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文档简介

1、常用的砍胺药物有哪些导读:我根据大家的需要整理了一份关于常用的磺胺药物有哪些的内 容,具体内容:磺胺药物具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速,有的(如 磺胺½, SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点, 那么呢?下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!.磺胺药物具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速,有的(如磺胺½, SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点,那么呢?下 面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!常用的磺胺药物1. 全身感染用磺胺本类药物口服后均可吸收,但其血药浓度持续时间 不同。按其tl/2可分为短效磺胺(tl2约6小时)、

2、中效磺胺(tl2接近 12小时)和长效磺胺(tl/2超过24小时)三类。目前临床上应用的主要是 中效磺胺,常用磺胺甲font98t_l. gifB (SMZ)和磺胺喀唳(SD)两种。 其他均已少用。2. 肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收菽少,主要在肠道中起制菌作用,有 磺胺眯(SG) 琥磺 (SST). SW黄嘍1坐(PST)、酿磺醋胺(息拉米,PSA) 等。3. 外用磺胺 主要有磺胺醋酰钠(SA: SC-Na) 甲磺灭脓(SML)、磺胺喘 噪银(SD-Ag)等。磺胺药物的历史沿革磺胺(即通式中R、R皆为H)早在1908年就作为偶氮染料(见染料)的中 间体合成出来。1932年,徳国科学家K.米奇合

3、成了红色偶氮化合物百浪多 息;19321935年,G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好 的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后,轰动了全世界的医 药界。不久,法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用,乃是由于它 在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗 菌活性,欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造,合成了数以 计的磺胺化合物(据1945年统计,达5000多种),从中筛选出30多种疗 效好而毒性较低的磺胺药,例如:百浪多息、磺胺毗噪(SP)、磺胺喀呢(SD)、 酿酰磺胺««(PST).磺胺嗟I坐(ST)、磺胺眯(SG)、磺胺

4、异7 (SIZ).磺 胺二甲 (SM2) o青霉素和其他抗生素相继出现后,由于他们具有更高的抗菌作用,磺胺 药的应用受到影响,但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、 服用方便等优点,在抗菌药物中始终占有重要的地位。1956年第一个每口只服一次的长效磺胺磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲 氧哒嗪)的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后,又出现一些每口服 二次的中效磺胺,如磺胺甲基异?哩,即新诺明(SMZ),并阐明了磺胺喀唳 的中效性质。此外,还发现两个超长效品种:2-磺胺-3-甲氧毗嗪(可每2 3天服用一次),2-磺胺-5, 6-二甲氧陀唳(每周服一次,故称周效磺胺)。 60年代,发现了抗菌

5、增效剂甲氧茱氨 (TMP),可增强磺胺药的抑菌作用 达数倍至数十倍,并扩大抗菌范围,使磺胺药的医疗地位又得到了加强。 现在临床上应用最广的有磺胺喘唳、双唳(SD+TMP)、磺胺甲基异?I坐和 复方新诺明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲喀:噪等产品。此外,磺胺药临床应用中,发现有些品种具抑制碳酸酹酶的作用,有的 则有降血糖的副作用。经过系统的化合物合成与筛选,终于发展以双氢克 尿II塞为代表的磺胺类利尿药和以甲苯磺丁關为代表的磺胺类口服降血糖 药。磺胺药物的生产磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经氯磺酸氯磺化(见磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液 水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸肌、纯碱熔融,处理后得磺胺 眯。磺胺和磺胺眯曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯 都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺咗咙和磺胺甲基异?卩坐的生产方法不 同。磺胺:在N,N-二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基 乙瞇进行加成反应,所得加成物与磺胺眯在甲醇钠中进行环合反应,即得 磺胺咗喘钠盐,再经酸析和精制便得成品。磺胺甲基异?I坐:草酸二乙 酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸疑胺进行环合, 便得5-甲基异?哩-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯

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