抗癫痫药简单介绍ppt课件

1、Antiepileptics drugs抗癫痫药抗癫痫药抗癫痫药抗癫痫药 Antiepileptic drugsEpilepsy 反复忽然发作性的反复忽然发作性的CNS疾病，主要表现为短疾病，主要表现为短暂运动、觉得或精神异常。普通在发作时伴有暂运动、觉得或精神异常。普通在发作时伴有EEG异常。异常。发病机制发病机制: :能够是脑中的部分病灶内的神经元同时能够是脑中的部分病灶内的神经元同时迸发式放电，并向周围分散所致。迸发式放电，并向周围分散所致。一、癫痫的分型一、癫痫的分型1全身性发作：全身性发作： 强直强直-阵挛发作大发作阵挛发作大发作 失神发作小发作失神发作小发作 癫痫继续形状癫痫继续形

2、状2部分性发作部分性发作 单纯部分性发作局限性发作单纯部分性发作局限性发作 复杂部分性发作精神运动性发作复杂部分性发作精神运动性发作二、抗癫痫药物的作用机制二、抗癫痫药物的作用机制n作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用 n 于病灶周围正常神经组织，防止异于病灶周围正常神经组织，防止异常常 n 放电分散。放电分散。n机制：机制：n 1阻滞离子通道：阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+n 2加强加强GABA介导的抑制性突触传送介导的抑制性突触传送n 功能功能n dxbzxw/dxbyy/sddxbyy/三、三、 常用抗癫痫药常用抗癫痫药苯妥英钠苯妥英

3、钠phenytoin sodium，大仑，大仑丁丁 【作用及用途】【作用及用途】 1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小 发作无效。发作无效。 机制：膜稳定机制：膜稳定 减少减少Na+、Ca2+内流；内流； 高浓度可间接加强高浓度可间接加强GABA的作用。的作用。 2治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛、舌咽治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛、舌咽神经痛神经痛 3抗心律失常抗心律失常 1部分刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。部分刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。2神经系统反响：神经系统反响： 20g/ml 共济失调；共济失调； 40g/ml 精神错乱精神错乱;

4、 50g/ml昏迷。昏迷。3过敏反响过敏反响4慢性毒性反响：齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；慢性毒性反响：齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；低钙血症。低钙血症。5其他：其他： 致畸、心律失常致畸、心律失常 苯妥英钠苯妥英钠phenytoin sodium 【不良反响】【不良反响】【体内过程及用药留意】【体内过程及用药留意】n1口服吸收不规那么，生效慢。口服吸收不规那么，生效慢。n2. 血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率90。n3. 是肝药酶诱导剂。是肝药酶诱导剂。n 4药物消除速率与血药浓度亲密相关。药物消除速率与血药浓度亲密相关。n 10g/ml 零级动力学消除零级动力学消除 t1/2 60h n dxbz

5、xw/dxbyy/hndxbyy/n 苯妥英钠苯妥英钠phenytoin sodium 丙戊酸钠丙戊酸钠sodium valproate【药理作用】广谱抗癫痫药【药理作用】广谱抗癫痫药【机制】【机制】(1)(1)抑制抑制Na+Na+通道；通道； (2) (2)加强脑内加强脑内GABAGABA功能。功能。 丙戊酸钠丙戊酸钠 + - + - 脱羧酶脱羧酶 转氨酶转氨酶 谷氨酸谷氨酸 GABA GABA 琥珀酸半醛琥珀酸半醛 【不良反响】肝损害。【不良反响】肝损害。卡马西平卡马西平carbamazepine，酰胺咪嗪，酰胺咪嗪 【作用与用途】【作用与用途】 1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发

6、作无抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。效。 机制：阻滞机制：阻滞Na+通道，抑制病灶及周围神经元放电。通道，抑制病灶及周围神经元放电。 2治疗中枢性疼痛综合征三叉神经痛、舌咽神经痛治疗中枢性疼痛综合征三叉神经痛、舌咽神经痛 3治疗躁狂症治疗躁狂症 dxbzxw/dxbyy/jxdxbyy/卡马西平卡马西平carbamazepine，酰胺咪嗪，酰胺咪嗪 【作用与用途】【作用与用途】 共济失调，头昏眩晕等。共济失调，头昏眩晕等。 2. 皮疹，偶有再生妨碍性贫血。皮疹，偶有再生妨碍性贫血。【体内过程】【体内过程】 口服吸收好。口服吸收好。 2. 经肝代谢为有活性的环氧化物。经肝代谢为有

7、活性的环氧化物。 3. 是肝药酶诱导剂。是肝药酶诱导剂。苯巴比妥苯巴比妥phenobarital,luminal,鲁米拿鲁米拿)【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫继续形状，也【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫继续形状，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的各型癫痫。作以外的各型癫痫。 【作用机制】加强脑内由【作用机制】加强脑内由GABAA受体介导的受体介导的Cl-内流，内流，抑制抑制Na+内流和内流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。奋性。【不良反响】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼

8、红细胞【不良反响】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。贫血。扑米酮扑米酮primidone,扑痫酮扑痫酮 n在体内代谢为苯巴比妥和在体内代谢为苯巴比妥和PEMA苯乙基丙二酰胺。苯乙基丙二酰胺。n对部分性发作和大发作疗效好。对部分性发作和大发作疗效好。 ndxbzxw/dxbyy/lndxbyy/乙琥胺乙琥胺ethosuximide) 【药理作用】只对小发作有效，首选。【药理作用】只对小发作有效，首选。【作用机制】选择性抑制丘脑神经元【作用机制】选择性抑制丘脑神经元T T型型Ca2+Ca2+通道。通道。 【不良反响】嗜睡、眩晕、食欲不振等。偶见再生妨碍【不良反响】嗜睡、眩晕、食欲不振等。

9、偶见再生妨碍 性贫血。性贫血。苯二氮卓类苯二氮卓类n地西泮：癫痫继续形状首选地西泮：癫痫继续形状首选n氯硝西泮、氯巴占：对小发作、肌阵氯硝西泮、氯巴占：对小发作、肌阵n挛发作和不典型小发作疗效好。挛发作和不典型小发作疗效好。n硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。 新型药物新型药物 药物药物 作用机理作用机理 用途用途 加巴喷丁加巴喷丁 难治性部分发作难治性部分发作 拉莫三嗪拉莫三嗪 阻滞阻滞Na+通道通道 部分性发作部分性发作 托吡酯托吡酯 加强加强GABA活性活性 部分性发作部分性发作四、抗癫痫药的不良反响四、抗癫痫药的不良反响 n1胃肠道反响胃肠道反响n2神经系统反响神经系统反响n3血液系统反响血液系统反响n4肝脏损害肝脏损害五、抗癫痫药物运用原那么五、抗癫痫药物运用原那么一对症选药一对症选药 癫痫类型癫痫类型 首选药物首选药物 大发作大发作 卡马西平、卡马西平、 苯妥英苯妥英钠钠 小发作小发作 乙琥胺乙琥胺单纯部分发作单纯部分发作 卡马西平、卡马西平、 苯妥英钠苯妥英钠 复杂部分发作复杂部分发作 卡马西平卡马西平癫痫继续形状癫痫继续形状 地西泮地西泮 iv iv (二) 剂量渐增 (三) 先加后撤 (四) 久用慢停抗惊厥药抗惊厥药 小儿惊厥破伤风硫酸镁硫酸镁magnes