头孢菌素类药物的结构改造_第1页
头孢菌素类药物的结构改造_第2页
头孢菌素类药物的结构改造_第3页
全文预览已结束

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

1、头孢菌素类药物的结构改造头孢菌素（cephalosporins）又称先锋霉素，包括天然头孢菌素和半合成头孢菌素。天然的头孢菌素有头孢菌素C（cephalosporin C）、头孢菌素N、头孢菌素P，天然的头孢菌素C是由与青霉素菌近缘的头孢菌属的真菌所产生的抗生素，其结构由D-a-氨基己二酸和7-氨基头孢烷酸（7-ACA）缩合而成。 头孢菌素C 7-氨基头孢烷酸cephalosporin C 7-ACA7-ACA是抗菌活性的基本母核，主要由-内酰胺环与氢化噻嗪环并合而成，由7-ACA进行半合成的-内酰胺抗生素的研究是发展比较迅速的一个领域。因此以头孢菌素C结构出发，进行结构改造得到了一系列半合成

2、头孢菌素类药物。从结构改造的部位来看头孢菌素类药物可修饰的部位比青霉素多，主要有四处：（）7-酰胺基部分；（）7-氢原子部分；（）环中的硫原子；（）3-位取代基。一般而言，是抗菌谱的决定性基团；能影响对-内酰胺酶的稳定性；对抗菌效力有影响；能影响抗菌效力和药代动力学的性质。 与青霉素相比，头孢菌素C更稳定，具有耐酸、耐酶、毒性小、很少或无交叉过敏反应等优点，但抗菌活性低，是因为7位侧链上D-氨基己二酸亲水性过强。若用亲脂性取代基取代，在3位上保留乙酰氧基（或引入杂环）得到头孢噻吩（cefalotin），头孢唑啉（cefazolin），抗菌活性增强。 头孢噻吩 头孢唑啉 cefalotin ce

3、fazolin根据半合成青霉素改造的经验，在侧链酰胺的位上引入亲水性基团-SO3H、-NH2、-COOH，成功地获得一些广谱、可口服的头孢菌素，如头孢磺啶（cefsulodin）、头孢氨苄（cefalexin）、头孢羟氨苄（cefadroxil）、头孢拉定（cefradine）。 头孢磺啶 头孢氨苄 cefsulodin cefalexin 头孢羟氨苄 头孢拉定cefadroxil cefradine头孢呋辛（cefuroxime）对-内酰胺酶有高度的稳定性，引起人们的关注。将2-氨基噻唑与头孢呋辛中的甲氧肟结合，构成了系列耐酶和广谱的氨噻肟头孢菌素，如头孢噻肟（cefotaxime）、头孢曲松（ceftriaxone）等。 头孢呋辛cefuroxime 头孢噻肟 cefotaxime头孢曲松ceftriaxone将氨噻肟头孢菌素中的甲氧基改变成羧基，可有效地防止

人人文库> 全部分类> 教育资料 > 辅导培训

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论