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文档简介

1、人工合成抗菌药人工合成抗菌药喹诺酮类药物喹诺酮类药物授课人：王瑞芳授课人：王瑞芳喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物共性一、喹诺酮类药物共性基本活性母核基本活性母核4-喹诺酮喹诺酮喹诺酮类药物n体内过程n口服易吸收，含有Fe2+、Ca2+、Mg2+ 的食物可降低其生物利用度n组织穿透力强，体内分布广，在肺脏、前列腺组织、肾脏、尿液、胆汁、巨噬细胞和中性粒细胞的药物浓度均高于血浆。脑脊液中浓度低于血药浓度。n肝脏代谢、部分以原形经肾脏排泄喹诺酮类药物n抗菌谱及应用n广谱抗菌药、抗菌活性强、不良反应少n主要用于泌尿生殖道感染、呼吸系统感染和肠道感染、伤寒等n临床上滥用现象严重，抗生素使用指南喹诺酮类药物n

2、抗菌机制nDNA回旋酶n拓扑异构酶IV喹诺酮类药物n耐药性nDNA回旋酶与药物亲和力下降n膜通道关闭n将药物从菌体内泵出喹诺酮类药物n不良反应n胃肠道反应n中枢神经系统毒性n光敏反应n软骨损害n其他：肝肾损害、跟腱炎、心脏毒性、眼毒性，停药可恢复。喹诺酮类药物二、常用氟喹诺酮类药物n诺氟沙星（norfloxacin）、环丙沙星（ciprofloxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）、左氧氟沙星（levofloxacin）、洛美沙星（lomefloxacin）、氟罗沙星（fleroxacin）、司怕沙星（sparfloxacin）、莫西沙星（moxifloxacin）、加替沙星（gatif

3、loxacin）喹诺酮类药物1氟喹诺酮类对下列哪种病原菌有效，而四环素类无效氟喹诺酮类对下列哪种病原菌有效，而四环素类无效( ) AG+菌菌 BG-杆菌杆菌 C结核杆菌结核杆菌 D支原体支原体 E衣原体衣原体2. 喹诺酮类不宜用于儿童的原因喹诺酮类不宜用于儿童的原因( ) A胃肠反应严重胃肠反应严重 B影响骨髓造血影响骨髓造血 C影响牙齿健康影响牙齿健康 D损害肝肾损害肝肾 E可能损伤软骨引起关节痛可能损伤软骨引起关节痛3.哪点评价对氟喹诺酮类是不正确的哪点评价对氟喹诺酮类是不正确的( ) A抗菌谱广，抗菌作用强抗菌谱广，抗菌作用强 B不良反应较少不良反应较少 C.口服易吸收，不良反应少口服易

4、吸收，不良反应少 D不宜用于精神病或癫痫患者不宜用于精神病或癫痫患者 E胃肠反应较常见，可同服抗酸药防治胃肠反应较常见，可同服抗酸药防治4. 喹诺酮类药物的抗菌作用机制为喹诺酮类药物的抗菌作用机制为( ) A抑制细菌抑制细菌-内酰胺酶内酰胺酶 B抑制细菌抑制细菌DNA回旋酶回旋酶 C抑制细菌二氢叶酸合成酶抑制细菌二氢叶酸合成酶 D抑制细菌细胞壁的生物合成抑制细菌细胞壁的生物合成 E影响细菌胞质膜通透性影响细菌胞质膜通透性5.关于喹诺酮类药错误的选项是关于喹诺酮类药错误的选项是( ) A吸收迅速而完全吸收迅速而完全 B肝、肾等组织药物浓度高于血液肝、肾等组织药物浓度高于血液 C可通过正常或炎症的脑膜可

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