第二章药物效应动力学

1、第二章 药物效应动力学学习目标1. 掌握药物的基本作用、副作用、毒性反应、效价、效能、向上调节、向下调节、激动药、拮抗药2. 熟悉药物作用的方式、药物作用的两重性、药物的量效关系等。3. 了解其他内容。基础知识药物效应动力学（药效学）：研究药物的作用及作用机制。一、药物作用和药物效应：药物作用：始发于药物与机体细胞之间的分子反应。药物效应：继发于药物作用之后的机体功能（或）形态的变化。（一）药物的基本作用：药物对机体原有功能活动的影响，包括兴奋作用和抑制作用。兴奋作用：凡使原有功能活动增强的作用。抑制作用：凡使原有功能活动减弱的作用。（二）药物作用的主要类型。1. 药物的选择作用：药物在治疗剂

2、量时只对某一个或某几个组织器官产生明显作用，而对其它组织器官无作用或无明显作用。2. 局部作用和吸收作用：局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位所呈现的作用。吸收作用：药物从给药部位吸收入血后，随着血液循环分布到组织器官所发生的作用。3. 直接作用和间接作用：直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用。间接作用：直接作用引发的其它作用。4. 药物的两重性（二重性）：药物在使用过程中在发挥治疗作用的同时，也会产生一定的不良反应。5. 1）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状。6. 2）不良反应

3、：凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的药物反应。副作用：药物在治疗量时出现与用药目的无关的、切随治疗目的的变化而发生变化、对机体产生不适感觉的作用。毒性反应：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时，药物对机体 产生的危害性反应。包括：致突变、致畸、致癌。变态反应（过敏反应）：药物作为抗原和半抗原所引发的病理性免疫反应。后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病迅速重现或加剧的现象。继发反应：由于药物治疗作用引起的不良后果。药物依赖性：长期应用某些药物后病人对药物产生主观和客观上连续用药的现象。包括：习惯性（精神依赖性

4、）和成瘾性（生理依赖性）。特异质反应：少数患者因遗传异常而对某些药物所产生的异常反应。二、药物的作用机制：（一）非特异性药物的作用机制。（二）特异性药物的作用机制：参与或干扰细胞代谢、影响酶的活性、影响离子通道、影响药物转运、影响免疫功能、影响核酸代谢、作用于受体。（三）受体理论。1. 受体和配体的概念。2. 受体的特点：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、区域分布性及多样性、生物体内存 在内源性配体。3. 受体的类型：含离子通道的受体、G蛋白偶联受体、具络氨酸激酶活性的受体、细胞内受体。4. 亲和力和内在活性：亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性：药物与受体结合形成复合物时，药物产生效应的能力

5、。5. 作用于受体的药物分类：（ 1）受体激动剂（受体兴奋剂）：与受体既具有亲和力又具有较强内在活性药物。（ 2） 受体阻断剂（受体拮抗剂）：与受体有较强亲和力而无内在活性药物，包括竞争性阻断剂和非竞争性阻断剂。（ 3）部分受体激动剂。6. 受体调节：（ 1）向上调节和向下调节。向上调节：若受体的数量增多、亲和力增加或效应增强。向下调节：若受体的数量减少、亲和力降低或效应力减弱。（2）同种调节和异种调节。同种调节：配体作用于特异性受体，使自身受体的数量和亲和力发生变化。异种调节：配体作用于特异性受体，使另一种受体的数量和亲和力发生变化。强化训练一、名词解释1.对因治疗 2. 对症治疗 3. 副

6、反应 4. 不良反应 5. 毒性反应 6. 后遗 效应 7. 继发反应 8.治疗指数 9. 极量10.依赖性11.耐受性 12. 效能13.效价强度（效价）14.反跳现象15.剂量二、填空题1 .药物作用的基本表现是使机体组织器官 和。2 .长期使用受体激动药，可是相应受体 ,这种现象称为 ,是机体对药物产生的原因之一。3 .长期使用受体拮抗药，可是相应受体 ,这种现象称为 ,突然停药时可产 生。4 .药物作用的两重性是指 和。5 .药物与受体结合产生效应，必须具备两种特性，即 和。三、简答题1 .简述剂量与效应之间的关系。2 .药物的不良反应包括那些。四、论述题如何理解祖国医学提倡的“急则治

