安徽中医药高等专科学校药理教研室实用教案

1、胆碱胆碱(dn jin)(dn jin)受体阻断药即抗胆碱受体阻断药即抗胆碱(dn jin)(dn jin)药，分类：药，分类： M M受体阻断药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 N N受体阻断药受体阻断药 N1R N1R（- -）药）药神经节阻断药，降压神经节阻断药，降压 N2R N2R（- -）药）药肌松药肌松药第1页/共45页第一页，共46页。第2页/共45页第二页，共46页。第3页/共45页第三页，共46页。第4页/共45页第四页，共46页。癫茄癫茄曼陀罗曼陀罗刺茄刺茄第5页/共45页第五页，共46页。第6页/共45页第六页，共46页。口服易吸收口服易

2、吸收可通过可通过BBBBBB及胎盘及胎盘排泄较快排泄较快: :约约80%80%尿排。尿排。滴眼滴眼扩瞳持久扩瞳持久(chji)(chji)，可能是阿托品减慢，可能是阿托品减慢房水循环房水循环 所致。所致。第7页/共45页第七页，共46页。作用机制作用机制(jzh) (-)M(jzh) (-)M受体受体( (对对M M受体无选受体无选择性择性) ) 大剂量大剂量(-)N1(-)N1受体。受体。第8页/共45页第八页，共46页。第9页/共45页第九页，共46页。2.2.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 解痉解痉特点：特点： （1 1）对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著）对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著,

3、 , 对正常平滑肌影响较小对正常平滑肌影响较小（2 2）胃肠）胃肠 输尿管膀胱输尿管膀胱(png gung)(png gung)胆道、支气管胆道、支气管 子宫子宫第10页/共45页第十页，共46页。第11页/共45页第十一页，共46页。AchNAaR MR括约肌胆碱能神经开大肌去甲肾上腺素能神经第12页/共45页第十二页，共46页。第13页/共45页第十三页，共46页。第14页/共45页第十四页，共46页。5 5CNSCNS：（：（+ +） (-) (-) 治疗量：（治疗量：（+ +）迷走中枢）迷走中枢(zhngsh),(zhngsh),（+ +）大脑）大脑 表现出：烦躁、多言、谵妄等。表现出

4、：烦躁、多言、谵妄等。 中毒剂量（中毒剂量（10mg10mg）：）： 过度（过度（+ +）转入（）转入（- -） 表现表现: :幻觉、定向力障碍、运动失调、幻觉、定向力障碍、运动失调、 惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。第15页/共45页第十五页，共46页。第16页/共45页第十六页，共46页。第17页/共45页第十七页，共46页。4 4抗心律失常缓慢性心律失常抗心律失常缓慢性心律失常5 5抗休克感染性休克，改善微循环。抗休克感染性休克，改善微循环。6 6解毒解救有机磷酸酯类中毒解毒解救有机磷酸酯类中毒 特点特点: : 解除解除M M样和部分中枢样和部分中枢(zhngsh

5、)(zhngsh)症状症状 对对ChEChE无复活作用无复活作用. .第18页/共45页第十八页，共46页。第19页/共45页第十九页，共46页。禁忌症禁忌症青光眼青光眼幽门梗阻幽门梗阻(gngz)(gngz)前列腺肥大前列腺肥大第20页/共45页第二十页，共46页。第21页/共45页第二十一页，共46页。（ 1 1 ） 中 毒 症 状 ： 口 干 （ 伴 有 吞 咽 困 难 ） 、 皮 干 、 视 力 模 糊 、 畏 光 、 高 热） 中 毒 症 状 ： 口 干 （ 伴 有 吞 咽 困 难 ） 、 皮 干 、 视 力 模 糊 、 畏 光 、 高 热(gor)(gor)、烦躁不安、兴奋、幻觉、

6、谵妄、躁狂、惊厥等兴奋症状，严重时可由兴奋、烦躁不安、兴奋、幻觉、谵妄、躁狂、惊厥等兴奋症状，严重时可由兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡。转入抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡。 第22页/共45页第二十二页，共46页。例：美国士兵在行军途中使用曼佗罗果充饥而导致中毒，症状持续例：美国士兵在行军途中使用曼佗罗果充饥而导致中毒，症状持续(chx)(chx)数十天之久，这些士兵个个成为天然小丑，丧失了战斗力。美国人把这种中数十天之久，这些士兵个个成为天然小丑，丧失了战斗力。美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜：毒症状编了一个顺口溜：“病人烫得像野兔，瞎得像蝙蝠，干得像骨头，红得像紫菜头，疯狂的母鸡

