生物药剂学与药物动力学教学大纲

1、生物药剂学与药物动力学教学大纲前 言生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科，是药学类专业的重要课程。生物药剂学与药物动力学是用数学分析手段来分析、处理药物体内动态变化规律，为正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺奠定基础，并为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用，为学生今后从事各项药学工作奠定基础，是药学类专业必不可少的课程。通过本课程的课堂讲授及实验教学，要求学生掌握药物在体内吸收、分布、代谢与排泄过程的

2、特点，影响药物体内过程的因素，药物分布的单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药与多剂量给药，双室模型，非线性药物动力学，群体药物动力学。熟悉根据药物体内过程的特点进行缓控释制剂、靶向给药制剂设计的方法，临床给药方案设计与治疗药物监测的方法。了解药物体内过程的研究方法、药物动力学与药效学的相互关系及在新药开发中的应用。本课程是药学专业的必修课，中药学、中药资源与开发、生物技术专业的限选课。药学专业总学时为64，其中讲课40学时，实验24学时，4.0学分；中药学、中药资源与开发、生物技术专业总学时为32学时，讲课32学时，2.0学分。教学方法主要是课堂讲授，并适当运用多媒体等方法进行教学。教学目的

3、要求和内容第一章 生物药剂学概述【目的要求】1、掌握生物药剂学定义、研究内容及生物药剂学研究的重要意义。2、熟悉生物药剂学研究的剂型因素及生物因素分别包括哪些内容。3、了解生物药剂学研究的发展状况及在新药开发中的应用；生物药剂学与相关学科的关系。【教学内容】1、生物药剂学的定义、研究内容和研究意义。2、生物药剂学的产生和发展过程。3、吸收、分布、代谢、排泄的概念，转运、消除、处置的概念。【教学方法】讲授、多媒体。第二章 口服药物的吸收 【目的要求】1、掌握药物的转运机制，影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。2、熟悉胃肠道的结构及药物吸收过程，熟悉影响口服药物制剂作用快慢的主要因素

4、。利用口服药物吸收特点及影响因素进行制剂设计的方法。3、了解生物膜的结构。【教学内容】1、消化道上皮细胞的结构与性质，药物在消化道中的吸收特征。2、药物的转运机制。3、影响药物消化道吸收的生理因素、剂型因素和物理化学因素。4、口服药物吸收与制剂设计。【教学方法】讲授、多媒体。第三章 非口服给药的吸收 【目的要求】1、掌握注射给药、口腔粘膜给药、肺部给药、皮肤给药、粘膜直肠给药、眼部给药的吸收特点、吸收途径。2、熟悉影响非口服给药吸收的因素。3、了解肌肉、肺部、皮肤、直肠、鼻腔、口腔和眼粘膜的结构和生理特征。【教学内容】肌肉、肺部、皮肤、直肠、鼻腔、口腔和眼粘膜的结构和生理特征、吸收特点、吸收途

5、径及影响非口服给药吸收的因素。【教学方法】讲授、多媒体。第四章 药物的分布【目的要求】1、掌握分布的过程与影响因素。2、掌握表观分布容积的概念及其意义。3、熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。4、了解药物脑内、胎儿、脂肪组织、血细胞的分布特点与主要影响因素。5、了解利用药物体内分布特点进行制剂设计的方法。【教学内容】1、组织分布与药效、药物结构与蓄积的关系。2、表观分布容积的概念及意义。3、体内循环与血管透过性、药物与血浆蛋白结合能力、药物理化性质、药物与组织亲和力及药物相互作用对分布的影响。4、药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素

6、。5、药物脑内、胎儿、脂肪组织、血细胞的分布特点与主要影响因素。6、利用药物体内分布特点进行制剂设计的方法。【教学方法】讲授、多媒体。第五章 药物代谢 【目的要求】1、掌握药物代谢的主要途径、部位和过程。2、熟悉影响药物代谢过程的主要因素。3、了解运用药物代谢性质进行制剂设计的方法。【教学内容】1、药物代谢的临床意义。2、药物代谢酶系统、代谢部位、首过效应和肝提取率。3、药物代谢反应的类型：氧化、还原、水解和结合反应。4、影响药物代谢过程的主要因素。5、利用药物代谢的性质设计新药的途径。【教学方法】讲授、多媒体。第六章 药物排泄 【目的要求】1、掌握药物肾排泄的机制，影响肾排泄的主要因素。掌握

7、肾清除率的意义及对药物作用的影响。2、熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点；肠肝循环概念及对药物作用的影响。3、了解肾及肾单位的基本结构与功能，药物排泄的其他途径。【教学内容】1、肾及肾单位的基本结构与功能。2、药物的肾排泄机理，以及影响肾排泄的主要因素。3、药物胆汁排泄的过程及影响因素；肝肠循环的概念。4、药物的其他排泄途径。乳汁排泄、肺排泄、唾液排泄、汗腺排泄。【教学方法】讲授、多媒体。 第七章 药物动力学概述【目的要求】1、掌握药物动力学的定义、研究内容和药物动力学参数的定义和意义。2、熟悉药物动力学各种模型的基本概念。3、了解药物动力学发展过程及与相关学科的关系。【教学内容】1、药

