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文档简介
1、引起高血压的原因及各类降压药的作用摘要抗高血压药用于治疗高血压。血压的升高是某些疾病的一种表现。高血压病人应该根据自己的病因合理选择降压。根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位,可将抗高血压药物分成以下几类:(一主要影响血容量的抗高血压药,利尿药。(二受体阻断药,普萘洛尔等。(三钙拮抗药,硝苯地平等。(四血管紧张素转化酶抑制剂,即影响血管紧张素形成的抗高血压药、卡托普利等。(五交感神经抑制药 1.主要作用于中枢咪唑啉受体部位的抗高血压药,可乐定等。2.神经节阻断药,美加明等。3.抗去甲肾上腺素能神经末梢药,利血平等。4.肾上腺素能受体阻断药,受体阻断药,哌唑嗪;和受体阻断药,拉贝洛尔。(六作
2、用于血管平滑肌的抗高血压药,肼屈嗪等。关键词高血压病;降压药;原因;作用;前言高血压病是世界各国最常见的心血管疾,尤其在老年人群中。按发病它又分为原发性高血压及继发性高血压。原发性高血压,约占90%,继发性高血压,约占5%10%,其血压的升高是某些疾病的一种表现。抗高血压药各类药物均有不同的药理作用特点,惟有掌握各种药物的作用特点才能正确选择和根据病情合理用药,以达到增强疗效减轻不良反应的目的。正文1. 引起高血压的原因原发性高血压是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭主要的发病因素。降压药的合理应用可以有效控制血压,减少心血管疾病及其并发症1。美国2、欧洲3、中国等国家的高血压治疗指南将长效制剂列为
3、高血压的重要治疗原则,主要在于长效制剂可以平稳控制血压,减少异常血压波动对心脏、血管及靶器官的损害作用。血管紧张素是体内最强的缩血管剂,它可以使全身微动脉和静脉收缩,使肾上腺皮质释放醛固酮,对肾小管重吸收纳离子起促进作用,血管紧张素能直接收缩血管,可能是直接作用于肾小管而促进钠离子和水的重吸收引起肾小管潴留且直接作用于肾小管而抑制肾素的分泌从而使血压升高4。2. 常用的抗高血压药物目前临床上常用的抗高血压药物主要有:影响血管紧张素2形成和作用药、钙通道阻断药、受体阻断药、受体阻断药、利尿药和血管扩张药等。其他药在某些特定情况下也可以考虑使用。2.1 血管紧张素转化酶抑制剂对于心血管疾病,目前普
4、遍认为主要的机制是前肾素血管紧张素以及激肽原在体内的转变过程5。肾素(血管紧张肽原酶刺激血管紧张素原释放一种非活性的10肽,血管紧张素I。在血管紧张素转化酶的作用下,通过脱去C端His-Leu二肽,由血管紧张素I转化成为有生物活性的血管紧张素II。后者是已知最强的缩血管物之一。血管紧张素转化酶抑制剂是通过与血管紧张素转化酶作用而使血管紧张素II的生物合成得到抑制,从而达到降压的效果。卡托普利用于治疗原发性肾性高血压,尤其适用于治疗高肾素型高血压。卡托普利为口服血管紧张素转化酶抑制药。能抑制血管紧张素I转化酶的活性,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素,同时使具有血管扩张作用的缓激肽水解减少,故引起
5、血管扩张,血压下降,适用于各型高血压,尤其对高肾素性高血压疗效佳.通常用法为25mg/次,3次/d.与氢氯噻嗪合用,可增强其降压作用.卡托普利长期应用,可抑制血管壁增生,防止和逆转血管平滑肌发生重构提高动脉壁的顺应性,改善血流动力学,降低高血压患者的病死率和提高患者的生活质量。2.2 钙拮抗药钙拮抗药是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的药物。它曾称为钙通道阻滞药或钙内流阻滞药。细胞内的Ca2+对细胞功能有极重要的作用,它是重要的细胞内第二信使,调节许多细胞反应和活动,参与神经递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、血小板激活等,特别是对心血管系统的功能
6、起到重要的作用。钙拮抗药可阻滞C a2+进入细胞内,降低细胞内Ca2+浓度,从而抑制了Ca2+调节的细胞功能,故主要可对心血管方面产生影响,其中较重要的为对心脏的负性肌力、负性频率及负性传导作用和对血管平滑肌的舒张作用;对血小板聚集和释放也有一定的抑制作用;在大剂量时还能抑制兴奋-分泌偶联过程而影响一些激素(如胰岛素、促乏上腺皮质激素等的分泌。钙拮抗药的作用机制在于它可与Ca2+通道的特异部位(受体或位点相结合而影响Ca2+经通道的内流。现已知Ca2+通道有两类,一为受体调控的Ca2+通道,另一类为电压调控的Ca2+通道。钙拮抗药对VOC的阻滞作用较强。各类钙拮抗药由于其化学结构不同,对不同组
7、织和器官(如血管、心脏;心肌和传导系统具有不同的选择作用。钙拮抗药在临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病,如心律失常、高血压、心肌缺血性疾病(冠心病、心绞痛、脑血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本类的各个药物的选择性作用不同而被用于不同的疾病。硝苯地平用于原性或肾性高血压,对重证、恶性高血压或高血压脑病亦有疗效。尚可用于治疗冠心病,尤一冠状动脉痉挛引起的心绞痛更佳。常用于口服或舍下含服。硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,用于治疗心绞痛和高血压。在欧洲和亚洲许多国家,对于突发性和暂时性血压增高(如不稳定型高血压、心绞痛或术后高血压,特别是高血压引起的昏迷、神志不清,临床常将硝苯地平胶囊剂内容物用注射器
8、抽出经鼻腔给药,或将胶囊扎孔后舌下给药,能达到迅速降压效果。但前者胶囊内容物移出不完全,剂量不准确;后者则存在一定危险。由于硝苯地平不同给药途径的药动学、药效学性质、不良反应和严重程度各异,因此,寻找最佳给药途径可最大限度地发挥其治疗作用,降低可能风险。2.3 受体阻断药受体阻断药主要应用:1.心律失常:此类药物使心肌的自律性降低,传导减慢,对多种原因所致的快速心律失常有效,如窦速、室上速。对房性早搏也有效。2.心绞痛:受体阻断药减慢心率,降低心肌收缩力和心输出量,使心肌耗氧量降低,从而发挥抗心绞痛作用。与硝酸酯类合用可取长补短,提高疗效。3.高血压:受体阻断药的降压作用是阻滞不同部位受体的综
9、合结果。阻断心脏1受体,使心肌收缩力下降,心率减慢和心输出量下降;阻滞肾脏受体,可减少肾素分泌,使血管紧张素II下降,从而降低血压;阻断肾上腺素能神经突触前受体,减少末梢去甲肾上腺素的释放;阻断中枢受体,使兴奋性神经元活动减弱,从而抑制外周交感神经的功能。4.慢性充血性心衰:传统观点认为受体阻断药有负性肌力作用而禁用于心衰。但现代观点认为心衰时心脏的代偿机制在长期的心衰发展过程中对心肌产生有害的影响,加速患者的死亡。代偿机制中交感神经兴奋性增强是一个重要的组成部分,而受体阻断药可对抗这一效应。大规模的临床试验也证实了这类药物治疗心衰的有用性。由于受体阻断药确实有负性肌力作用,临床应用仍应谨慎,应从小剂量开始。(心内三科普萘洛尔(心得安为肾上腺能受体阻滞剂,主要用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进。普萘洛尔阻滞心脏受体使心率减慢,心输出量减少,内脏血流减
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