7、比病人烫得像野兔，瞎得像蝙蝠，干得像骨头，红得像紫菜头，疯狂的母鸡比他不如！他不如！”第23页/共45页第二十三页，共46页。（2 2）抢救）抢救a.a.停药停药, ,清除毒物；支持清除毒物；支持(zhch)(zhch)对症；预防并发症对症；预防并发症b.b.具体措施：具体措施：口服中毒者：洗胃、导泻口服中毒者：洗胃、导泻兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；设疑：可否用设疑：可否用CPZCPZ？为何？为何？呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；体温升高：冰袋、酒精擦浴，尤其是儿童；体温升高：冰袋、酒精擦浴，尤其是儿童；第24页/共45页第二

8、十四页，共46页。对抗药：对抗药：毛果芸香碱毛果芸香碱 消除消除MRMR（- -）的症状；）的症状；毒扁豆碱毒扁豆碱 消除中枢症状，消除中枢症状， 因其代谢快，需反复给药，应注因其代谢快，需反复给药，应注 意毒性。意毒性。新斯的明新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。对中枢症状无效（不易入脑）。 注意：当解救有机磷酸酯类中毒导致注意：当解救有机磷酸酯类中毒导致(dozh)(dozh)的阿托品过量时，不能用胆碱酯的阿托品过量时，不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）? ?第25页/共45页第二十五页，共46页。东莨菪碱东莨菪碱 （scopolaminescopo

9、lamine）是由洋金花等植物提取的生物碱。是由洋金花等植物提取的生物碱。作用特点：作用特点： CNS CNS （- -）大脑）大脑 镇静、催眠镇静、催眠 （+ +）呼吸中枢）呼吸中枢机制不清，有人认为中枢存在机制不清，有人认为中枢存在MRMR的两个亚型，即的两个亚型，即M1-RM1-R：抑制性受体，阿托品（：抑制性受体，阿托品（- -）M1-RM1-R， 出现兴奋出现兴奋(xngfn)(xngfn)症状症状M2-RM2-R：兴奋：兴奋(xngfn)(xngfn)性受体，东莨菪碱（性受体，东莨菪碱（- -）M2-RM2-R， 出现抑制性效应出现抑制性效应 第26页/共45页第二十六页，共46页

10、。2 2止泌、扩瞳作用强；解痉、心血管作用弱；止泌、扩瞳作用强；解痉、心血管作用弱；3 3麻醉前给药优于阿托品：止泌作用强，镇麻醉前给药优于阿托品：止泌作用强，镇 静，兴奋静，兴奋(xngfn)(xngfn)呼吸中枢呼吸中枢4 4防晕止吐防晕止吐 （1 1）防治晕动病对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。）防治晕动病对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。 （2 2）防治妊娠呕吐及放射病呕吐。）防治妊娠呕吐及放射病呕吐。第27页/共45页第二十七页，共46页。5 5解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒(zhng d)(zhng d)；治；治疗感染性休克。疗感染

11、性休克。 6 6治疗震颤麻痹具有中枢性抗胆碱作用，治疗震颤麻痹具有中枢性抗胆碱作用， 不良反应和禁忌证与阿托品相似。不良反应和禁忌证与阿托品相似。第28页/共45页第二十八页，共46页。山莨菪碱山莨菪碱 （anisodamineanisodamine，654654） 是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。 天然品：天然品：654-1654-1 合成品：合成品：654-2654-2作用特点：作用特点：松弛平滑肌，解除血管痉挛，改善微循环的作用突出；临床松弛平滑肌，解除血管痉挛，改善微循环的作用突出；临床(ln chun(ln chun) )上取代阿托品用

12、于各种感染性休克；也用于内脏平滑肌痉挛性绞痛；上取代阿托品用于各种感染性休克；也用于内脏平滑肌痉挛性绞痛；止泌、散瞳作用弱；中枢兴奋作用弱止泌、散瞳作用弱；中枢兴奋作用弱副作用少，毒性较低。副作用少，毒性较低。第29页/共45页第二十九页，共46页。（二）阿托品的合成代用品（二）阿托品的合成代用品后马托品后马托品 （homatropinehomatropine） 是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼的作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大及调的作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大及调节麻痹，但作用较弱，维持时间较短（节麻痹，但作用较弱，维持时间较短（24243636小

