南京医科大学药理教研室课件

1、南京医科大学药理教研室南京医科大学药理教研室镇静催眠药的概念镇静催眠药的概念对中枢神经系统具有选择性对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物作用的药物南京医科大学药理教研室 理想的催眠药应能依理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠需要纠正各种类型的失眠 (难入睡、易醒、早醒等难入睡、易醒、早醒等) ，引起完全类似于生理性的引起完全类似于生理性的睡眠睡眠理想的镇静催眠药理想的镇静催眠药南京医科大学药理教研室 苯二氮卓类（苯二氮卓类（ BDZs ） 巴比妥类巴比妥类 其它其它常用镇静催眠药常用镇静催眠药南京医科大学药理教研室南京医科大学药理教研室1 1

2、抗焦虑作用抗焦虑作用小于镇静量即有，消除患者焦小于镇静量即有，消除患者焦虑和不安、紧张、恐惧，以及因虑和不安、紧张、恐惧，以及因其而引起的胃肠功能紊乱和失眠。其而引起的胃肠功能紊乱和失眠。为常用药物。为常用药物。特点特点: :用量小用量小,作用强作用强,选选择性高择性高,首选首选.作用于边缘系统作用于边缘系统 地西泮地西泮（ diazepam 安定）安定） 作用与应用南京医科大学药理教研室隔隔区区杏杏仁仁核核扣带回扣带回胼胝体胼胝体丘脑丘脑海马回海马回 边缘系统：新皮层和脑干间的结构，海马回、边缘系统：新皮层和脑干间的结构，海马回、杏仁核、隔区、扣带会、丘脑前部等组成，参与杏仁核、隔区、扣带会

3、、丘脑前部等组成，参与情感活动。电刺激该区可引起异常放电，情绪异情感活动。电刺激该区可引起异常放电，情绪异常。常。 该系统存在苯二氮该系统存在苯二氮卓卓受体，该类药物与受体，该类药物与BZ受受体结合后，抑制边缘系统放电。体结合后，抑制边缘系统放电。南京医科大学药理教研室 2 镇静催眠作用镇静催眠作用 缩短入睡时间，延长睡眠持缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。续时间，减少觉醒次数。优点优点： 1).1).治疗指数高，对呼吸影响治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大，过量也不引小，安全范围大，过量也不引起麻醉或麻痹。起麻醉或麻痹。2).2).对对 REM REM 影响较小，停药后影响较小

4、，停药后代偿性反跳较轻代偿性反跳较轻暂时性记忆缺失，利于忘记不良暂时性记忆缺失，利于忘记不良刺激。刺激。南京医科大学药理教研室3.3.对肝药酶几无诱导作用，耐受对肝药酶几无诱导作用，耐受性小。性小。4.4.依赖性、戒断症状较轻依赖性、戒断症状较轻5.5.思睡、运动失调等副作用较轻思睡、运动失调等副作用较轻南京医科大学药理教研室延长延长 缩短缩短苯二氮卓类苯二氮卓类 巴比妥类巴比妥类慢波睡眠慢波睡眠，与机体与机体发育、体力恢复有关，发育、体力恢复有关，可见夜惊、夜游可见夜惊、夜游南京医科大学药理教研室3 3 抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫 临床上用于治疗破伤风、临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热

5、惊厥；特药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态为首选别是对于癫痫持续状态为首选药。如地西泮、硝西泮、氯硝药。如地西泮、硝西泮、氯硝西泮。西泮。南京医科大学药理教研室4 4 中枢性肌松作用中枢性肌松作用5.5.增加其他中枢抑制药作用增加其他中枢抑制药作用 静脉肌松明显，氯硝西泮最明静脉肌松明显，氯硝西泮最明显（非镇静量即可）此作用在小剂显（非镇静量即可）此作用在小剂量时抑制脑干网状结构下行系统对量时抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经的易化，较大量增强脊髓脊髓神经的易化，较大量增强脊髓神经元突触前抑制，而抑制多突触神经元突触前抑制，而抑制多突触反射。脑血管意外和脊髓损伤引起反射。脑血管意外

6、和脊髓损伤引起的肌肉僵直，缓解关节病变、腰肌的肌肉僵直，缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛劳损等所致的肌肉痉挛不影响正常活动不影响正常活动南京医科大学药理教研室 GABAA 受体：配体门控受体：配体门控 Cl-通道通道分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓神经甾醇类神经甾醇类印防己毒素印防己毒素巴比妥巴比妥Cl-BDZ受体受体氯离子通道氯离子通道Cl-GABA+-bGABAA受体：受体：a a、a a、b b、b b、r ra a地西泮地西泮南京医科大学药理教研室作用机制作用机制南京医科大学药理教研室南京医科大学药理教研室 不良反应不良反应 南

7、京医科大学药理教研室急性中毒解救药物急性中毒解救药物南京医科大学药理教研室南京医科大学药理教研室南京医科大学药理教研室 新抗焦虑、催眠药新抗焦虑、催眠药丁螺环酮（布斯哌酮）丁螺环酮（布斯哌酮） 本药在小剂量就有明显抗焦虑，而无催本药在小剂量就有明显抗焦虑，而无催眠、抗惊厥、肌松作用，眠、抗惊厥、肌松作用， 作用与作用与GABA无关，作用需无关，作用需1周才能稳周才能稳定，主要用于广泛性焦虑症。定，主要用于广泛性焦虑症。左匹克隆（依梦返）左匹克隆（依梦返） 作用、机制与作用、机制与BZ类相似，半衰期类相似，半衰期46h，主要用于催眠，特点为，入睡快，延长睡眠主要用于催眠，特点为，入睡快，延长睡眠时间，醒后舒适，时间，醒后舒适， 哺乳妇女禁用，老年、肝功不良慎用或哺乳妇女禁用，老年、肝功不良慎用或减量。久用成瘾，限用减量。久用成瘾，限用4周。周。南京医科大学药理教研室第二节第二节 巴比妥类巴比妥类南京医科大学药理教研室南京医科大学药理教研