片剂4(五)压片

1、第三章片剂6（五）压片1. 片重的计算（1）按主药含量计算片重药物制成干颗粒时，由于经过了一系列的操作过程,原料药必将有所损耗，所以应对颗粒中主药的实际含量进行测定，然后按照下面的公式（3-1 ）计算片重:片粛=每片2 I场量術示星）（3-1 ）每片含主药量=片重x每片含量（2）按干颗粒总重计算片重在药厂中，已考虑到原料的损耗，因而增加了投料量，则片重的计算可按公式 （-2 ）计算（成分复杂、没有含量测定方法的中草药片剂只能按此公式计算）片重二（3-2 ）片重=干颗粒+敷料/片数2.压片机有单冲压片机和多冲旋转压片机两大类，单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头 及其调节装置、饲粉器三个部分组成。.

2、出片调节器负责调节下冲抬起的高度，使之恰好与模圈的上缘相平，从而把压 成的片剂顺利地顶出模孔；.片重调节器负责调节 下冲下降的位置，位置愈低，模孔中容纳的颗粒愈多，则 片重愈大；.压力调节器负责调节 上冲下降到模孔中的深度，深度愈大，则加压时上下冲间 的距离愈近，压力愈大；甘谒S3-4年片医閱机主鼻規吒示禺【经典真题】（X型题）1.单冲压片机的主要部件有A.压力调节器B.片重调节器正确答案 ABEC.下压轮D.上压轮E.出片调节器2.单冲压片机三个调节器的A.片重t压力t出片D.压力t片重t出片调节次序，哪些是 错误的（哪个是对的）B.出片T压力T片重C.出片T片重T压力（反的）E.片重T出片

3、T压力正确答案 ABDE二、干法制片药物对瀑热不稳定本方法适用于J药物有吸握性I物料流动性差，不能直接压片干法制片一般包括结晶压片法、干法制粒压片法和粉末直接压片法三种，现分述如下：（一）结晶压片法某些流动性和可压性 均好的结晶性药物，只需适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、 润滑剂即可压成片剂，如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁等。（二）干法制粒压片将药物粉末及必要的辅料混合均匀后，用适宜的设备将其压成固体（块状、片状或颗粒状），然后再粉碎成适当大小的于颗粒，最后压成片剂。（三）粉末直接压片要求所用的辅料具有相当好的 可压性和流动性，并且在与一定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。国外已有

4、许多用于 粉末直接压片 的药用辅料，如各种型号的 微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合 物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。三、片剂的成型及其影响因素（一）片剂的成型过程（几种结合力）：（1）在压力下颗粒首先发生相对移动或滑动，从而排列的更加合理，然后颗粒被迫发生塑性或弹性变形， 使体积进一步变形。（2） 部分颗粒 破碎生成大量新的 未被污染 的颗粒，具有 巨大的表面积 与表面能，因此表现 出较强的结合力 以及静电作用力，促使颗粒结合成具有一定孔隙率的片剂。（3） 颗粒受压后发生熔融现象，压力解除后形成“固体桥”。 凝结在一起（二）影响片剂成型的主要因素适当1. 药物可压性：（比较

5、物料的 塑性与弹性）塑性比较大时可压性好，弹性大时可压性差。弹性大小用弹性复 原率来表示。2. 药物的熔可及结晶形态：药物的熔点低有利于固体桥的形成，即有利于片剂成型。立方晶系对称性好,表面积大压缩易成型。3. 黏合剂与润滑剂：黏合剂用量大片剂容易成型，但用量过大造成片剂硬度大，使其崩解、溶出困难；疏水 性润滑剂用量过多，使粒子间的结合力减弱，造成片剂的硬度降低。4. 水分：颗粒中含有适量的水分或结晶水有利于片剂的成型，但含水量过多会造成黏冲现象。5. 压力：一般情况下，压力增加片剂的硬度会随之增大，但当压力超出一定范围后压力对片剂硬度的影响减小。另外加压时间延长有利于片剂的成型。（X型题）影

6、响片剂成型的主要因素有A.药物性状 W B冲模大小C.结晶水及含水量D.压片机的类型E.黏合剂与润滑剂正确答案 ACE四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法（一）裂片解决裂片问题的关键是换用 弹性小、塑性大的辅料，从 整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中 细粉太 多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂 过厚以及加压过快也可造成裂片。（二）松片片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。前面所讨论的影响片剂成型的因素，都直接决定了片剂的硬度，亦即决定了片剂是否会松片，这里不再赘述。（X型题） 制备片剂时 发生松片的原因是A.原料的粒子太小 B.选用黏合剂不当 C.原、辅料含水量太少 D