13、时小时(xiosh)(xiosh)）。适用于眼底检查及验）。适用于眼底检查及验光配镜。光配镜。托吡卡胺托吡卡胺(tropicamide)(tropicamide) 扩瞳及调节麻痹作用强扩瞳及调节麻痹作用强, ,起效快起效快, ,维持维持6h,6h,用于散瞳作眼底或屈光检查的首选药用于散瞳作眼底或屈光检查的首选药. .第30页/共45页第三十页，共46页。 第31页/共45页第三十一页，共46页。第32页/共45页第三十二页，共46页。第33页/共45页第三十三页，共46页。二、二、N2N2受体阻断药受体阻断药 N2 N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类药物能与神经受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本

14、类药物能与神经(shnjng)(shnjng)肌肉接头肌肉接头处运动终板上处运动终板上N2N2受体结合，阻断神经受体结合，阻断神经(shnjng)(shnjng)冲动向肌肉传递，导致骨骼冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制的不同，可分为去极化型和非去极化型两类。肌松弛。根据作用机制的不同，可分为去极化型和非去极化型两类。第34页/共45页第三十四页，共46页。（一）去极化型肌松药（一）去极化型肌松药机制机制: : 过强过强 激动激动 拮抗拮抗特点：特点： 先出现肌颤后出现肌松；先出现肌颤后出现肌松； 连用连用(linyng)(linyng)有快速耐受性；有快速耐受性； 过量禁用新斯的明

15、抢救；过量禁用新斯的明抢救；? ?第35页/共45页第三十五页，共46页。第36页/共45页第三十六页，共46页。琥珀胆碱（琥珀胆碱（succinylcholinesuccinylcholine）又名司可林（又名司可林（scolinescoline）作用作用: :快、短快、短肌松顺序：眼睑颜面肌松顺序：眼睑颜面 颈部颈部(jn(jn b) b) 四肢四肢 躯干躯干 呼吸肌呼吸肌 恢复顺序相反恢复顺序相反肌松强度：颈部肌松强度：颈部(jn(jn b) b)、四肢最强、四肢最强第37页/共45页第三十七页，共46页。第38页/共45页第三十八页，共46页。第39页/共45页第三十九页，共46页。现

16、少用。现少用。第40页/共45页第四十页，共46页。 禁用于重症肌无力、支气管哮喘禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者和严重休克患者(hunzh)(hunzh)。1010岁岁以下儿童对此药高度敏感，故不宜用以下儿童对此药高度敏感，故不宜用于儿童。于儿童。第41页/共45页第四十一页，共46页。小结小结(xioji)(xioji)1 1阿托品的作用机制：（阿托品的作用机制：（- -）MRMR2 2阿托品的用途：阿托品的用途： 两解（解痉、解毒）两解（解痉、解毒） 两抗（抗心律失常、抗休克）两抗（抗心律失常、抗休克） 一止（止泌）一止（止泌） 一扩（扩瞳）一扩（扩瞳）3 3阿托品对眼睛的作用

17、：扩瞳、升高眼压阿托品对眼睛的作用：扩瞳、升高眼压(yn y)(yn y)、调节麻痹、调节麻痹4 4阿托品中毒症状及抢救措施。阿托品中毒症状及抢救措施。第42页/共45页第四十二页，共46页。5 5东莨菪碱的特点，为何说麻醉前给药优于阿托品？东莨菪碱的特点，为何说麻醉前给药优于阿托品？6 6山莨菪碱（山莨菪碱（654654）的特点，为何抗休克取代阿托品？）的特点，为何抗休克取代阿托品？7 7阿托品的合成代用品：阿托品的合成代用品： (1) (1)后马托品后马托品 扩瞳特点扩瞳特点 (2) (2)丙胺太林丙胺太林 解痉的应用解痉的应用8 8N1RN1R（- -）药作用：降压）药作用：降压9 9N2RN2R（- -）药：肌松药）药：肌松药 去极化：琥珀胆碱，禁用去极化：琥珀胆碱，禁用(jn yn(jn yn) )新斯的明抢救新斯的明抢救 非去极化：筒箭毒碱，可用新斯的明抢救非去极化：筒箭毒碱，可用新斯的明抢救 第43页/共45页第四十三页，共46页。第44页/共45页第四十四页，共