执业药师第十一节丸剂

1、第十一节第十一节 丸剂丸剂大纲要求：大纲要求：u1、特点与分类（1）特点（2）分类u2、水丸（1）特点（2）常用的赋形剂与选用u3、蜜丸（含水蜜丸）（1）分类及特点（2）蜂蜜的选择与炼制u4、浓缩丸 分类与特点u5、糊丸 特点与常用赋形剂u6、蜡丸 特点与常用赋形剂u7、滴丸 特点与常用赋形剂u8、糖丸 特点u9、丸剂的包衣（1）包衣目的（2）包衣种类及包衣材料u10、丸剂的质量要求 丸剂质量检查项目与要求u一、概述u（一）丸剂的含义与特点定义：丸剂系指原料药物与适宜的辅料制成的球形或类球形固体制剂。u丸剂优点：不同类型丸剂，释药与作用速度不同。固体、半固体药物以及黏稠性的液体药物均可制成丸剂

2、。提高药物稳定性，减少刺激性。芳香性药物或有特殊不良气味的药物，可泛在丸剂内层，或通过包衣掩盖。制成糊丸、蜡丸，也可降低毒性与不良反应。制法简便，既可小量制备，也适于工业生产。u丸剂缺点：某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；制备时控制不当易致溶散迟缓；以原粉入药，微生物易超限。u（二）丸剂的分类u1.按赋形剂分类u按赋形剂不同，丸剂可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、糖丸等。u2.按制法分类u按制法不同，丸剂可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。u（1）泛制丸：系指药物细粉以适宜液体为润湿剂或黏合剂泛制而成的圆球形制剂，如水丸及部分水蜜丸、浓缩丸、糊丸等。u（2）塑制丸：系指药物细粉与

3、适宜黏合剂混合制成的可塑性丸块，经制丸机或丸模制成的丸剂，如蜜丸及部分糊丸、浓缩丸等。u（3）滴制丸（滴丸）：用滴制法制成的丸剂，系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。u二、水丸（一）水丸的含义与特点u水丸习称水泛丸，系指饮片细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液、含5%以下炼蜜的水溶液等）为黏合剂制成的丸剂。u水丸的大小规格，传统多以实物为参照描述，如芥子大、梧桐子大等。现则规定一定丸粒数的重量或每丸重量，如梅花点舌丸每10丸重1g，麝香保心丹每丸重22.5mg。（二）水丸的赋形剂1.水2.酒酒有助于生物碱、挥发油等成分的溶出，且

4、具有一定防腐能力，又利于成品干燥。常使用黄酒或白酒。3.醋醋有助于增加药粉中生物碱类成分的溶出，利于吸收，提高药效。常选用米醋（含乙酸3%5%）作赋形剂。4.药汁纤维性强的植物药（如大腹皮、丝瓜络等）、质地坚硬的矿物药（如磁石、自然铜等）可制成煎液供泛丸用；浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐（如芒硝等）等，可溶解后作黏合剂；竹沥、乳汁、胆汁等可加水适量稀释后使用；鲜药（如生姜、大蒜等）可榨汁用以泛丸。u三、蜜丸（含水蜜丸）u（一）蜜丸的含义、类型与特点u蜜丸系指饮片细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。u

5、水蜜丸系指饮片细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。（二）蜂蜜的选择与炼制1.蜂蜜的要求与选择2.蜂蜜的炼制u蜜丸所用蜂蜜需经炼制，其目的在于：除去杂质、破坏酶类、杀灭微生物、降低水分含量、增加黏性等。（1）炼蜜方法（2）炼蜜规格：根据炼制程度，炼蜜有嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜三种规格，适合于不同性质的药粉制丸。u嫩蜜：炼制温度在105115，含水量为17%20%，相对密度约1.35，色泽无明显变化，稍有黏性。适合于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。u中蜜（又称炼蜜）：炼制温度达116118，含水量在14%16%，相对密度为1.37左右，炼制时表面翻腾“鱼眼泡”（黄色

6、均匀而有光泽的气泡）。手指捻有黏性，但两指分开指间无长白丝出现。适用于黏性中等的药粉制丸，为大部分蜜丸所采用。u老蜜：炼制温度达119122，含水量在10%以下，相对密度约为1.40，呈红棕色。炼制时表面出现“牛眼泡”（较大的红棕色气泡），能“滴水成珠”（滴入冷水呈球形而不散）。手指捻黏性强，两指分开有白色长丝（俗称“打白丝”）。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。u四、浓缩丸u浓缩丸系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或其余饮片细粉，以水、炼蜜或炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。根据所用黏合剂的不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。u五、糊丸u糊丸系指饮片细粉以米糊或面糊等为黏合剂