7、.润滑剂使用过多 E.因原料中含结晶水 正确答案BCD（三）黏冲主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，确定原因加以解决。（A型题）压片时造成黏冲原因的 错误表述是C.冲表面粗糙D.颗粒吸湿E润滑剂用量不当C.冲模表面粗糙D.润滑剂用量不足E.崩解剂加量过少A.压力过大B.颗粒含水量过多正确答案 A（X型题）造成黏冲的原因A.压力过大B.颗粒含水量过多正确答案BCD（四）片重差异超限即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是： 颗粒流动性不好，改善颗粒流动性；颗粒内的细粉太多（妨碍流动）或颗粒的大

8、小相差悬殊；加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒；冲头与模孔 吻合性不好。（五）崩解迟缓除了缓释、控释等特殊片剂以外，一般的口服片剂都应在胃肠道内迅速崩解。若某一品种超出了这一限度， 即称为崩解超限或崩解迟缓。1. 崩解机理简介片剂的崩解机理：可溶性成分，遇水后，这些可溶性成分 迅速溶解，形成很多溶 有些片剂中含有较多的 蚀性孔洞而蚀解溃碎；“ 固体桥”溶解，结合力消失，从而发生崩解; 当水分透入片剂后，这些 有些片剂中含有遇水可产生气体的物质，遇水后产生二氧化碳气体造成片剂的崩解。 吸水膨胀：崩解剂在干燥状态时具有吸水性，当水分透入片剂中的毛细管网络（即纵横分布的孔

9、隙）时，这些崩解剂将吸收水分并发生体积膨胀，使片剂的结合力被瓦解，从而发生崩解现象。 湿润热：片剂吸水后，其中的成分被湿润产生 湿润热，这种湿润热使片剂中的空气膨胀，从而造成片剂的崩解。2. 影响崩解的因素影响介质（水分）透入片剂的四个主要参数：毛细管数量（ 孔隙率）、毛细管孔径（孔隙径R）、液体的表 面张力y和接触角9。（1） 原辅料的可压性：原辅料的可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉可增大片剂的 空隙率，增加 吸水性，有利于片剂的崩解；（2）颗粒的硬度：颗粒的硬度小影响片剂的 孔隙率，近而影响片剂的崩解；（3）压片力：压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，片剂崩解速度慢；（4）表面活性剂：

10、加入表面活性剂，改变物料的疏水性，增加润湿性，有利于片剂的崩解；（5）润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，不利于片剂的崩解，硬脂酸镁；（6） 粘合剂与崩解剂：粘合力越大，崩解时间越长，黏合剂粘合力大小顺序：明胶阿拉伯胶 > 糖浆 >淀 粉浆。（7） 崩解剂：见崩解剂部分。（8）贮存条件：贮存 环境的温度 与湿度影响片剂的崩解。（六）溶出超限片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物，即为溶出超限或称为溶出度不合格，这将使片剂难以发挥其应有的疗效。因为片剂口服后，必须经过崩解、溶出、吸收等几个过程，其中仔何一个环节发生问题都将影响药物 的实际疗效。产生溶出超限的原因是：崩解迟

11、缓；药物难溶。解决方法：（1）物微粉化（2） 制备研磨混合物：疏水性药物与水溶性或亲水性材料研磨混合，改变药物的润湿性；（3）制成固体分散体：改变药物的 粉散状态，s值增大，有利于药物的溶出；（4） 吸附于载体后压片：药物以分子态形式被吸附在载体表面，有利于溶出。（七）片剂含量不均匀所有造成片重差异过大的因素，皆可造成片剂中药物含量的不均匀。此外，对于小剂量的药物来说，混合不 均匀和可溶性成分的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。1. 混合不均匀 主药量与辅料量相差悬殊时，一般不易混匀，此时应该采用逐级稀释法进行混合或者将小量的药物先溶于 适宜的溶剂中再均匀地喷洒到大量的辅料或颗粒中（一

12、般称为溶剂分散法），以确保混合均匀； 主药粒子大小与辅料相差悬殊，极易造成混合不匀， 所以应将主药和辅料进行粉碎，使各成分的粒子都比较小并力求一致，以确保混合均匀； 粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙； 当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于空白颗粒时，由于大颗粒的孔隙率较高，小颗粒的孔隙率较低， 所以吸收的药物溶液量有较大差异。2. 可溶性成分 在颗粒之间的迁移在干燥前，水分均匀地分布于湿粒中， 在干燥过程中，颗粒表面的水分发生气化，使颗粒内外形成了湿度差，因而，颗粒内部的水分将不断地扩散到外表面；水溶性成分在颗粒内部是以溶液的形式存在的，当内部的水分向外表面扩散时，这种水溶性成分也被转移到颗粒的外表面，这就是所谓的迁移过程。（A型题）不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是D.颜色E.结晶形态