线虫论坛阿维菌素B研究报告

1、线虫论坛阿维菌素B研究报告一、公司简介一、公司简介线虫论坛阿维菌素B研究报告 一、公司简介一、公司简介 线虫论坛阿维菌素B研究报告 二、阿维菌素简介二、阿维菌素简介 1 1、阿维菌素（、阿维菌素（avermectin,AVM)avermectin,AVM)是一类由是一类由 除除虫链霉菌（虫链霉菌（streptomyces avermitilis)streptomyces avermitilis)经液体发经液体发酵产生的一类大环内酯类抗生素。是一种全新的无酵产生的一类大环内酯类抗生素。是一种全新的无公害生物农兽医药，与公害生物农兽医药，与BtBt号称世界号称世界2 2大生物杀虫剂，大生物杀虫剂，

2、 具有广谱、高效、低毒、低残留、与环境友好等特具有广谱、高效、低毒、低残留、与环境友好等特点，是目前世界上最有前途的生物杀虫杀螨剂。在点，是目前世界上最有前途的生物杀虫杀螨剂。在农药、兽药及医药上均有广泛应用。农药、兽药及医药上均有广泛应用。 阿维菌素发明者威廉阿维菌素发明者威廉坎贝尔和大村智因发坎贝尔和大村智因发现阿维菌素而获得现阿维菌素而获得20152015年度诺贝尔生理学或医学奖。年度诺贝尔生理学或医学奖。 线虫论坛阿维菌素B研究报告 2 2、阿维菌素结构：目前除虫链霉菌发酵产生、阿维菌素结构：目前除虫链霉菌发酵产生的阿维菌素中包括有结构类似的的阿维菌素中包括有结构类似的8 8种组分种组

3、分AVMAVM( (A A1a1a A A1b1b A A2a2a A A2b2b B B1a1a B B1b1b B B2a2a B B2b2b）。其中）。其中B B组组分的生物活性优于分的生物活性优于A A组分。一直以来，阿维菌素主要组分。一直以来，阿维菌素主要是指是指B B1 1组分，其它六种组分只是作为杂质存在于油组分，其它六种组分只是作为杂质存在于油膏中未加提取利用。膏中未加提取利用。 研究开发的是研究开发的是B B2 2组分。组分。线虫论坛阿维菌素B研究报告 阿维菌素化学结构式阿维菌素化学结构式25HOO25221713OCH3OH3CHOOOCH3OH3CHOHOOOCH3OR1

4、HXYOCH3HR2CH3HH3CCH3H23H 线虫论坛阿维菌素B研究报告 阿维菌素组分阿维菌素组分avermectinavermectinC5RC5R1 1C25RC25R2 2X-YX-YavermectinavermectinR R1 1R R2 2X-YX-YB1aH HC C2 2H H5 5CH=CHCH=CHA1aCHCH3 3C C2 2H H5 5CH=CHCH=CHB1bH HCHCH3 3CH=CHCH=CHA1bCHCH3 3CHCH3 3CH=CHCH=CHB2aH HC C2 2H H5 5CHCH2 2-CH(OH)-CH(OH)A2aCHCH3 3C C2 2

5、H H5 5CHCH2 2-CH(OH)-CH(OH)B2bH HCHCH3 3CHCH2 2-CH(OH)-CH(OH)A2bCHCH3 3CHCH3 3CHCH2 2-CH(OH)-CH(OH)线虫论坛阿维菌素B研究报告B B2 2开发背景开发背景 石家庄市兴柏生物工程有限公司石家庄市兴柏生物工程有限公司，通过构建，通过构建系统的高通量筛选技术平台，筛选到一株大幅度系统的高通量筛选技术平台，筛选到一株大幅度提高提高B B1a1a、B B2a2a组分、降低组分、降低A A组分的菌株，并成功应组分的菌株，并成功应用于工业化生产。使阿维菌素发酵液用于工业化生产。使阿维菌素发酵液B B1a1a组分

