北京理工大学化工与环境学院

1、 北京理工大学化工与环境学院北京理工大学化工与环境学院 马马 兵兵 药理学课程药理学课程: : 理论课理论课 教材教材: : 药理学药理学 第五版第五版 人民人民卫生出版社卫生出版社 李端李端 主编主编 参考书：参考书： 林志彬，金有豫林志彬，金有豫. .医用药理学基础医用药理学基础( (第四版第四版) ) 世界图书出版社，世界图书出版社，2003.2003. 外文参考书外文参考书: : Goodman & Gilman: The Pharmacological Basis of Therapeutics 9th ed 1995 Bertram G. Katzung：Basic and

2、 Clinical Pharmacology 8th ed 药理学课程的学习重点药理学课程的学习重点: 药理作用药理作用 作用原理作用原理 临床应用临床应用 主要不良反应主要不良反应 重要体内过程重要体内过程考试：考试：百分制百分制 平时成绩平时成绩 30% 30% （考勤（考勤10%10%，作业，作业20%20%）期末成绩期末成绩 70% 70% 第一篇第一篇 总总 论论第二章第二章 药物效应动力学药物效应动力学第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学 药物药物(drug) 治疗、预防及诊断疾病的化学物质 影响器官生理功能和/或细胞代 谢活动的化学物质 一、药理学的任务一、药理学的任务 药

3、理学药理学(Pharmacology) ： 药物效应动力学 （Pharmacodynamics） 药物代谢动力学药物代谢动力学（Pharmacokinetics） 作用、作用机制作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄 药物效应动力学药物效应动力学 Pharmacodynamics 药效学药效学 药物对机体的作用，作用规律和机制 (不良反应，适应症） 药物代谢动力学药物代谢动力学 Pharmacokinetics 药动学药动学 机体对药物的处置 体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化的规律 学科性质学科性质 是基础医学与临床医学之间的桥梁 学科学习目的学习目的

4、 为临床合理用药提供理论依据 阐明药物作用、作用机制 充分发挥药物的疗效 新药的开发研制 探索机体生理、生化病理过程学科任务学科任务l 1500 BC,埃及,亚伯斯古医籍 (Eberspa pyrus) l 1500BC，印度草医学，100BC-100用梵语编撰草药方剂 二、药理学的形成和发展二、药理学的形成和发展 “神农本草经” (Sheng Nongs Herbal Classic) l 我国2700BC，草药方剂治病 l 汉代(206BC220)正式编撰“神农本草经” （大约公元一世纪成） l 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄 l 历代均有修订、增补，愈臻完善l

5、 历27年,明末1578年完成 l 52卷，190万字 l 收药1892种l 插图1160幅 l 药方11000条 l 英、日、德、俄、法、拉丁7种文字“本本 草草 纲纲 目目” （Compendium of Materia Medica )李时珍 13 l 18世纪末生理学和化学发展为现代药理学发展奠定基础 法国生理学家Francois Magendie (1783-1855) 研究哺乳动物生理学 1806年德国药剂师Fredrick Surturner (1783-1841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学14 lClaude Bernard (18

6、13-1878) 证实箭毒（arrow poison，curare）作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究lRudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 l建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授15 Oswald Schmiedeberg (1838-1921) 德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念； l 构效关系 l 药物受体 l 选择性毒性三、新药的药理学研究三、新药的药理学研究（一）新药的来源（一）新药的来源 :（1）全合成的新型结构药物（2）对已知化合物进行结构改造（3）

7、从天然物质中提取、分离得到的化合物（4）应用生物技术和基因重组方法制备 （二）临床前研究临床前研究 药效学研究药效学研究 是指与该新药防治作用有关的主要 药理学研究 一般药理学研究一般药理学研究 是指对新药主要药效作用以外广泛 药理作用研究 药代动力学研究药代动力学研究 研究药物的吸收、分布、代谢和排泄 新药毒理学研究新药毒理学研究 全身用药毒性试验、局部用药的毒性 试验、特殊毒性试验、药物依赖性试 验。 （三）临床研究（三）临床研究 期临床 期临床 期临床 期临床 临床内容例数人初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对新药的耐受程度和药物代谢动力学， 为制定给药方案提供依据。20-30健康志愿者随机双盲法对照临床试验。初步评价有效性，安全性。推荐临床给药剂量。200-300病人扩大的多中心临床试验。随机对照原则，进一步评价有效性和安全性300以上病人新药上市后监测。广泛使用条件下，考察疗效和不良反应。注意罕见不良反应。2000以上病人新药临床研究新药临床研究合成筛