地塞米松简介资料

1、药理作用地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松,是糖皮质类激 素.其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗 毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛.极易自消化道吸收,其血浆 T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米 松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值.该品血浆蛋白结 合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于 5mg泼尼松龙.肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较 泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强.1 .抗炎作用：本产品可减轻和预防组织对炎症的反响,从而减轻 炎症的表现

2、.激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位 的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合 成和释放.2 .免疫抑制作用：包括预防或抑制细胞介导的免疫反响,延迟性 的过敏反响,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低 免疫球蛋白与细胞外表受体的结合水平,并抑制白介素的合成与释 放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反响的 扩展.可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋 白的浓度.该品极易自消化道吸收,其血浆 T1/2为190分钟,组织T1/2 为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于 1小时和8 小时达血药浓度峰值.该品血浆

3、蛋白结合率较其他皮质激素类药物低,该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙.药代动力学地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷 酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于 1h和8h后到达血浓度峰 值.血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为 77%,易于透 过胎盘而几乎未灭活.地塞米松生物半衰期约190min ,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活性 代谢产物5.适应症1 .可兴奋腺甘酸环化酶,抑制磷酸二酯酶,增高 cAMP水平,从 而提升支气管3受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性,间接发挥支 气管解痉作用.并通过发挥抗炎、抗过敏作用.以缓

4、解支气管痉挛、 减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌.2 .用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎药疹、 血清病、鼻炎、药物反响、尊麻疹、过敏性紫瘢等.3 .休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌 传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗.4 .中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒病症,有 良好的退热作用.5 .溃疡性结肠炎：与锡类散等合用做保存灌肠,可缓解病症.6 .协助皮质醇增多增多症的诊断：做地塞米松抑制试验有助于本 病的诊断.7 .治疗顽固性咯血：每天1020mg,参加1000ml液体中静脉 点滴,一般68h滴完.紧急时可用10mg推注,再静脉滴注23 天后,视

5、病情停药或改口服维持,稳固疗效.用药 7天不止血者,停 药、改用其他方法止血.8 .治疗急性化学性肺水肿：宜早期足量应用,地塞米松1020mg 加葡萄糖注射剂20ml静注,每天1次或2次.9 .各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲 状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等.10 .脂溢性皮炎、扁平苔葬、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史 一约综合征Stevens-Johnson综合征、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、 座疮等皮肤病.11 .各种原因引起的眼部炎症,包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、 疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后 眼内炎症、青光眼手术

6、、角膜移植手术、治疗近视手术等.12 .类风湿性关节炎、痛风性关节性关节炎、强直性脊柱炎、上 牌炎、滑囊炎、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节性关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人 Still病、结节病、高钙血症 等疾病.13 .血液系统疾病如特发性血小板减少性紫瘢、 再生障碍性贫血、 溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等.14 .伴有颅内压增高的脑水肿等.15 .预防新生儿呼吸窘迫综合征.16 .库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断.17 .吸入性肺炎、LOEFFLER综合征、钺中毒、类固醇 21-羟化 酶缺乏症等5.禁忌症1 .对肾上腺素皮质激素类药物过敏者.2 .严重的精神病史.

7、3 .活动性胃、十二指肠溃疡.4 .新近胃肠吻合术后.5 .较重的骨质疏松.6 .明显的糖尿病.7 .严重的高血压.8 .未能用抗菌药物限制的病毒、细菌、真功感染.9 .全身性真菌感染.10 .眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角膜性角膜炎、水痘 和其他角膜和结膜的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼局部枝杆菌感 染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿.11 .血栓性静脉炎.12 .活动性肺结核.考前须知1 . 1急性心力衰竭或其他心脏病；2糖尿病；3憩室 炎；4情绪不稳定和有精神病倾向；5肝功能损害；6高 脂蛋白血症；7高血压；8甲状腺功能减退症此时糖皮质激 素作用增强；9重症肌无力；10骨质疏松；

8、11胃溃疡、 胃炎或食管炎；12肾功能损害或结石；13结核病.2 .药物对儿童的影响：地塞米松为长效制剂,一般不用于儿童需 长期使用激素者.3 .静脉给药常用于危重疾病,如严重休克等的治疗；哮喘持续状 态和痰培养白色念珠菌为阳性者禁用地塞米松吸入给药.4 .眼部感染性炎症应与有效抗生素联合应用, 病情好转后应逐渐 减少点药次数,不可骤停,以减少疾患复发的危险.5 .地塞米松缓释微粒的锡箔袋内有一个旋转置药器,内装缓释微粒1粒.内外包装只允许在临用前、无菌手术室内拆开.6 .由于地塞米松潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减 退的替代治疗.7 .地塞米松磷酸磷酸钠渗透性高、作用时间长、药效学

9、与地塞米 松相同,但其易溶于水,能制成水溶性制剂,故扩大了给药途径和应 用范围.8 .长期大量使用可有皮质醇增多增多症表现,必须观察血糖、血 压及有无精神病症.9 .地塞米松久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血.肠吻合术后尽量不用.10 .药物对儿童的影响：地塞米松为长效制剂,一般不用于儿童 需长期使用激素者.11 .其余考前须知参见氢化可的松的相关内容.用法用量1 .1 口服给药：开始为每次0.75 3mg,每天24次;维持 量约每0.75mg ,视病情而定.2静脉注射：疾病危急状态,如 严重休克等的治疗：用地塞米松磷酸磷酸钠,每次 220mg, 26h 重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般