6、含量组分含量提高了提高了40%40%左右，左右，B B2a2a组分含量同时增加了组分含量同时增加了90-94%90-94%，B B2a2a组分绝对含量达到组分绝对含量达到B B1a1a的的85-90%85-90%。 线虫论坛阿维菌素B研究报告菌株突变前后发酵代谢产物液相分析含量图谱对比菌株突变前后发酵代谢产物液相分析含量图谱对比 图图1 1：出发菌株代谢产物液相分析含量：出发菌株代谢产物液相分析含量表表 图图2 2：突变株代谢产物液相分析含量表：突变株代谢产物液相分析含量表线虫论坛阿维菌素B研究报告B B2 2开发背景开发背景 针对新菌株发酵液中存在的大量针对新菌株发酵液中存在的大量B B2

7、2组分，公司成组分，公司成立专项课题组，投入了大量人力物力进行提取方法及立专项课题组，投入了大量人力物力进行提取方法及生理活性、毒理等大量试验，证明生理活性、毒理等大量试验，证明B B2 2对线虫有特殊防对线虫有特殊防效，并于国内第一家研究出了工业化提取方法，并成效，并于国内第一家研究出了工业化提取方法，并成功实现产品工业化大生产。目前公司已建立有功实现产品工业化大生产。目前公司已建立有 1500 1500 m m2 2的工业化独立生产车间，能够批量生产含量的工业化独立生产车间，能够批量生产含量95%95%以以上的上的B B2 2精品，能够充分满足市场需求。精品，能够充分满足市场需求。 线虫论

8、坛阿维菌素B研究报告 B B2 2杀虫机理杀虫机理 阿维菌素阿维菌素B B2 2是一种神经性毒剂，具有独特作是一种神经性毒剂，具有独特作用机制：作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触用机制：作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的的氨基丁酸（）系统，激发神经末氨基丁酸（）系统，激发神经末梢放出神经传递抑制剂的，促使梢放出神经传递抑制剂的，促使 门控的通道延长开放，大量涌门控的通道延长开放，大量涌入造成神经膜电位超极化，使神经膜处于抑制状入造成神经膜电位超极化，使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经冲动传导而使昆虫麻痹、拒食、态，从而阻断神经冲动传导而使昆虫麻痹、拒食、死亡。死亡。线虫论坛阿维菌素B研究报告

9、 B B2 2生产车间生产车间线虫论坛阿维菌素B研究报告B B2 2开发背景开发背景 该项技术在国内尚属空白，国际上未见该项技术在国内尚属空白，国际上未见有相关报道。查阅到的均为实验室技术。有相关报道。查阅到的均为实验室技术。 这一技术被河北省科技厅鉴定为国内领先这一技术被河北省科技厅鉴定为国内领先水平科技成果，并获得了两项国家发明专利证水平科技成果，并获得了两项国家发明专利证书，书，一种阿维菌素一种阿维菌素B2aB2a的提取制备方法、的提取制备方法、 一种阿维菌素原料及以其为活性成分的杀一种阿维菌素原料及以其为活性成分的杀虫剂。并虫剂。并申报国际专利，申报国际专利，均被受理，现处于均被受理，

10、现处于国际审查阶段。国际审查阶段。 线虫论坛阿维菌素B研究报告线虫论坛阿维菌素B研究报告 专利证书专利证书p 线虫论坛阿维菌素B研究报告 专利证书专利证书专利名称专利名称线虫论坛阿维菌素B研究报告 科技成果鉴定证书科技成果鉴定证书 线虫论坛阿维菌素B研究报告 B B2 2产品工业化商品化意义产品工业化商品化意义 B B2 2的开发应用将会增加阿维菌素农药新品的开发应用将会增加阿维菌素农药新品种，由统称的阿维菌素变为阿维菌素和阿维菌种，由统称的阿维菌素变为阿维菌素和阿维菌素素B B2 2两个品种，两个品种，B B2 2作为一种阿维菌素新产品，作为一种阿维菌素新产品，是一种优良的杀虫剂，杀虫谱不同

