生物药剂学与药动学

1、生物药剂学与药动学第一节生物药剂学 概述1、生物药剂学硏究中的剂型因素不包括（药物的疗效和毒副作用）2、以下不属于生物药剂学研究中的剂型因素（ 药物的包装）药物从血液向组织器官转运的过程是（分布）2、药物在机体内发生化学结构的变化的过程是（代谢）3、药物在机体内发生化学结构的变化及由体内排出体外的过程是（消除）4、药物从给药部位进入体循环的过程是（吸收）5、原型药物或其代谢物由体内排出体外的过程是（排泄）口服药物的吸收1、某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为（小肠的有效面积大）2、下列不属于影响药物溶出有效面积因素的是（药物的多晶型）3、关于弱酸性药物的吸收叙述正确的是（弱酸性条件下药物吸

2、收增多）4、内容物在胃肠的运行速度正确的是（十二指肠空肠回肠）5、食物可以促进药物吸收的是（维生素& ）6、关于影响胃空速率的生理因素不正确的是（药物的理化性质）7、首过效应主要发生于下列哪种给药方式（口服给药）&大多数药物通过生物膜的转运方式为（被动扩散）9、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是（b和c选项均是）10、对药物胃肠道吸收无影响的是（药物的旋光度）11、大多数药物吸收的机制是（不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程）12、有关药物吸收描述不正确的是（小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位）13、主动转运的特点不包括（不受代谢抑制剂的

3、影响）14、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药（在胃中解离增多，自胃吸收减少）15、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药（在胃中解离减少,自胃吸收增多）16、可作为多肽类药物口服吸收的咅b位是（结肠）亿对一些弱酸性药物有较好吸收的部位是（胃）18、药物主动转运吸收的特异性部位是（小肠）19、栓剂吸收的良好部位是（直肠）20、大多数药物透过生物膜是属于（被动扩散）21.逆浓度梯度转运是属于（主动转运）22.药物在载体帮助下，由高浓度向彳氐浓度转运是属于（促进扩散）23、单糖透过生物膜是属于（主动转运）24、影响药物吸收的生理因素（血脑屏障）25、影响药物吸收的剂型因素（胃排空与胃肠蠕动

4、）26、药物的分布（血脑屏障）27、药物的代谢（首过效应）非口服药物的吸收1、下列关于直肠给药叙述错误的是（距肛门口 6cm时可避免肝脏首过效应）2、静脉注射的缩写是（iv ）3、若罗红霉素的剂型拟从片剂改成静脉注射剂,其剂量应（减少,因为生物有效性更大）4、下列关于药物注射吸收的叙述，错误的是（所有的注射给药都没有吸收过程）5、不涉及吸收过程的给药途径是（静脉注射）6、有首过效应的是（口服给药）7、没有吸收过程的是（静脉注射给药） &控制释药的是（经皮全身给药）9、起效速度同静脉注射的是（肺部吸入给药）10、2 10pm的粒子（支气管与细支气管）11. 大于10pm的粒子（气管）12

5、、23pm的粒（肺部）药物的分布1、k单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（主动转运）2、关于药物血管通透性的叙述错误的是（低分子量非水溶性药物易透过肠道和肾部毛细血管 壁）3、下列说法错误的是（药物血药浓度与药效成正比关系）4、一般来说,容易向脑脊液转运的药物是（ 弱碱性）5、某药物的组织结合率很低,说明（表观分布容积小）6、安替比林在体内的分布特征是（组织中药物浓度与血液中药物浓度相等）7、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（血浆蛋白结合）& 药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（给药途径）药物的代谢1、下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是（酶抑制剂

6、可以促进药物的代谢）2、经胃肠道吸收的药物,通过肝脏时有一大部分药物被代谢掉,此过程叫做（首关效应）3、下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是（小分子药物）4、肝脏代谢以哪种反应为主（氧化反应）5、下列影响药物代谢因素错误的是（生产厂家）6、混合功能氧化酶主要存在于（肝脏、肾脏、胃肠道、皮肤）两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生 变化而引起药效学和药动学变化（药物相互作用）某些药物可使体内药酶活性、数量升高（誨诱导作用）通过氧化、还原和水解等反应导入功能团（第一相反应）药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象（蓄积）血管外给药用药剂量中进入体循环的药物

7、的相对数量和相对速率（生物利用度）药物排泄1、以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是（清除率）2、v下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制（肾小球过滤）3、药物排泄最主要的器官是（肾）4、关于肠肝循环的叙述错误的是（肠肝循环的药物在体内停留时间缩短）5、尿液呈酸性时，弱碱性性药物经尿排泄的情况正确的是（解离度f ,重吸收量j ,排泄 量t）药动学概述1、关于药物动力学的概念错误的叙述是（药物动力学只能定性地描述药物的体内过 程，要达到定量的目标还需很长的路要走）2、通常情况下药动学中经常作为观察指标的是（血药浓度）3、关于药物半衰期的叙述正确的是（在一定剂量范围内固定不变，

8、与血药浓度高低 无关）4、对于一级过程消除的药物，消除速度常数与生物半衰期的关系是（t1/2=0.693/k）5、对于清除率的概念，错误的叙述是（清除率没有明确的生理学意义）6、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h'1 ,则它的生物半衰期（2.0h ）通过公 式t 1沪0 693/k既可计算。7、已知某药口服肝脏首过效应很大，改用肌肉注射后（t “2不变，生物利用度增 加）8、以下可决定半衰期长短的是（消除速率常数）9、下列药动学参数具有加和性的是（消除速度常数）10、某药物的t恢为讪，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化, 其生物转化速度常数kb约为（0.42h