10、不超过72h.缓解恶 性肿瘤所致的脑水肿：首剂静脉推注10mg ,随后每6小时肌内注射 4mg, 一般1224h患者可有所好转,于24天后逐渐减量,57 天停药.不宜手术的脑肿瘤：首剂静脉推注 50mg,以后每2h重 复给予8mg ,数日后再渐减至每天2mg ,分23次静脉给予.3 肌内注射：一般用法用量：用醋酸地塞米地塞米松注射剂,根据病 情每次5 15mg,间隔23周注射1次.用于缓解恶性肿瘤所致 的脑水肿：参见静脉注射项.增强治疗或用于过敏性疾病、休克： 每次26mg;重症可重复给药,每26小时1次.恶性疟所致 脑水肿引起的脑昏迷：每次310mg ,每8小时1次.4关节腔 内注射：每次0

11、.84mg,视关节腔大小而定.鞘内注射：每次 510mg,间隔13周注射1次.5吸入给药：用于过敏性鼻炎, 用1.7%2.3%气雾剂喷雾吸入,每天24次.6经眼给药： 滴眼：外眼炎症可采用0.001%浓度,每天45次；内眼炎症以及 手术后,药物浓度可增加至0.1%,每天45次.植入微粒：在眼 科手术结束并取出黏弹物质后,用精密无齿镣从包装中取出地塞米松 缓释微粒1粒放入眼前房或后房,如果放在前房,应将药粒放在虹膜 基底12点位置；如果放在后房,应放在虹膜和人工晶体前外表之间 的6点位置,然后以常规方式闭合切口.玻璃体内注射：每次 0.4mg.8局部给药：用0.05%0.1%乳膏涂搽患处,每天2

12、3 次.2 .儿童：1 口服给药：一般用法用量：每天0.030.15mg/kg 或15mg/m ,每612小时1次.类固醇21-羟化酶缺乏症：开始 剂量为0.250.28mg/m ,清晨顿服,治疗有效后根据情况调节维持 剂量.2肌内注射：治疗脑水肿：负荷剂量为 1.5mg/kg ,随后 以每天1.5mg/kg维持,每46小时1次,共5天.第2个5天应 减量,并停用；急性哮喘发作：612个月小儿：使用16mg, 一 次给药；1335个月小儿：使用24mg, 一次给药；大于36个月小 儿：使用36mg, 一次给药.3静脉注射：治疗脑水肿：参见肌 内注射项.不良反响地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量

13、替代治疗时无明显不良 反响,不良反响多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药 种类、用法及给药途径等有密切关系.常见不良反响有以下几类：1 .长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、 体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、瘗疮、月 经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折包括脊椎压缩性 骨折、长骨病理性骨折、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道 刺激恶心、呕吐、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑 制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病 加重.2 .患者可出现精神病症：欣快感、冲动、澹妄、不安、定向力 障碍,也可表现为抑制.精神病

14、症由易发生与患慢性消耗性疾病的人 及以往有过精神不正常者.3 .并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反响.以真菌、结核 菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主.4 .糖皮质激素停药综合征.有时患者在停药后出现头晕、昏厥 倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、 头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来 疾病的复燃,那么可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征.物质代谢和水盐代谢紊乱长期大量应用糖皮质激素可引起物质 代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、 低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、 多毛、瘗疮、肌

15、无力和肌萎缩等病症,一般不需特殊治疗,停药后可 自行消退.但肌无力恢复慢且不完全.低盐、低糖、高蛋白饮食及加 用氯化钾等举措可减轻这些病症.止匕外,糖皮质激素由于抑制蛋白质 的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合.在儿童可因抑制生长激素的分 泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响.诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作 用,故长期应用常可诱发感染或加重感染, 可使体内潜在的感染灶扩 散或静止感染灶复燃,特别是原有反抗力下降者,如肾病综合征、肺 结核、再生障碍性贫血病人等.由于用糖皮质激素时病人往往自我感 觉良好,掩盖感染开展的病症,故在决定采用长程治疗之前应先检查 身体,排除潜在的感

16、染,应用过程中也宜提升警惕,必要时需与有效 抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治.消化系统并发症(Gucocorticoid )能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌 并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的反抗力,故可诱发或加剧消化性溃 疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期病症, 以致出现突发出血和穿孔 等严重并发症,应加以注意.长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重. 在合用其他有胃刺激作用的药物(如 aspirin、indometacin、butazolidin )时更易发生此副作用.对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪 肝.心血管系统并发症长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留 和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化

17、.骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种 年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症.肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重.这可能与糖皮质激素抑制成骨 细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状 旁腺素的敏感性等因素有关.如发生骨质疏松症那么必须停药.为防治 骨质疏松宜补充维生素 D (vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等.较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症.长期服用,较易引起 精神病症及精神病,有臆病史及精神病史者最好不用.溃疡病、血栓 性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用.其余注意事 项,参见本类药物"应用考前须知

18、".规格：1.醋酸地曝米松片：每片 0.75mg.地塞米松磷酸钠注射液：每支 1mg(1ml )、2mg(1ml)、 5mg(1ml).糖皮质激素地塞米松俗称皮肤鸦片,属化装品严禁添加的成 分,使用添加了地塞米松的化装品的消费者最初会觉得皮肤明显变 好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病.药物相互作用地塞米松与氯化钙、磺胺喀咤钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯 海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢澳酸蔗假设碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效； 与吠塞米、水杨酸钠类药物合 用可增加其毒性.1 .与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱.2 .与水杨酸类药合用,增加其毒性.3 .可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量.4 .与利尿剂保钾利尿剂除外合用可引起低血钾症,应注意用 量.5 .非爸体消炎镇痛药可增强糖皮质激素的致溃疡作用.