11、于是一种优良的杀虫剂，杀虫谱不同于B B1 1，对土，对土壤地下线虫和动物体表害虫有着特殊效果。壤地下线虫和动物体表害虫有着特殊效果。 。 线虫论坛阿维菌素B研究报告 B B2 2产品工业化商品化意义产品工业化商品化意义 B B2 2又有其优于又有其优于B B1 1的诸多方面，对非消化道体的诸多方面，对非消化道体外线虫外线虫B B2 2的毒力活性是的毒力活性是B B1 1的的2 2倍，对玉米食根（甲）倍，对玉米食根（甲）虫的毒力活性虫的毒力活性B B2 2是是B B1 1的的3 3倍，倍，由下面介绍的药效试由下面介绍的药效试验结果来看，能充分证明验结果来看，能充分证明B B2 2的应用价值。的

12、应用价值。因此阿因此阿维菌素维菌素B B2 2必将发挥其在农林畜牧方面防治病虫害必将发挥其在农林畜牧方面防治病虫害的作用，广泛推广应用必会产生巨大的经济效益的作用，广泛推广应用必会产生巨大的经济效益和社会效益。和社会效益。线虫论坛阿维菌素B研究报告 B B2 2原药标准原药标准线虫论坛阿维菌素B研究报告图图3 3：B B2 2成品液相图谱成品液相图谱B B2 2成品液相图谱成品液相图谱线虫论坛阿维菌素B研究报告 B B2 2精品精品线虫论坛阿维菌素B研究报告u可以生产的制剂产品l 5%阿维菌素B2乳油 l 阿维菌素B2水分散粒剂l 阿维菌素B2水乳剂 l 阿维菌素B2颗粒剂线虫论坛阿维菌素B研

13、究报告植物线虫对农作物危害严重，全球每年因线虫造成的损失超过780亿美元。植物线虫除吸取植物营养并造成植物组织机械性损伤外，同时还诱发寄主组织产生各种病理变化。Plant nematodes cause serious harm to crops. Due to nematodes, the global loss over 78 billion dollars annually. In addition to plant nutrition, and mechanical damage of the plant tissue, plant nematode also could induce

14、 a variety of pathological changes in the host tissue.线虫论坛阿维菌素B研究报告防治对象防治对象Control objectsp阿维菌素阿维菌素B2的适用作物有甜瓜、番茄、黄瓜的适用作物有甜瓜、番茄、黄瓜、丝瓜、苦瓜、西瓜、南瓜、西葫芦、芹菜、姜，、丝瓜、苦瓜、西瓜、南瓜、西葫芦、芹菜、姜，番薯、麻山药、三七、天麻以及香蕉、柑橘等根结番薯、麻山药、三七、天麻以及香蕉、柑橘等根结线虫发生严重的保护地作物或经济价值较高的作物线虫发生严重的保护地作物或经济价值较高的作物。pApplicable crops of Abamectin B2 are

15、such as muskmelon, tomato, cucumber, loofah, bitter gourd, watermelon, pumpkin, zucchini, celery, ginger, sweet potatoes, hemp yam, Sanqi, Tianma, bananas and citrus and other cash crops suffering from nematotes.线虫论坛阿维菌素B研究报告四、制剂产品特点四、制剂产品特点The Features1.新型新型 国内首创生物农药，国际领先技术提纯精国内首创生物农药，国际领先技术提纯精制，并获

16、得三项专利。制，并获得三项专利。1.Novel characteristicsp Brand new biological pesticides, international leading refining technology, three patents obtained.线虫论坛阿维菌素B研究报告2.高效高效 快速高效，渗透力强，能修复病快速高效，渗透力强，能修复病变根结，对根结线虫有特效。变根结，对根结线虫有特效。2.High Efficacy Strong penetration, good restoration of the affected roots, and have d

