大环内酯类(macrolides)、林可霉素类及多肽类抗生素

1、大环内酯类大环内酯类(macrolides)、林可林可霉素类及多肽类抗生素霉素类及多肽类抗生素药学院药理教研室赖泳大环内酯类抗生素共点大环内酯类抗生素共点 抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧G+和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等； 在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液； 不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度； 不易透过血脑屏障； 主要经胆汁排泄，进行肝肠循环； 毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；大环内酯类抗生素

2、共点大环内酯类抗生素共点 抗菌机制 抗菌作用 临床应用红霉素（红霉素（erythromycin)大环内酯类大环内酯类红霉素的作用机制红霉素的作用机制 与细菌核蛋白体的与细菌核蛋白体的50S亚基结合亚基结合，抑制转肽作用及(或) mRNA移位，而抑制蛋白质合成。红霉素的抗菌作用红霉素的抗菌作用对G+菌菌有强大抗菌作用对G-菌菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、弯曲菌的抑制作用也较好。对某些螺旋体、支原体、衣原体螺旋体、支原体、衣原体也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性，大环内酯类之间有部分交叉耐药性。红霉素的临床应用红霉素的临床应用 治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏者。

3、是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin):防治G+菌引起的呼吸道和软组织感染。 吉他霉素(kitasamycin) ：对大多数耐红霉素或耐青霉素的金葡菌仍有效。 麦迪霉素(medecamycin) 麦白霉素(meleumycin) 作为红霉素替代品应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位感染。交沙霉素(jossamycin) ：对G+菌和厌氧菌具有较好抗菌作用；对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。罗红霉素(roxithromycin) ：适用于敏感菌所致的呼吸系统及生殖器衣原体

4、感染症的治疗。 与核蛋白体与核蛋白体50S亚基结合亚基结合。抑制肽酰基转移酶，使蛋白肽链延长受阻。红霉素与林可霉素能互相竞争结合红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位，呈拮抗作用部位，呈拮抗作用，故不合用。林可霉素类抗生素作用机制林可霉素类抗生素作用机制 两药对金葡菌（包括耐青霉素者）、链球菌、肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对G-菌无效。林可霉素类抗生素的抗菌谱林可霉素类抗生素的抗菌谱林可霉素(lincomycin) 克林霉素(clindamycin )林可霉素类抗生素的应用林可霉素类抗生素的应用 主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染，用于厌氧菌也有良好疗效。 多肽类抗生素多肽类抗生素 万古霉素(vancomycin ) 去甲万古霉素(demethylvancomycin) 仅对G+菌有强大杀菌作用。抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成 。治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染，尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。 多粘菌素B(polymyxin B)多粘菌素E(polymyxin E)特点：对G-杆菌有杀灭作用，对生长繁殖期和静止期的细菌都有效。 毒性大，在神经系统及肾脏两方面，B较E多见，大剂量、快速静脉滴注时，由于神经肌肉的阻滞可导致呼吸抑制。多肽类抗生素多