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文档简介

1、. 附录常用抗感染药物的分类分类主要或代表性品种青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有抗菌活性。青霉素 G( penicillin G, PENG )苄星青霉素(benzathine B ;长效青霉素)青霉素 V( penicillin V )半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素类。甲氧西林(methicillin ,MET;新青I )苯唑西林 ( oxacillin ,OXA;新青 II)萘夫西林(nafcillin ;新青III)氯唑西林(cloxacillin )广谱青霉素:对 A 组、 B

2、组溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌的作用比青霉素差,但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。双氯西林 ( dicloxacillin )氨苄西林 ( ampicillin ,AMP)巴氨西林 ( bacampicillin )阿莫西林 ( amoxicillin, AMX;阿莫仙 )抗假单胞菌青霉素羧苄西林 ( carbenicillin ,CAR )替卡西林 ( ticarcillin, TIC;羟噻吩青霉素)哌拉西林 ( piperacillin ;氧哌嗪青霉素)阿洛西林(azlocillin ,AZL ;阿乐欣)主要作用于革兰阴性杆菌青霉素美洛西林

3、( mezlocillin,MEZ;天林 )匹美西林 ( pivmecillinam )替莫西林 ( temocillin)头孢菌素类I 代头孢:对多数革兰阳性菌有抗菌活性(除肠球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外),对革兰阴性杆菌的疗效较差。头孢噻吩 ( cefalothine ;先锋霉素头孢菌素)头孢氨苄 (cefalexin ,先锋霉素;头孢力新)头孢羟氨苄(cefadroxil,CFR)头孢唑啉 ( cefazolin,CFZ;先锋霉素)头孢拉定 (cefradine ,CRD ;先锋霉素;头孢雷定)II 代 头孢:对革兰阳性球菌的抗菌活性比代头孢低,对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比代头

4、孢菌素高。头孢呋辛 ( cefuroxime ,CXM ;头孢呋肟;西力欣)头孢呋辛酯( cefuroxime axetil ,CXMA;新菌灵 )头孢替安 ( cefotiam ,CTN )头孢替安酯( cefotiam hexetil)头孢克洛 ( cefaclor ,CEC ;希刻劳 )头孢丙烯 ( cefprozil,CPR)氯碳头孢 ( loracarbef)头孢孟多 ( cefamandole,FAM ;头孢羟唑 )头孢尼西 ( cefonicid ,CID)III 代头孢:对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性,对革兰阳球杆菌的抗菌活性比代头孢低。;.头孢噻肟 (cefotaxime,C

5、TX ;凯福隆 )头孢唑肟 ( ceftizoxime,ZOX)头孢克肟 ( cefixime ,CFM)头孢甲肟 (cefmenosime)头孢匹胺 (cefpiramide)头孢曲松 ( ceftriaxone ,CRO;头孢三嗪)头孢地嗪 ( cefodizime ; 莫迪 )头孢哌酮 ( cefoperazone,CFP;先锋必 )头孢他啶 ( ceftzaidime,CAZ ;复达欣)头孢特仑酯 ( cefteram pivoxil)头孢他美酯 ( cefetamet picoxil,FET)头孢布坦 ( ceftibuten,CTB)头孢地尼 (cefdinir,CDR)头孢泊肟酯

6、 (cefpodoxime proxetil,CPD)代头孢:对革兰阴性杆菌的抗菌活性与III代头孢相似,主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。头孢吡肟 ( cefepime,FEP)头孢匹罗 ( cefpirome, CPO)- 内酰胺酶抑制剂复合制剂:灭活 - 内酰胺酶,增强抗菌活性。氨苄西林 / 舒巴坦( ampicillin/sulbactam,AMP/S;优力新)阿莫西林 / 舒巴坦 ( amoxicillin/sulbactam,AM/S;泰巴猛 )头孢哌酮 / 舒巴坦 ( cefoperazone/sulbactam,SP/S;舒普深 )阿莫西林 / 克拉维酸 ( amoxicill

7、in/clavulanicacid,AM/C;安美汀 )替苄西林 / 克拉维酸 ( ticarcillin/clavulanic acid,TIM;特美汀 )哌拉西林 / 三唑巴坦 ( piperacillin/tazobaceam,TZP ;特治星 )其他 - 内酰胺类碳青霉烯类:新型单环 - 内酰胺类抗生素,抗菌谱广,对多种质粒和染色体介导的 - 内酰胺酶稳定,易受体内肾脱氢酶(DHP-1)降解,半衰期短(仅1 小时)。亚胺培南 / 西司他丁 ( imipenem/cilastatin,IPM;泰能 )美罗培南 ( meropenem,MEM)帕尼培南 ( panipenem;克倍宁 )单