17、istinctive effects on the root-knot nematode.四、制剂产品特点四、制剂产品特点The Features线虫论坛阿维菌素B研究报告阿维菌素阿维菌素B2田间防治根结线虫效果对比图田间防治根结线虫效果对比图Comparative Test未施用阿维菌素B2的丝瓜根系The loofah root has not been applied with Abamectin B2施用阿维菌素B2后的丝瓜根系The loofah root has been applied with Abamectin B2四、制剂产品特点四、制剂产品特点The Features线虫

18、论坛阿维菌素B研究报告3.安全安全 所用溶剂为对环境友好的酯类溶剂，所用溶剂为对环境友好的酯类溶剂，不产生药害。不产生药害。3.Safe for use The solvent, which environmentally friendly, is an ester solvent. And does not cause phytotoxicity.4.环保环保 生物制剂，无残留，不污染环境。生物制剂，无残留，不污染环境。4.Environment friendly Biological formulation, non-residue.四、制剂产品特点四、制剂产品特点The Features

19、线虫论坛阿维菌素B研究报告1.1.种前土壤处理种前土壤处理（土壤消毒）（土壤消毒） 可于移栽作物前喷洒（随喷随翻地）。 或可用颗粒剂拌土或随播种时穴施颗粒剂。1. Soil treatment before planting(soil disinfection) Spray before planting crops (spray while plowing the soil). Or, use the granule mixing soil or put in cave when sowing.五、制剂产品使用方法五、制剂产品使用方法Application methods 线虫论坛阿维菌素B

20、研究报告2. 灌根处理：灌根处理： 对种植稀松型作物（黄瓜、番茄等）灌对种植稀松型作物（黄瓜、番茄等）灌根根处理：处理： 移栽时用药量200 mL/株，稀释浓度为2500倍；盛花期用药量300 mL/株，稀释浓度为10001500倍；2. Root-irrigation : The thin-planting type crops (cucumber, tomato, etc.) handling: During transplanting , dosage: 200 mL/plant, 2500 times diluted; During blossoming, dosage :300 mL

21、/plant, 10001500 times diluted; 五、制剂产品使用方法五、制剂产品使用方法Application methods 线虫论坛阿维菌素B研究报告3. 冲施处理：冲施处理： 对种植稀松型作物（黄瓜、番茄等）或密集型作物（姜、芹菜等）的处理： 一亩地用23 kg随水冲施。3. water irrigation : Sparsely planted crops (cucumbers, tomatoes, etc.) or densely planted crops (ginger, celery, etc.) : With water irrigation by the d

22、ose of 30 45 kg/ha. 五、制剂产品使用方法五、制剂产品使用方法Application methods 线虫论坛阿维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials2013年，河北秦皇岛昌黎县马芳营黄瓜大棚冲施处理：移栽15天后亩Flooding treatment线虫论坛阿维菌素B研究报告未施用阿维菌素B2的黄瓜根系The cucumber root has not been applied with Abamectin B2施用阿维菌素B2的黄瓜根系The cucumber root has been applied with

23、 Abamectin B22013年，河北秦皇岛昌黎县马芳营黄瓜大棚30天后调查六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿维菌素B研究报告2014年，山东寿光浮桥丝瓜大棚灌根处理：开花期300mL/株，1000倍稀释Irrigating Processing：六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿维菌素B研究报告未施用阿维菌素B2的丝瓜The loofah has not been applied with Abamectin B2施用阿维菌素B2的丝瓜The loofah has been

24、 applied with Abamectin B2六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials2014年，山东寿光浮桥丝瓜大棚40天后调查线虫论坛阿维菌素B研究报告未施用阿维菌素B2的甜瓜The muskmelon has not been applied with Abamectin B2施用阿维菌素B2的甜瓜The muskmelon has been applied with Abamectin B22015年，河北饶阳甜瓜大棚六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials灌根处理：开花期300mL/株1500倍