7、其标、缓则治其本”，“标本兼治”的原则。五、拓展题1 .通过本章的学习，如何阐释民间所说的“是药三分毒”这句话。2 .那些不良反应能够通过主观努力使其避免或减轻？六、选择题（一）A1型题1 .药物的作用是指A.药理效应 B.药物具有的特异性作用C.对不同脏器的选择性作用D.药物对机体细胞间的初始反应E.对机体器官兴奋或抑制2 .少数病人应用小剂量药物就产生较强的药理作用，甚至引起中毒，称为A.习惯性 B.后天耐受性 C. 成瘾性 D.选择性 E.高敏性3 .下列有关过敏反应的叙述，错误的是A.严重时可致过敏性休克B.为一种病理性免疫反应C.与剂量无关D.不易预知E.与剂量有关4 .下列对选择作

8、用的叙述，哪项是错误的A.选择性是相对的B. 与药物剂量大小无关C. 是药物分类的依据D.是临床选药的基础E.大多数药物均有各自的选择作用5 .对同一药物来讲，下列哪种说法是错误的A.在一定范围内，剂量越大，作用越强B.对不同个体来说，用量相同，作用不一定相同C.用于妇女时效应可能与男人有别D.成人应用时，年龄越大，用量应越大E.小儿应用时，应按体重用药6. 下列有关受体部分激动药的叙述，哪项是错误的A. 药物与受体有亲和力B. 药物与受体有较弱的内在活性C. 单独使用有较弱的受体激动药的效应D.与受体激动药合用则增强激动药的效应E. 具激动药和拮抗药的双重特点7. 作用选择性低的药物，在治疗

9、量时往往呈现A. 副作用多B. 毒性大C. 成瘾性强D. 过敏反应剧烈E. 以上都不对8. 肌注阿托品治疗胃肠绞痛，引起的口干属于A. 治疗作用B. 后遗效应C. 成瘾性D. 副反应E. 毒性反应9. 当药物与受体相结合后，产生某种作用并引起一系列效应，该药属于A. 拮抗剂B. 抑制剂C. 激动剂D. 兴奋剂E. 以上都不是10. 加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会A. 平行右移，最大效应不变B.平行左移，最大效应不变C. 向左移动，最大效应降低D.向右移动，最大效应降低E.保持不变11. 加入非竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会A. 平行右移，最大效应不变B.平行左移

10、，最大效应不变C. 向左移动，最大效应降低D.向右移动，最大效应降低E.保持不变12. 药物的常用量是指A. 最小有效量到极量之间的剂量B. 最小有效量到最小中毒量之间的剂量C. 最小有效量到最小致死量之间的剂量D. 治疗量E. 以上都不是13. 治疗指数为A.LD50/ED50 B. LD 1/ED99 C.LD5/ED95 D.LD 1到 ED99 之间的距离E. 最小有效量到最小中毒量之间的剂量14. 安全范围为A.LD50/ED50 B. LD 1/ED99 C.LD5/ED95 D.LD 1到 ED99 之间的距离E. 最小有效量到最小中毒量之间的剂量15.氢氯曝嗪100mg和氯曝嗪

11、1g的排钠利尿作用大致相同，则A. 氢氯噻嗪的效能为氯噻嗪的10 倍B.氢氯曝嗪的效价强度约为氯曝嗪的10倍C. 氯噻嗪的效能为氢氯噻嗪的10 倍D.氯曝嗪的效价强度约为氢氯曝嗪的10倍E. 两者效能相同（二）A2型题16. 郑某，男，56岁，患顽固失眠症伴焦虑，长期服用地西泮，开始每晚服5mg即可入睡,半年后每晚服10mg仍不能入睡，这是因为机体对药物产生了A. 耐受性B. 成瘾性C. 继发反应D. 个体差异E. 副作用17. 李某， 女， 54 岁， 患高血压病2 年， 最近自我感觉良好，遂自行停服降压药物普萘洛尔，而后感觉头痛、眩晕，测量血压170/108mmHg到医院接受治疗，医生告诉其不能自行停服普萘洛尔，因为突然停用此药易发生A. 耐受性B. 反跳现象C. 继发反应D. 后遗效应E. 副作用（三） B 型题18-19 题共用答案A. 后遗效应B.