生脉微囊悬浮剂的制备(一)

1、生脉微囊悬浮剂的制备(一)【摘要】 目的研究生脉微囊悬浮剂的制备和质量评价。方法采用正交设计法筛选最佳提取工艺和微囊化工艺，用薄层色谱（TLC）法和高效液相色谱（HPLC）法进行鉴别和含量测定。结果微囊的包封率为99.3%，囊形为类圆形，微囊溶出速度0.714 mg/min，鉴别各项符合规定。结论该制备工艺稳定可靠，破囊方法有效。 【关键词】 微囊； 生脉饮； 海藻酸钠； 包囊技术Abstract:ObjectiveTo study on the preparation of Shenmai aqueous capsule suspension and quality eva luation.

2、MethodsThe best extraction and preparation technology was optimized by the orthogonal design, the methods of TLC and HPLC were used for the identification and content determination. ResultsThe entrapment efficiency was 99.3% ，its shape was similar with circuit; the speed of dissolute microcapsules w

3、as 0.714 mg/min.ConclusionThe system is reliable, the method of the broken pouch is effective.Key words:Microcapsules; Shengmaiyin; Sodium alginate; Encapsulation生脉饮是中医著名的传统方剂，由红参、 五味子、 麦冬3味中药组成，具有益气复脉、 生津止汗的功效，临床上多用于治疗心血管疾病1。现已有生脉注射液的生产，但生产工艺复杂，易产生刺激性和溶血等问题，制约了该产品的使用。药物微囊化后恰能解决和避免这些问题，使液体物质固化，起到靶向给

4、药的目的2。为方便临床用药及加速新剂型的发展，本文对生脉饮的微囊化技术进行研究，为药物研发及临床应用提供科学依据。1 仪器及试药LC-10AT高效液相色谱仪，SPD-10A紫外检测器，CLASS-VP处理器，日本岛津；电子天平(十万分之一)；红参 、麦冬、 五味子均购买于通化药材公司，并按中国药典2005年版部检验均符合规定；生脉饮，正大青春宝药业有限公司产品，批号 040801；人参皂苷Rb1，Re， Rg1，中国药品生物制品检定所提供。硅胶G，青岛海洋化工有限公司；CaCl2，天津市博迪化工有限公司产

5、品；EDTA，天津市科密欧化学试剂开发中心；海藻酸钠、枸橼酸钠、枸橼酸，均为上海博奥生物有限公司产品；水为去离子水，自制。2 方法2.1 处方中有效成分的提取采用系统软件根据实验结果，对评价指标进行直观分析、方差分析和各因素水平的均值多重比较分析，确定最佳提取工艺为A2B3C2。即在65条件下，提取120 min/次，重复提取两次。2.2 微囊的制备海藻酸钠的浓度、氯化钙的浓度对微囊的形成具有重大的影响，所以，进行成囊工艺优化。因素水平见表3。实验安排及结果见表4。表3 成囊工艺因素水平（略）表4 L9（23）优化成囊工艺的正交设计实验统计表（略）结果表明，最佳的破囊浓度为25%的枸橼酸钠溶液

6、。3 结果3.1 包封率滴定50滴/次，5 min后取出，计录成囊个数，重复进行5次，计算得包封率为99.3%。3.2 囊形大小取出微囊，用清水清洗后制片。电子显微镜下观察，微囊成圆形。3.3 微囊的溶出速度取出微囊，用清水清洗，干燥，得微囊10 g，用最适浓度的枸橼酸钠溶液破囊，记时，并计算溶出速度。重复操作5次。结果为 0.714 mg/min。3.4 稳定性实验取每毫升含0.030 8 mg五味子醇甲对照品溶液，按含量测定的方法操作，分别在0，2，4，8，12，24 h吸取20 l进样检测，测定。结果表明，在24 h供试品含量基本无变化，RSD=1.15%（n=5）。4 讨论中国药典中对

7、生脉饮中有效成分的提取采用渗漉法5，提取条件对提取的有效成分的量有影响且不好控制，现用乙醇多次煎煮提取，不但可以控制条件，而且能加大有效成分提出量，所以，这种方法有效可靠。由于海藻酸钠的水溶性和阳离子的反应，就要求对水溶性的有效成分进行处理，本文中先用有关试剂处理，掩盖了阳离子，再将其乳化，就避免了这些问题，成功制成微囊，并可为以后的应用提供参考。将五味子醇甲对照品溶液和样品溶液均在200400 nm波长范围内进行扫描，其均在250 nm波长处有最大吸收，因此选定检测波长为250 nm。实验过程中曾采用中国药典方法，以甲醇-水(6535)为流动相，结果样品中五味子醇甲峰出峰太快,分离效果不好。后采用甲醇-水(137)为流动相，组分简单，柱平衡时间短，基线平直，实验后色谱柱容易清洗。【参考文献】1赵杨，陈世忠.生脉饮化学成分研究J.中草药，2006,37(6)：835.2张韵慧，许建辰，肖 莉，等.微型胶囊技术在中药制剂中的应用及研究进展J.中草药,2005,36（3）：455.3黄青萍.生脉饮中人参和党