药物化学试卷C答案及评分标准

1、药物化学试卷C标准答案及评分标准一、化学结构（50分）（一）请写出下列药物的名称和主要药理作用（每题2分，共20分）酒石酸美托洛尔（1分），1受体阻滞剂，治疗心律失常和高血压（1分） 盐酸美沙酮（1分），镇痛药（1分） 吉非罗齐（1分）， 调血脂药（1分） 维拉帕米（1分），钙通道拮抗剂（1分） 青蒿素（1分），抗疟药（1分） 氢氯噻嗪（1分），利尿药（1分） 呋塞米（1分），利尿药（1分） 双氯芬酸钠（1分），非甾体抗炎药（1分） 格列本脲（1分），抗糖尿病药（1分）盐酸氟西汀（1分）， 抗抑郁药（1分） (二) 请写出下列药物的结构式和主要药理作用（每题3分，共30分）1. 阿昔洛韦，抗病

2、毒药（1分） 2. 甲苯磺丁脲，抗糖尿病药（1分）（2分） （2分）3. 己烯雌酚，非甾类雌激素（1分） 4. 氢化可的松，激素类抗炎药（1分） （2分） （2分）5. 普罗加比 ，抗癫痫药（1分） 6. 丙酸睾酮，长效雄激素（1分） （2分） （2分）7. Nitroglycerin，硝酸甘油，抗心绞痛药（1分） 8. VitaminD3，钙磷吸收代谢（1分） （2分） （2分）9. N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，抗精神病药（1分）（2分）10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇，沙丁胺醇，抗哮喘病药（1分）（2分）二、 药物的作用机制（2

3、5分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂）(每题2分，共10分)1. 螺内酯，醛固酮受体（1分）拮抗剂（1分）2. 醛固酮，醛固酮受体（1分）激动剂（1分）3. 己烯雌酚，雌激素受体（1分）激动剂（1分） 盐酸胺碘酮，钾通道（1分）阻滞剂（1分） 环氧酶（1分）抑制剂（1分）（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）1. 血管紧张素转化酶，卡托普利（1分），抗高血压（1分） （1分）2. HMG-CoA还原酶，洛伐他丁（1分），调血脂或降胆固醇（1分） （1分）3. 胸腺嘧啶合成酶，氟脲嘧啶（1分），抗肿瘤（

4、1分） （1分）4. 碳酸酐酶，乙酰唑胺（1分），治疗青光眼（1分） （1分）5.粘肽转移酶，头孢氨苄（1分），抗菌（1分） （1分）三、体内代谢（3分）请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分） 光催化的分子内歧化反应、水解（1分） 2，2羟化,6位去甲基（1分）10、11位环氧化、羟化、苯环羟化（1分）四、 结构修饰及构效关系（每题3分，18分）1. 说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面（2分），这种非公平面的构型适合抗炎受体（1分）。2. 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形

5、成碳正离子中间体？氮芥类结构中N上给电子取代（1.5分），如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代（1.5分），如芳香基取代能形成碳正离子中间体。3. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物（1分），阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加（1分），促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快（1分）。4. 纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？纳洛酮除了与阿片受体结合外（1分），还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合（1分），所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合（1分），所以吗啡为激动剂。5. 青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？ 青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素（1分），二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚（1分），为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐（1分）。6. 说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特征。耐酸：酰胺侧链碳原子上有吸电子基取代，阻止了6位氨基电子向羰基上的转移（1分）；耐酶：酰胺侧链有较大的空间位阻，另外6-甲氧基取代也耐酶（1分）；广谱：酰胺