加巴喷丁胶囊

1、 1993199319941994年先后在英国美国等年先后在英国美国等2020多个国多个国家作为治疗癫痫药物上市，目前已有家作为治疗癫痫药物上市，目前已有5050多个多个国家在使用该药物国家在使用该药物 20022002年加巴喷丁成为第一个被美国年加巴喷丁成为第一个被美国FDAFDA批准治批准治疗疗PHNPHN的药物的药物 20022002年年1111月加巴喷丁被推荐为治疗多种神经月加巴喷丁被推荐为治疗多种神经病理性疼痛的一线药物病理性疼痛的一线药物 美国有美国有50%50%以上的神经病理性疼痛患者（以上的神经病理性疼痛患者（800800万人以上）在使用加巴喷丁万人以上）在使用加巴喷丁 200

2、42004年国年国产派汀产派汀加巴喷丁胶囊）获准上市加巴喷丁胶囊）获准上市新药信息,中国医药网2002,06,06. 结构式：结构式： 商品名商品名：派汀：派汀 英文名：英文名：gabapentin capsules gabapentin capsules 化学名：化学名：1-1-氨基甲基氨基甲基- -环已烷乙酸环已烷乙酸 性性 状：本品为硬胶囊，内容物为白色或状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉状粉末类白色粉状粉末 规格与剂型：胶囊规格与剂型：胶囊，3 30000mg/mg/粒粒 生产企业生产企业：江苏恒瑞医药：江苏恒瑞医药拮抗拮抗NMDANMDA受体，降低伤害感受系统受体，降低伤害感受

3、系统兴奋性兴奋性 具有中枢神经系统钙离子通道拮抗具有中枢神经系统钙离子通道拮抗和外周神经抑制作用，减少兴奋性和外周神经抑制作用，减少兴奋性氨基酸释放氨基酸释放 阻断阻断GABAGABA介导的传入通路，减少兴介导的传入通路，减少兴奋性传入信号奋性传入信号中国临床药理学与治疗学中国临床药理学与治疗学2003 2003 Jun ; 8(3)Jun ; 8(3) 吸收：食物极少影响加巴喷丁的吸收速度吸收：食物极少影响加巴喷丁的吸收速度和程度，达峰时间和程度，达峰时间T Tmaxmax为为2-42-4小时小时 分布：加巴喷丁与血浆蛋白结合率分布：加巴喷丁与血浆蛋白结合率3%3%，平均分布容积达平均分布容

4、积达50.4 (8.0) 50.4 (8.0) 升，可以迅升，可以迅速通过血脑屏障，约速通过血脑屏障，约5%-35%5%-35%集中于脑脊液集中于脑脊液中，中，80%80%分布于脑内分布于脑内 消除：加巴喷丁的消除半衰期是消除：加巴喷丁的消除半衰期是5 57 7小时，小时，90%90%以上以原形通过肾脏排泄，在人体内以上以原形通过肾脏排泄，在人体内的代谢不明显的代谢不明显 派汀派汀 （加巴喷丁胶囊加巴喷丁胶囊）说明书说明书Ojemann LM et.al, Epilepsia. 1988;29:694. Abstract. 加巴喷丁加巴喷丁极少与血浆蛋白结合，不影极少与血浆蛋白结合，不影响其它

5、镇痛药物的血药浓度响其它镇痛药物的血药浓度 加巴喷丁加巴喷丁不诱导和抑制肝药酶，不影不诱导和抑制肝药酶，不影响其它镇痛药物在肝脏代谢响其它镇痛药物在肝脏代谢 加巴喷丁加巴喷丁在体内极少代谢，不受其它在体内极少代谢，不受其它镇痛药物影响镇痛药物影响派汀派汀 （加巴喷丁胶囊加巴喷丁胶囊）说明书说明书加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛图图15 15 派汀派汀11派汀派汀临床应临床应用用DPN派汀治疗糖尿病性神经痛较三环类抗抑郁药起效更快派汀治疗糖尿病性神经痛较三环类抗抑郁药起效更快 加巴喷丁有效减轻与糖尿病周围神经病变相关的疼痛加巴喷丁有效减轻与糖尿病周围神经病变相关的疼痛，且起，