9、-1 ）11、静脉注射某药10omg ,立即测出血药浓度为1 pg / ml ,其表观分布容积为 （100l ）12、静脉注射某药物,x0= 60mg ,若初始血药浓度为15pg/ml ,按单室模型计 算，其表观分容积是（4l ）静脉注射给药，注射剂量即xo ,本题xo=60mg=60ooop 中初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度,用g表示。本题cb=i5mg/ml.v=q）=60000mg/（15mg/ml）=4000ml=4l13、药物动力学硏究的主要内容是（药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过 程的动态变化规律）14、静脉注射某药物600mg ,立即测岀血药浓度为15pg/ml ,按

10、单室模型计算， 其表观分容积是（40l ）对于一室模型药物的静脉注射，给药剂量或体内药量 xq与血药初浓度g之间存在如下关系。v= >/ co。15、多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合（一级速率过程）16、体内药物的变化速率与该部位药量或血药浓度的零次方成正比（零级速率过 程）17、米氏方程用来描述（非线性速率过程）18、生物半衰期（t1/2= 0.693/k19、药时曲线下的面积（auc ）20、表观分布容积（v=xo/co）21、清除率（a.o=kv ）22、在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡的药物（单室模型药 物）23、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象

11、（肠肝循环）24、服用药物后，主药到达体循环的相对数量和相对速度（生物利用度）25、体内药量x与血药浓度c的比值（表观分布容积）26、升段坡度（吸收速度）27、降段坡度（消除速度）28、达峰时间（吸收与消除）29、曲线下面积（吸收药量多少）药物应用的药动学基础1、下列不需要进行治疗药物监测的药物是（血药浓度不能预测药理作用强度的 药物）2、可以采用首次给药负荷剂量的药物类型是（中速消除类药物）3、非线性动力学特征叙述错误的是（药物半衰期保持不变）4、在非线性动力学方程中，用于反映酶或载体系统的催化或转运能力的参数是 （4 ）5、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2/h,清除该药99%

12、需要的 时间是（23h ）已知 k=0.2/h、c=1%g,带入公式 c= q）* ekt，得 t=23h6、关于平均稳态血药浓度，下列叙述正确的是（在一个剂量间隔内（t时间内） 血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间t所得的商）7、某药静脉注射经3个半衰期后,其体内药就为原来的（1/8）8、非线性动力学参数中两个最重要的常数是（k. , vm ）9、本题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为：-dc/dt=vmc/ k+c）式中：dc/dt是物质在t时间的浓度下降速度，心为米氏常数，琳为该过 程的理论最大下降速度。其中心和vm是非线性动力学参数中两个最重要的 常数。故本题答案应选巳10、但

13、是模型静脉注射某药,）= 60mg ,若初始血药浓度为15pg / ml , 其表观分布容积v为（4l ）本题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算 方法。本题xo=6omg=6oooomg（初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度, 用 g表示，本题 cb=15pg/mlo v= xq / q）= 60000pg / （15p 9/1711）=4000011=41.故本题答案应选 d。11、关于单室静脉滴注给药的错误表述是（欲滴注达稳态浓度的99% , 需滴注3.32个半衰期）本题考查单室模型静脉滴注给药药代动力学特征。单 室模型药物恒速静脉滴注时体内药最与时间的关系式为c=k0（1-e kl）

14、/ vk。 式中：k0为零级滴注速度,稳态血药浓度：k° / vk，即css与k0成正比。 稳态时体内血药浓度恒定，体内药量 ko/kjc/q。所需半衰期个数0=-3.32319（1-）=6.640故本题答案应选d12、某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465/h ,分布容积为5l,静 脉注射给药200mg ,经过两小时后,体内血药浓度是多少（20pg/ml）静 脉注射给药，注射剂量即为,本题xo=2oomg , v=5l.初始血药浓度即静 脉注射的瞬间血药浓度，用g表示。q）=xo/v=200mg/v=5l=40mg/l=40pg/ml根据公式：lgc=（-k/2.3o3）t+

15、lgco得:lgc= （-0.3465/2.303） x2+ lg40= 1.30c=20|jg/ml13、具有非线性药物动力学特征的药物的体内过程表现有（给予不同剂 量时，药物的动力学参数（如t1/2 ； 0等）发生显著改变）14、在临床上，tdm（治疗药物监测）使用的基本原则不包括（具有线性药 动学特性的药物）a. lg= lgo-ktz303卜y氏也（當-乙）=lg沁-kktz303dc二书（占）严15、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的稳态最大血药浓度（c） 表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的稳态最小血药浓度（d） 表示非线性药动学方程的是（e）16 .16t1/2=4-8h （中

16、速消除类药物）超快速消除类药物（切2。小时）；快速消除类药物（t仇小 时）；中速消除类药物（如2=48小时）；慢速或超慢速消除类药物（切2弐小时）。17,h/2gh （超快速消除类药物）18. t1/2=1-4h （快速消除类药物）20肾功能轻度障碍（维持剂量减至正常剂量的2/3-1/2 ）21肾功能中度障碍（维持剂量减至正常剂量的1 / 51 / 2 ）22肾功能重度障碍给药间隔延长至正常间隔的0倍）可克服血脑屏障，使药物向脑内分布（鞘内注射）腹腔注射）注i寸后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度（注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验（皮内注射）新药的药动学硏究1、关于非临床药动学研究的试验方案设计叙述错误的是（采样时间至少持续到被测药物2个半衰 期以上）2、新药非临床药动学硏究试验对象的选择叙述错误的是（一般受试动物采用雌性）3、新药临床药动学研究叙述错误的是（试验药物应为经国家药检部门检验符合临床硏究用质量 标准