冻力强度。第8页/共51页(一)空胶囊的制备2、胶液的组成: 增塑剂(甘油
5、、纤维素衍生物如CMC-Na、HPC等)、 着色剂、 防腐剂、 遮光剂、 表面活性剂、 硅油等。 第9页/共51页 (2)空胶囊的制备工艺 空胶囊是由囊体和囊帽组成,其主要制备流程如下: 溶胶 蘸胶(制坯) 干燥 拔壳 切割 整理 (3)空胶囊的规格与质量 空胶囊共有8种规格,但常用的为05号,随着号数由小到大,容积由大到小。 第10页/共51页(一)空胶囊的制备4、空胶囊的质量检查 外观、长度、厚度、无臭、无味、含水量(1216)、脆碎度、溶化时间(37 ,30 min)、炽灼残渣、微生物学检查5、空胶囊的贮存 : 阴凉、干燥、避光处,密 闭容器,15-25 , 30-40%第11页/共51
6、页(二)药物的填充1、空胶囊的选用囊帽、囊体,普通型,锁口型(单、双锁口),规格(8种): 000,00,0,1,2,3,4,5。第12页/共51页(二)药物的填充1、空胶囊的选用药物的充填-容积控制,药物密度、晶态、颗粒大小、 试装-确定型号2、药物的充填药物 + 辅料充填空胶囊手工填充 机械填充(流动性)3、封口 明胶液 磨光第13页/共51页第14页/共51页第15页/共51页第16页/共51页胶囊自动灌装机胶囊自动灌装机第17页/共51页 第18页/共51页(二)软胶囊剂的制备 1影响软胶囊成型的因素 (1)囊壁组成的影响:囊壁主要由明胶、增塑剂、水三者构成,其重量比通常是1:(0.3
7、0.4):(0.71.4)。若增塑剂用量过低(过高),则囊壁会过硬(或过软)。 由于在软胶囊的制备或放置过程中水分损失,因此明胶与增塑剂的比例对软胶囊的制备及质量有着十分重要的影响。 常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。第19页/共51页(二)软胶囊剂的制备 (2)药物与液体介质的影响: 对蛋白性质无影响的药物和附加剂均可填充。 液体药物若含水5或为水溶性、挥发性、小分子有机物,如乙醇、酮、酸、酯等,能使囊材软化或溶解。 醛可使明胶变性,不易制成软胶囊。 液态药物pH2.57.5为宜,否则易使明胶水解或变性,导致泄漏或影响崩解和溶出,可选用磷酸盐或乳酸盐等缓冲液调整。第20页/共51页(
8、3)所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响 当所包药物为混悬液时为求得适宜的软胶囊大小,可用“基质吸附率”来计算: 基质吸附率是指将1g固体药物制成填充软胶囊的混悬液后所需液体基质的克数。 根据基质吸附率,称取基质与固体药物,混合均匀,测定其堆密度,便可决定制备一定剂量的混悬液所需磨具的大小。 显然固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等均会对基质吸附率有影响,从而影响胶囊大小。第21页/共51页第22页/共51页 第23页/共51页2软胶囊的制备方法 1.滴制法 由具有双层喷头的滴丸机完成。 以明胶为主的软质囊材(一般称为胶液)与被包药液分别在双层喷头的内层和外层喷出,使定量的胶液将定量的药液包
9、裹后,滴入与胶液不相混溶的冷却液中,由于表面张力的作用使之形成球形,逐渐冷却、凝固成囊。 滴制中胶液和药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。第24页/共51页滴制法滴制法 由具双层喷头的滴由具双层喷头的滴丸机(见图丸机(见图4l)完)完成。成。滴制中,胶液和药滴制中,胶液和药液的温度、喷头的大液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会液的温度等因素均会影响软胶囊的质量影响软胶囊的质量第25页/共51页 第26页/共51页2软胶囊的制备方法 2. 压制法 是将胶液制成厚薄均匀的胶片, 再将药液置于两个胶片之间, 用钢板模或旋转模压
10、制软胶囊的一种方法。 目前生产上主要采用旋转模压法。 第27页/共51页 第28页/共51页压制法制备软胶囊压制法制备软胶囊第29页/共51页 第30页/共51页软胶囊的制备工艺 第31页/共51页软胶囊的制备工艺 第32页/共51页软胶囊的制备工艺 第33页/共51页软胶囊的制备工艺 第34页/共51页各种软胶囊 第35页/共51页各种软胶囊 第36页/共51页各种软胶囊 第37页/共51页(三)肠溶胶囊剂的制备 (三)肠溶胶囊剂的制备 肠溶胶囊的制备有两种方法,一种是根据明胶的性质,与甲醛作用,生成甲醛明胶,使明胶无游离氨基存在,失去与酸的结合能力,只能在肠溶液中溶解。另一种方法是在明胶壳