25、，45天后调查。Irrigating Processing：线虫论坛阿维菌素B研究报告未施用阿维菌素B2的甜瓜根系The muskmelon root has not been applied with Abamectin B2施用阿维菌素B2的甜瓜根系The muskmelon root has been applied with Abamectin B22015年，河北饶阳甜瓜大棚六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials45天后调查线虫论坛阿维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿

26、维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The field efficacy trials线虫论坛阿维菌素B研究报告六、田间药效试验六、田间药效试验The fi

27、eld efficacy trials通过三年多的田间试验研究可以发现，阿维菌素B2具有以下特点：1.治疗效果显著。2.植物不易产生抗药性。3.有效成分为生物农药阿维菌素B2，对环境无污染；溶剂为在土壤中易降解的酯类，因此基本对环境无影响。4.不会产生药害，对植物安全性高。5.对植物生长起到一定的促进作用。总之，阿维菌素总之，阿维菌素B2对根结线虫具有很好的对根结线虫具有很好的预防与治疗作用！预防与治疗作用！线虫论坛阿维菌素B研究报告阿维菌素阿维菌素B2a结构修饰结构修饰p阿维菌素有阿维菌素有8 8种不同的结构，组成种不同的结构，组成4 4对同系物。对同系物。线虫论坛阿维菌素B研究报告阿维菌素

28、阿维菌素B2a结构修饰结构修饰研究现状大量的衍生化研究工作包括对分子中所含的羟基进行烷基化，大量的衍生化研究工作包括对分子中所含的羟基进行烷基化，酰化，磷酰化和氧化等；对在不同位置的双键上加氢或引入其他集酰化，磷酰化和氧化等；对在不同位置的双键上加氢或引入其他集团都有人在进行着，但所得产物的活性并不很理想。其中只有氟代团都有人在进行着，但所得产物的活性并不很理想。其中只有氟代的衍生物显示出具有高杀螨活性。的衍生物显示出具有高杀螨活性。在对侧链的改造中目前对侧链的改造主要在在对侧链的改造中目前对侧链的改造主要在C C4 4和和C C2525位上进行，位上进行，但是位为一饱和链上的异丙基或仲丁基，

29、该集团反应活性极差，难但是位为一饱和链上的异丙基或仲丁基，该集团反应活性极差，难以用化学反应修饰，改造的主要通过发酵条件的改变和半合成的方以用化学反应修饰，改造的主要通过发酵条件的改变和半合成的方法来实现。法来实现。线虫论坛阿维菌素B研究报告阿维菌素阿维菌素B2a结构修饰结构修饰研究现状甲维盐甲维盐伊维菌素伊维菌素线虫论坛阿维菌素B研究报告阿维菌素阿维菌素B2a结构修饰结构修饰埃埃玛菌素玛菌素道拉菌素道拉菌素研究现状线虫论坛阿维菌素B研究报告阿维菌素阿维菌素B2a结构修饰结构修饰选题a a 新型酰腙类阿维新型酰腙类阿维B2aB2a衍生物的合成衍生物的合成b b 新型内酰胺类阿维新型内酰胺类阿维B2aB2a衍生物的合成衍生物的合成c c 新型脱糖基类阿维新型脱糖基类阿维B2aB2a衍生物的合成衍生物的合成d d 阿维阿维B1a B1a 转化为阿维转化为阿维B2aB2a的工艺研究的工艺研究e e 阿维菌素油膏中残留阿维菌素油膏中残留B1aB1a再提取工艺研究再提取工艺研究 线虫论坛阿维菌素B研究报告阿维菌素阿维菌素B2a结构修饰结构修饰 a a 新型酰腙类阿维新型酰腙类阿维B2aB2a衍生物的合成衍生物的合成线虫论坛阿维菌