8、酰胺类:非典型的 - 内酰胺类抗生素,抗菌谱窄,只对革兰阴性杆菌有效,对革兰阳性菌无抗菌活性,对厌氧菌的抗菌活性低,但对 - 内酰胺酶稳定。氨曲南 ( szereonam,ATM)肟莫南( oximonan )替格莫南(tigmonan )卡芦莫南 ( carumonam)头霉素类 :头孢西丁 ( cefoxitin,FOX ;美福仙 )头孢美唑 ( cefotetan)头孢替坦 ( cefotetan)氧头孢烯类抗生素:抗菌谱广,对对革兰阴性菌抗菌活性强大,对 - 内酰胺酶稳定,血药浓度维持时间长,但对机体凝血系统影响较大。拉氧头孢 ( moxalactam, latamoxref,MOX)

9、氟氧头孢 (flomoxef)氨基糖苷类抗生素:水溶性好,性质稳定,作用于细菌核糖体30S 亚单位制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,抗菌谱广,与人血清蛋白结合率低,胃肠道吸收差,对肾和耳有毒性。链霉素 (streptomycin,SM)卡那霉素 (kanamycin,KAN);.庆大霉素 (gentamycin,GEN)妥布霉素 (tobramycin,TOB)阿米卡星 ( amikacin AMK ;丁胺卡那霉素)奈替米星 ( netilmicin,NET)依替米星 ( etimicin,ETI)西梭霉素 (sisomicin)大观霉素 (spectinomycin, 壮观霉素 )核糖霉素

10、 (ribostamycin)新霉素 (neomycin)异帕米星 (isepamicin)达地米星(dactimicin )阿斯米星(astromicin )地贝卡星 (dibekacin)大环内酯类抗生素:抗菌谱窄,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌,抑制蛋白质合成, 对支原体和衣原体有效,血药浓度低,不易透过血脑屏障。14 元环红霉素 ( erythromycin, ERY)克拉霉素 (clarithromycin,CLR)罗红霉素 (roxithromycin,)地红霉素 (dirithromycin,DTM)15 元环氟红霉素 (flurithromycin)阿奇霉素 (azithr

11、omycin,AZM)16 元环麦迪霉素 (midecamycin)螺旋霉素 (spiramycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)交沙霉素 (josamycin)柱晶白霉素(leucomycin)乙酰麦迪霉素(acetylmidecamycin)吉他霉素 (kitasamycin)罗他霉素 (rokitamycin)四环素类抗生素:抗菌谱广,口服方便,但易产生耐药四环素 (Tetracycline ,TEL)多西环素 ( doxycycline,DOX ; 强力霉素 )米诺环素( minocycline )美他环素(metacycline)氯霉素类抗生素:性质稳定,抑制蛋白

12、质合成,作用于细菌核糖体50S 亚基。抗菌谱广,口服吸收好,易透过血脑屏障,对人骨髓有抑制。氯霉素 (chloramphenicol,CHL)甲砜霉素 (thiamphenicol)林可霉素:作用于细菌核糖体50S 亚基,抑制蛋白质合成。林可霉素 (lincomycin ;氯洁霉素 )克林霉素 (clindamycin ;洁霉素 )多肽类抗生素;抑制细菌细胞壁合成,对胞质 RNA也有作用,不易产生耐药,对人肾和神经系统有毒副作用。万古霉素 ( vancomycin ,VAN)去甲万古霉素(norvancomycin)替考拉宁 ( teicoplanin ;壁霉素 )阿克拉宁 ( actalan

13、in)雷莫拉宁 ( ramoplanin )多粘菌素 ( polymyxin);.杆菌肽 ( bacitracin )安福霉素(amfomycin )喹诺酮类:作用DNA旋转酶,阻断DNA复制I 代 :抗菌谱窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。萘啶酸 ( nalidixic Acid ,NAL)II代:抗菌谱窄,口服后少量吸收,毒性比I 代小。吡哌酸( pipemidic Acid ,PA)诺氟沙星 ( norfloxacin , NOR ; 氟哌酸 )III 代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性,口服吸收好,体内分布广,产生耐药性低。培氟沙星 ( pefloxacin, P