11、表面包肠溶衣料。如用PVP作底衣层,然后用蜂蜡等作外包衣;也可用丙烯酸II号,CAP等溶液包衣,其肠溶性较为稳定。第38页/共51页第二节 滴丸剂和膜剂 一、滴丸剂 (一)概念 滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化均匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。 第39页/共51页(二)特点 设备简单、操作方便,工艺周期短、生产率高; 工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物可增加其稳定性。 基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化。 用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。 发展了耳、眼科用药
12、新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,做成滴丸可起到延效作用。第40页/共51页 (二)常用基质 分为两大类:水溶性基质和脂溶性基质。 1.水溶性基质 常用的有PEG类,如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶 2脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等 第41页/共51页 (三)制备方法 1.一般工艺流程如下: 药物基质 混悬和熔融 滴制 冷却 洗丸 干燥 选丸 质检 分装 常用冷凝液有液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 2.制备要点 保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的制备关键是:选择适宜的基质,确定合适的滴管内外口
13、径,滴制过程中保持恒温,滴制液静液压恒定,及时冷凝等。第42页/共51页筛丸机 第43页/共51页二、膜剂 (一)概述 膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药,也可用于眼结膜囊内或阴道内外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 根据膜剂的结构分类,膜剂有单层膜、多层膜(复合)、夹心膜等。膜剂的形状、大小和厚度视用药部位的特点和含药量而定。一般膜剂的厚度为0.10.2m,面积为1cm2的可供口服,0.5cm2供眼用。第44页/共51页膜剂的特点 工艺简单,生产中没有粉末飞扬; 成膜材料较其他剂型用量小; 含量准确;稳定性好;吸收快; 膜剂体积小
14、,质量轻,应用、携带及运输方便; 可制成不同释药速度的膜剂; 载药量小,只适合小剂量的药物; 膜剂的重量差异不易控制,收率不高。第45页/共51页(二)成膜材料 1天然的高分子化合物 天然的高分子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等。此类材料可溶解或降解,但成膜性能较差,常与其他成膜材料合用。 2聚乙烯醇(PVA) 国内采用的PVA有05-88和17-88两种规格,平均聚合度分别为500600和17001800,两者醇解度均为882。两者以适当的比例混合(如1:3)使用能制得很好的膜剂。 3乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 本品成膜性良好,膜柔软,强度大,常用于制备眼、阴道、子宫等控释
15、膜剂。第46页/共51页膜剂的一般组成 主药 070(W/W) 成膜材料(PVA等) 30100 增塑剂(甘油、山梨醇等) 020 表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等) 12 填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) 020 着色剂(色素、二氧化钛等) 02 脱膜剂(液体石蜡) 适量第47页/共51页 硝酸甘油膜剂 硝酸甘油 100g PVA(1788) 820g 甘油 50g 二氧化钛 30g 乙醇 适量 蒸馏水 适量 制法: 取PVA加入适量水和甘油,搅匀,充分溶胀后,在水浴上加热时溶解,加入以用胶体磨研磨的二氧化钛。搅匀。药物用乙醇溶解后,加入上述粘稠液中搅匀,静置,排除药液中的气泡,涂膜经含量测定后分割,每格含硝酸甘油0.5mg。第48页/共51页2)压融成膜法 将药物细粉和成膜材料颗粒混匀,热压成膜;或将热融的成膜材料在热融状
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