6、且起效更为迅速效更为迅速; 第第1周（周（900毫克毫克/ 天）时患者平均睡眠干扰评分就得到了显著改善（天）时患者平均睡眠干扰评分就得到了显著改善（P0.05）; 第第2周（周（1800毫克毫克/ 天）时所有的疼痛评分量表上的项目均得到了显著改善（天）时所有的疼痛评分量表上的项目均得到了显著改善（P0.05）。）。12派汀派汀临床应临床应用用DPNCarlo Dallocchio, MD, Carlo Buffa, MD, Paolo Mazzarello, MD, et al. Gabapentin vs. Amitriptyline in Painful Diabetic Neuropat

7、hy: An Open-Label Pilot Study. Journal of Pain and Symptom Management: Vol. 20 No. 4 October 2000.派汀治派汀治疗疗DPNDPN剂剂量滴定比低固定剂量治疗疗效更好量滴定比低固定剂量治疗疗效更好 当滴定至临床效应时（剂量当滴定至临床效应时（剂量900-3600mg/d900-3600mg/d，减分，减分50%50%），每周平均疼痛评分与基线相比，减分），每周平均疼痛评分与基线相比，减分比固定法（比固定法（900mg/d900mg/d）给予更显著，且从第）给予更显著，且从第2 2周开始差异随着时间增大周

8、开始差异随着时间增大; ; 当滴定至临床效应时当滴定至临床效应时, ,每周平均睡眠干扰评分与基线相比，减分比固定法（每周平均睡眠干扰评分与基线相比，减分比固定法（900mg/d900mg/d）给予更显）给予更显著，且从第著，且从第2 2周开始差异随着时间增大。周开始差异随着时间增大。13派汀派汀临床应临床应用用DPN派汀治疗糖尿病性神经痛较阿米替林疗效更好不良反应更低派汀治疗糖尿病性神经痛较阿米替林疗效更好不良反应更低 Carlo Dallocchio, MD, Carlo Buffa, MD, Paolo Mazzarello, MD, et al. Gabapentin vs. Amitr

9、iptyline in Painful Diabetic Neuropathy: An Open-Label Pilot Study. Journal of Pain and Symptom Management: Vol. 20 No. 4 October 2000. 两治疗组间副作用发生率差异有统计学显著性（两治疗组间副作用发生率差异有统计学显著性（Fisher Fisher 精确检验：精确检验：p=0.003p=0.003）。）。联合治疗联合治疗中中派汀派汀组组不良反应发生率与安慰剂组无明显差异不良反应发生率与安慰剂组无明显差异（P P0.050.05）派汀期临床试验报告安慰剂组安慰剂组

10、派汀组派汀组派汀组各项化验室检查异常发生率于安慰剂组相比无显著差异派汀组各项化验室检查异常发生率于安慰剂组相比无显著差异(p(p0.05)0.05) 糖尿病性痛性周围神经病变糖尿病性痛性周围神经病变 带状疱疹后神经痛带状疱疹后神经痛 三叉神经痛三叉神经痛 中枢性中风后疼痛中枢性中风后疼痛 脊髓损伤脊髓损伤 复杂的局部疼痛综合征复杂的局部疼痛综合征IIII型型20022002年年1111月月15-1715-17日在西班牙巴塞罗那举行日在西班牙巴塞罗那举行ICNePICNeP医师论坛，许多疼痛和非疼痛科医师讨论了以下医师论坛，许多疼痛和非疼痛科医师讨论了以下疾病的药物治疗方案疾病的药物治疗方案三环

11、类抗抑郁药三环类抗抑郁药; ;如如amitriptylineamitriptyline10-75 mg10-75 mgGabapentinGabapentin300-3600 mg300-3600 mg曲马多曲马多150-300 150-300 mgmg三种一线药物联合应用三种一线药物联合应用选择性选择性5-5-HTHT再再摄取抑制剂摄取抑制剂阿片类药物阿片类药物全方位治疗全方位治疗一线一线二线二线三线三线LamotrigineLamotrigine200-400 mg200-400 mg1920派汀派汀临床应临床应用用DPN时间时间起始期（起始期（mgmg）增量期（增量期（mgmg） 维持期（维持期（mgmg） 第第1 1天天 第天第天 第天第天 4-64-6天天 7-107-10天天 11-1411-14天天 早早 300300300300300300600600600-1200600-1200中中300300300300300300600600600600600-1200600-1200晚晚300300300300300300600600600600600600600-1200600-1200、 摘自：卒中与神经疾病2005年2月第12卷第1期、特别提示、特别提示：视