固体脂质纳米粒的研究概述

1、固体脂质纳米粒的研究概述2.3溶剂挥发法 将脂质材料溶于与水不相混溶的有机溶剂。(如环己烷、氯仿)中，然后在水相中乳化，挥发溶剂，脂质在水介质中沉淀形成固体纳米粒。此法的优点是可以避免加热，缺点是有机溶剂的残留使药物有潜在毒性。应晓英等4用此法制得卡马西平硬脂酸固体脂质纳米粒，平均粒径120.049.8nm，包封率89.8，具有明显的缓释作用。 2.4溶剂分散法 将脂质在一定温度下溶于有机溶剂，然后倒人酸性(调节zata电位)水相中，得到凝聚的SLN，离心分离即可。张惠宏等5叫用该法制备了丙酸倍氯米松固体脂质纳米粒，虽在最初3h有药物的突释现象，但在随后4h药物的释放明显缓慢，每天释放约为药物

2、总量的6，实现药物的控释。 2.5微乳法 微乳法制备SLN通常先将脂质载体加热熔化，加入药物、乳化剂、辅助乳化剂和温水制成外观透明、热力学稳定的o/w型微乳，然后在搅拌条件下将微乳分散于冷水(2-3)中，即可形成SLN分散体系，所获得SLN的小颗粒尺寸是由微乳胶粒沉淀而成并非机械搅拌所致。其缺点是稀释步骤使得所制备SLN含量相对于其他无稀释步骤的方法要低。 3SLN给药途径的研究 3.1注射给药 SLN主要被制成胶体溶液或冻干粉针后静注给药，达到缓释、延长药物在循环系统的停留时间等目的。杨时成等将喜树碱(CA)制成Poloxamer188包衣的固体脂质纳米粒混悬液，静脉注射后的结果为CASLN

3、对心、脑有较好的靶向性和缓释作用，同时还降低CA对肾脏的毒性副作用。研究表明，SLN的毒性比聚乳酸羟基乙酸纳米粒的毒性低90，比聚氰基丙稀酸纳米粒的毒性低99，适于用作静脉给药系统的药物载体6。 3.2SLN的局部给药 研究表明，SLN固体颗粒本身就具有对紫外吸收作用。当SLN包封在系统物理防晒时，配方会显示出防晒效果的协同作用。同时可避免防晒分子渗透人皮肤所产生的发炎现象，从而显现出SLN在化妆品领域广大的发展前景。 3.3口服给药 SLN可用喷雾干燥或冷冻干燥法制成粉末添加到片剂基材中，制备丸剂时，SLN分散体可作为压模时的润滑剂，也可直接填充于硬胶囊或软胶囊中。于波涛等通过比较自制的氟尿

4、嘧啶类酯纳米粒冻干针剂和商用氟尿嘧啶注射液在兔体内的药时过程均符合二室模型，但在药物动力学参数上存在明显差异，从而提示药物制成SLN后可以显著改变药物在体内的分布，最终达到靶向给药的目的。 3.4SLN的肺部给药 SLN可用喷雾干燥法制成粉末，用于肺部干粉吸人用药。药物从肺部释放的主要优点是可控制释放曲线。可考虑靶向肺巨噬细胞，因为肺部的颗粒很容易被肺部巨噬细胞获得。此外，还有透皮给药、眼部给药等，由于静脉注射给药对粒径的要求较高，使得它成为最有前途也是最具挑战性的给药途经。 4结论 虽然SLN在载药量、稳定性等方面尚存在一些问题，但其作为一种很有希望的新型载体系统，目前还处于研究阶段，其在靶

5、向和缓控释方面仍是非常有吸引力的，相信它的发展和完善必将会使人类传统用药发生一场全新变革。 参考文献 1张磊，平其能，郭建新等中国药科大学学报，2001，32(1)：25. 2JahmkeSThetheoryofhighpressurehomogenizationMin：MullerRH，BenitaS，Emulsionandnanosuspen?sionsfortheformulationofpoorlysolubledrugsMedpharnlScientificPublishersStuttgart，BBohm(Eds)，1998177. 3杨时成，朱家壁，梁秉文等喜树碱固体脂质体纳米粒的研究J药学学报，1999，32(2)：146. 4应晓英，胡富强，袁弘卡马西平硬脂酸固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究J中国医药工业杂志，2002，33(11)：543546. 5张惠宏，胡富强，袁弘等溶剂扩散法