14、FX)那氟沙星 (nadifloxacin)罗素沙星 (rosoxacin)芦氟沙星 (rufloxacin)依诺沙星 (enoxacin,ENX ;氟啶酸 )氧氟沙星 (ofloxacin,OFX ;氟嗪酸 )环丙沙星 ( ciprofloxacin, CIP ;环丙氟哌酸)洛美沙星 ( lomefloxacin LOM;罗氟酸 )氟罗沙星 ( fleroxacin,FLX )妥舒沙星 ( tosufloxacin)IV 代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。左氟沙星 ( levofloxacin, LEV)司氟沙星 ( sparfloxacin,SPX )克林沙星 ( cl

15、inafloxacin )莫西沙星 ( moxifloxacin,MXF)格帕沙星 ( grepafloxacin,GRX)磺胺类:抑制叶酸代谢,使用方便,价格低廉,抗菌谱广,易透过血脑屏障,易产生耐药和变态反应。磺胺甲恶唑( sulfamethoxazole,SMZ)磺胺嘧啶 (sulfadiazine,SD)磺胺甲氧嗪( sulfasalazine ,SMPZ ;长效磺胺)柳氮磺吡啶( sulfasalazine ,SASP)复方磺胺甲恶唑( sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT ;复方新诺明)复方磺胺嘧啶( sulfadiazine-trimethoprin

16、 )甲硝基和替硝唑:用于治疗原虫和厌氧菌感染,抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌还原成细胞毒物质抑制细菌DNA合成,抗原虫机制在于抑制原虫氧化还原反应。甲硝基 ( metronidazole ;灭滴灵 )替硝唑 ( tinidazole)其他抗菌药影响细胞壁早期合成磷霉素 ( fosfomycin,phosphonomycin;复美欣 )作用于核糖体夫西地酸 ( fusidic acid,fusidin ;褐霉素 )抗分枝杆菌药物抑制分枝菌酸(细胞壁成分)合成异烟肼( isoniazid ,INH ;雷米封)利福霉素类抗生素:性质稳定,抗菌谱广,口服吸收好,对结核杆菌有高度抗菌活性, 抑制核酸合成

17、。利福霉素SV(rifamycin SV)利福平 ( rifampin,rifamoicin,RIP)利福喷汀 (rifapentine,rifapentin,RFP);.利福布汀 ( rifabutin,ansamycin,RFB)抑制核酸合成抑制蛋白质合成乙胺丁醇 (ethambutol ,EMB)乙硫异烟胺(ethionemide ,Th1314 )丙硫异烟胺 (protionamide ,Th1321)卷曲霉素 (capreomycin)环丝氨酸 (cycloserine)氨苯砜 (dapsone ,DDS)抗真菌药物影响细胞膜通透性:两性霉素B( amphotericin B,AMB

18、)两性霉素B 脂质体 (liposome amphotericibw B,AMBL)两性霉素B 脂质复合体(amphotericin B lipid complex,ABLC)两性霉素B 胶质散体 (amphotericin B co-lloidaldispersion,ABCD)阻断核酸合成;作用于细胞膜,改变其通透性。氟胞嘧啶 (fluorocytosine,5FC)酮康唑 (ketoconazole, KTC)克霉唑 (clotrocytosine)咪康唑 (miconazole ,MIC)益康唑 (econazole, ECO)作用于细胞细胞膜,改变其通透性氟康唑 (fluconazo

19、le,FLC)伊曲康唑 (itraconazole,ITC)抑制核酸合成灰黄霉素 (griseofulvin)影响膜通透性制霉菌素 (nystatin, NYT)克念菌素 ( cannitracin)抗病毒药核苷类与胸苷竞争,渗入疱疹病毒DNA 导致编码错误碘苷 (idoxuridine;IDUR)渗入疱疹病毒DNA,形成短DNA片断和缺陷病毒蛋白三氟胸苷 (trifluridine, TFT,F3TdR)抑制 DNA聚合酶环胞苷 (cyclocytidine)竞争抑制病毒DNA聚合酶和 DNA合成阿糖腺苷 (vidaradine,ara-A)竞争抑制病毒DNA,聚合酶和DNA合成,脱磷分解为阿糖腺苷。水溶性较阿糖腺苷大400 倍阿糖腺苷单磷酸 (arabinofuranosyl adeninemonophosphate,ara-AMP )抑制肌苷单磷酸脱氢酶、RNA多聚酶 ,转录酶利巴韦林 ( ribavirin,virazole , RBV; 病毒唑)抑制 DNA多聚酶和DNA合成及 DNA链

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