7、制成的丸剂。“取其迟化”可延长药效；含毒性饮片或刺激性饮片以及需延缓药效的方药，可制成糊丸。u六、蜡丸u蜡丸系指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。u蜡丸在体内不溶散，缓缓持久释放药物，与现代骨架型缓释、控释制剂系统相似。毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸可减轻毒性和刺激性。u川白蜡、石蜡不能供制蜡丸。七、滴丸1.滴丸的含义与特点u滴丸剂系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。u滴丸的主要特点：生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中高度分散可形成固体分散体，溶出速度快，奏效迅速，适用于急症治疗；滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异

8、小；可选用不同基质制成不同释药速度的制剂（如缓释、控释制剂），可使液体药物固体化（如聚乙二醇基质可容纳5%10%的液体等）；生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低。滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理想基质和冷凝剂较少，使其发展受限。u2.滴丸常用基质滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类：水溶性基质，常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等；非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。不同类别基质也可配合使用，如PEG6000与硬脂酸以一定比例混合使

9、用，能增加药物的溶解量，可调节药物溶出或溶散时间，并有利于制备成型。u（总结）滴丸常用基质u水溶性基质，常用的有聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等；u非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。1.栓剂油脂性基质u（1）可可豆脂u（2）半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。2.栓剂水溶性基质u（1）甘油明胶u（2）聚乙二醇类u（3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。3、软膏剂水溶性基质u纤维素衍生物：常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。u聚乙二醇u八、糖丸u糖丸

10、系指以适宜大小的糖粒或基丸为核心，用糖粉和其他辅料的混合物作为撒粉材料选用适宜的黏合剂或润湿剂制丸，并将原料药物以适宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制剂。味甜，易溶化适合于儿童用药，多用于疫苗制剂。九、丸剂的包衣（一）包衣目的（二）包衣种类与包衣材料1.药物衣u包衣材料是处方药物制成的极细粉，本身具有一定的药理作用，用于包衣既可首先发挥药效，又可保护丸粒、增加美观。u常见的药物衣有朱砂衣（镇静、安神、补心类药物常用）、黄柏衣（利湿、渗水、清下焦湿热的药物常用）、雄黄衣（解毒、杀虫类药物常用）、青黛衣（清热解毒类药物常用）、百草霜衣（清热解毒类药物常用）等。2.保护衣u选用性质稳定而无明显药理作

11、用的材料将丸剂包衣，使主药与外界隔绝而起保护作用。常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。3.肠溶衣u选用肠溶材料（如丙烯酸树脂I号、号、号，邻苯二甲酸醋酸纤维素等）将丸剂包衣，使之在胃液中不溶散而能在肠液中溶散。十、丸剂的质量要求u除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%；水丸、糊丸、浓缩水丸、不得过9.0%。蜡丸、滴丸不检查水分。u溶散时限：小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散；滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检查法检查，在盐酸溶液中（9

12、1000）检查2小时，不得有裂缝、崩解或软化现象，再在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查，1小时内应全部崩解。u除另有规定外，大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检査溶散时限。X X型题（多项选择题）型题（多项选择题）除另有规定外，溶散时限为2小时的丸剂为A.大蜜丸B.小蜜丸C.蜡丸D.糊丸E.浓缩丸X X型题（多项选择题）型题（多项选择题）答案：答案：DEDE除另有规定外，溶散时限为2小时的丸剂为A.大蜜丸B.小蜜丸C.蜡丸D.糊丸E.浓缩丸牛刀小试：牛刀小试：A.5.0% B.12.0% C.9.0% D.15.0% E.不检查水分1.浓缩蜜丸、蜜丸的水分含量为：2.浓缩水蜜丸、水蜜丸的水分含量为：3.浓缩水丸、水丸、糊丸的水分含量为：4.蜡丸的水分含量为：答案：答案：DBCEDBCEA.5.0% B.12.0% C.9.0% D.15.0% E.不检查水分1.浓缩蜜丸、蜜丸的水分含量为：2.浓缩水蜜丸、水蜜丸的水分含量为：3.浓缩水丸、水丸、糊丸的水分含量为：4.蜡丸的水分含量为：答案：答案：DD下列丸剂，释药最快的剂型是uA.水丸uB.浓缩丸uC.糊丸uD.滴丸 uE.蜡丸牛刀小试：牛刀小试：下列丸剂，释药最快的剂型是uA.水丸uB.浓缩丸uC