8、物动力学研究内容及其发展。2、药物动力学与相关学科的关系。3、药物动力学基本概念：药物动力学模型、药物转运的速度过程及药物动力学参数：速率常数、生物半衰期、表观分布容积、清除率。【教学方法】讲授、多媒体。第八章 单室模型 【目的要求】1、掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法。2、熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法，熟悉Wagner-Nelson法求吸收速率常数。 3、了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。【教学内容】1、静脉注射血药浓度与尿药排泄数据的计算。2、静脉滴注血药浓度、药物动力学参数及负荷剂量的计算。3、血管

9、外给药血药浓度、尿药排泄数据的计算，血药浓度与尿药浓度的相互关系。【教学方法】讲授、多媒体。第九章 多室模型 【目的要求】1、掌握静脉注射给药后血药浓度的经时变化公式、药物动力学参数的含义和计算方法；掌握隔室模型的判断方法。2、了解静脉滴注、血管外给药血药浓度的经时变化公式和药动学参数的计算公式。【教学内容】1、二室模型静脉注射模型的建立、血药浓度与时间的关系及药动学参数的计算。2、二室模型静脉滴注模型的建立、血药浓度与时间的关系。3、二室模型血管外给药模型的建立、血药浓度与时间的关系及基本参数估算。4、隔室模型的判别：讲述作图法、残差平方和法、拟合度、AIC法及F检验法判断隔室模型。【教学方

10、法】讲授、多媒体。第十章 多剂量给药 【目的要求】1、掌握从单剂量给药血药浓度-时间公式转变为多剂量给药公式的方法；多剂量函数、平均稳态血药浓度、蓄积因子、波动指数的定义与计算方法。2、熟悉重复给药的给药剂量或血药浓度计算方法。3、了解间歇静脉滴注血药浓度的经时变化及各种参数的计算。【教学内容】1、单室模型静脉给药，单室模型血管外给药多剂量给药的血药浓度与稳态血药浓度、蓄积因子等药动学参数计算；双室模型多剂量给药血药浓度与稳态血药浓度。2、单室模型平均稳态血药及血药浓度的波动程度。3、间歇静脉滴注给药的特点，血药浓度的变化及稳态最大、最小血药浓度。4、负荷剂量与最佳给药周期的计算。【教学方法】

11、讲授、多媒体。第十一章 非线性药物动力学 【目的要求】1、熟悉非线性药物动力学的定义、特点与识别方法。2、了解非线性药物动力学参数Vm与Km的估算方法，非线性药物动力学与线性药物动力学的清除率，生物半衰期AUC等参数之间的不同点。【教学内容】1、药物体内的非线性现象及其产生的原因，非线性药物动力学的特点与识别方法。2、非线性药物动力学方程。3、介绍血药浓度与时间关系，估算非线性药动学参数。4、介绍清除率，生物半衰期、AUC稳态血药浓度的计算。【教学方法】讲授、多媒体。第十二章 临床给药方案设计与治疗药物监测 【目的要求】1、熟悉给药方案个体化的计算方法2、了解临床给药方案设计的方法。【教学内容

12、】1、临床给药方案设计的几种方法。2、血药浓度与药理效应关系、给药方案个体化的必要性、治疗药物监测及其应用。3、肾功能减退患者方案的确定：Wagner法、Ritschel一点法及重复一点法、其它方法及举例。【教学方法】讲授、多媒体。第十三章 群体药物动力学 【目的要求】1、了解群体药物动力学的定义、基本概念及估计群体药物动力学参数的方法。【教学内容】1、群体药物动力学的定义、基本概念2、估算群体药物动力学参数的方法。【教学方法】讲授、多媒体。第十四章 药物动力学与药效动力学的相互关系 【目的要求】1、了解血药浓度和药理效应、半衰期及药理作用持续时间的关系，具有效应室的药物动力学-药效动力学模型

13、。【教学内容】1、血药浓度和药理效应的关系。2、血药浓度和半衰期以及药理作用持续时间的关系。3、具有效应室的药物动力学-药效动力学模型。第十五章 药物动力学在新药开发中的应用【目的要求】1、掌握生物利用度的定义及主要参数，生物利用度的计算。2、熟悉生物利用度的实验设计，熟悉缓控释制剂药物的设计。3、了解药物等效性体内外试验的相关性评价、新药研究中的药物动力学研究。【教学内容】1、药物动力学在新药开发研究中的作用、基本要求、基本内容与生物样品检测方法。2、生物利用度的概念、生物等效性评价方法、生物利用度的研究方法及影响因素。3、缓控释制剂对药物的一般要求、缓控释制剂的药时关系、缓控释制剂设计的生物药剂学原理及剂量设计。介绍药物等效性体内外试验的相关性评价。学时分配章节 教学内容学时数第一章 生物药剂学概述1第二章 口服药物的吸收5第三章 非口服给药的吸收3第四章 药物的分布3第五章 药物代谢4第六章 药物排泄第七章 药物动力学概述第八章 单室模型第九章 多室模型第十章 多剂量给药第十一章 非线性药物动力学第十二章 临床给药方案设计与治疗药物监测第十三章 群体药物动力学第十四章 药物动力学与药效动力学的相互关系第十五章 药物动力学在新药开发中的应用2133323322合