盐酸普鲁卡因胺注射液

1、盐酸普鲁卡因胺注射液【药品名称】通用名：盐酸普鲁卡因胺注射液曾用名：商品名：英文名：Procainamide Hydrochlolide Injection汉语拼音：Yansuan Pulukayinan Zhusheye本品化学名称为：N-（ 2二乙氨基）乙基-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐。结构式：分子式：CI3H2IN3O HCI分子量：271.79【性状】本品为无色的澄明液体。【药理毒理】本品属la类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦 肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌 和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性

2、的 抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使 房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻 断a受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量12ug/ml时产生毒 性反应。【药代动力学】本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。表 观分布容积约1.752.5L/kgo蛋白结合率为15%20%。半衰期约为23小时, 因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普 鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快 者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高23倍。饮酒可

3、增加原形药的乙酰化, 因此原药总的清除增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙 酰普鲁卡因胺的T1/2约为6小时。肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液 透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。静注后即刻起效。有效血药浓度210ug/ml,中毒血药浓度12ug/ml以上。 该药30%60%以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6%52%以乙酰化形从肾清除。【适应症】适用于危及生命的室性心律失常。【用法用量】静脉注射成人常用量：一次O.lg,静注5分钟，必要时每隔510分钟重复 一次，总量按体重不得超过1015mg / kg；或者1015mg / kg静脉滴注1小 时

4、，然后以每小时按体重1.52mg/kg维持。【不良反应】1.心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波 增宽、P-R及Q-T间期延长，诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速） 或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏 停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。2.胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基 转移酶升高等。3.过敬反应：少数人可有寻麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。4.红斑狼疮样综合征：主要见于长期服药者，静脉用药少见。5.神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。6.血液：溶血性或再生不良性贫血

5、、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板 减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。7.肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。&肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。【禁忌症】1病态窦房结综合征（除非已有起搏器）；2.II或III度房室传导阻滞（除非已有起搏器）；3.对本品过敏者；4.红斑狼疮（包括有既往史者）；5.低钾血症；6.重症肌无力；【注意事项】1该药并不增加室性心律失常患者的存活率。2.交义过敬反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敬者，可能对本品也过敬。3.老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。4.用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。（6）血液透析可清除

6、本品，故透析后可加用一剂药。（7）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。（8）静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。5.下列情况应慎用：1过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者；2支气管哮喘；3肝功或肾功能障碍；4低血压；5洋地黃中毒；6心脏收缩功能明显降低者。6.对诊断的干扰：1干扰依酚氯鞍（edrophonium chloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用;2碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高；3心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。7.血液透析可清除本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及

7、乳母用时须权衡利弊。致畸胎 作用不详。【儿童用药】小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重36mg/kg,静注5分 钟，静滴维持量为每分钟按体重0.0250.05mg / kg。【老年患者用药】老年患者用药应酌情减量。【药物相互作用】1.与其他抗心律失常药物、抗毒草碱药物合用时，效应相加；2.与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强；3.与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应；4.与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时，神经肌 肉接头的阻滞作用增强，时效延长。；【药物过量】药物过量可出现QRS波增宽，Q-T和P-R间期延长、R和T波振幅减低、房室传导阻滞，有时会出现室性早博或室性心动过速，其至室颤。一过性普鲁卡 因胺血浓度增高可引起低血压，对收缩压的影响高于舒张压，且多见于高血压患 者。神经系统症状常见震颤，棋至可发生呼吸抑制。一旦出现药物过量，需立即 停药，给予严密监护，监测生命体征，必要时静脉用升