依托考昔治疗急性疼痛

1、.其他国家已经获得的适应症及推荐剂量：目前中国已经获得的适应症：目前中国已经获得的适应症：l 治疗急性痛风性关节炎l 治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征安康信安康信 （依托考昔）（依托考昔） 新一代选择性新一代选择性COX-2 抑制剂抑制剂l 治疗急慢性骨关节炎的症状 （OA）30mg-60mgl 慢性腰背痛 60mgl 治疗急慢性风湿性关节炎的症状(RA) 90mgl 治疗强直性脊柱炎的疼痛和炎症 90mgl 治疗急性痛风性关节炎 120mgl 治疗原发性痛经的急性疼痛 120mg. NSAID =非甾体抗炎药物非甾体抗炎药物; COX = 环氧化酶环氧化酶摘自摘自 Wallace JL

2、. Am J Med. 1999;107(suppl 6A):11S17S; Hinz B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002;300:367375; Vanegas H, et al. Prog Neurobiol. 2001;64:327363; Furst DE. Am J Med. 1999;107:18S26S; Vane JR, et al. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1998;38:97120; Fung HB, et al. Clin Ther. 1999;21:11311157.NSAIDs的作用机理的作用机理N

3、SAID保护胃粘膜保护胃粘膜止血止血疼痛和发热疼痛和发热炎症炎症肾脏肾脏CO2XX前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素Cox-2抑制剂不影响血小板的凝集作用，可用于术后镇痛；同时对胃肠道的不良反应大大减少。抑制剂不影响血小板的凝集作用，可用于术后镇痛；同时对胃肠道的不良反应大大减少。独特的化学结构独特的化学结构摘自摘自 Friesen RW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1998;8:27772782; Penning TD, et al. J Med Chem. 1997;40:13471365; Riendeau D, et al. J Pharmacol Exp

4、 Ther. 2001;296:558566.ClCH3NN三环甲基砜不含磺胺结构，可用于磺胺过敏的患者；可与食物、抗酸剂同服，疗效不受影响。不含磺胺结构，可用于磺胺过敏的患者；可与食物、抗酸剂同服，疗效不受影响。依托考昔依托考昔1 1小时达血药浓度高峰小时达血药浓度高峰* *依托考昔依托考昔 浓度浓度( ng/ml)时间时间(小时小时)01224364805001500200060 mg120 mg(n=12)t1/2 = 半衰期半衰期*健康人群单剂量口服健康人群单剂量口服摘自摘自 Agrawal NGB, et al. J Clin Pharmacol. 2003;43:268276.10

5、00血药浓度达峰时间血药浓度达峰时间和半衰期和半衰期依托考昔依托考昔1 1 22 22塞来昔布塞来昔布2323812812双氯芬酸钠双氯芬酸钠 ( (缓释缓释) )242412.3 12.3 双氯芬酸钠双氯芬酸钠( (控释控释) ) 5.3; 6.055.3; 6.052.3; 6.752.3; 6.75双氯芬酸钾双氯芬酸钾( (速释速释) ) 1/311/311212布洛芬布洛芬 12121.821.82美洛昔康美洛昔康 4.964.9615201520萘普生萘普生2424 1217 1217萘普生萘普生( (缓释缓释) ) 464612171217萘普生钠萘普生钠121212171217萘

6、普生钠萘普生钠( (控释控释) ) 5 51515吲哚美辛吲哚美辛0.520.52311311吲哚美辛吲哚美辛( (缓释缓释) ) 6.26.2311311尼美舒利尼美舒利23232525Tmax = 达峰时间达峰时间.病例分享一病例分享一一般情况：杜一般情况：杜XX,XX,男，男，4949岁，工人岁，工人入院入院主诉主诉：右肩臂疼痛：右肩臂疼痛1 1年余，加剧3个月。疼痛剧烈，夜间痛醒，经扶他林75mg,qd,po一周，神经阻滞二次，疼痛仍剧烈。专科情况专科情况：右肩胛骨内侧，喙肱韧带，肱二头肌长头肌腱压痛明显，：右肩胛骨内侧，喙肱韧带，肱二头肌长头肌腱压痛明显，右臂上举，外旋疼痛剧烈。颈椎

7、右臂上举，外旋疼痛剧烈。颈椎X-rayX-ray示：颈椎退变，肩关节及肺部示：颈椎退变，肩关节及肺部X-rayX-ray示：未见明显异常。示：未见明显异常。既往史既往史：既往体健，无过敏史：既往体健，无过敏史。否认“糖尿病”“高血压”病史，否认“病毒性肝炎、肺结核、伤寒”等传染性疾病史；否认外伤、手术史，无输血史，预防接种史不详。. 初步初步诊断诊断： 1 1、颈肩综合症颈肩综合症 治疗方案：治疗方案： 1 1，神经阻滞，神经阻滞 2 2，依托考昔，依托考昔60mg,qd,po 60mg,qd,po 病例分享一病例分享一.疗效：患者神经阻滞2h后出现疼痛，晚上疼痛剧烈，难以耐受； 口服安康信（

8、依托考昔）安康信（依托考昔） 60mg 160mg 1片片；1小时后患者疼痛显著缓解，几乎无明显自觉疼痛，迅速入睡；患者一夜睡眠好，疼痛不明显，继续服用4天，患者疼痛缓解。病例分享一病例分享一.病例分享一病例分享一数字评分法(Numeric rating scale, NRS)是将疼痛的程度用0至10共11个数字表示，0表示无痛，10代表最痛，患者根据自身疼痛程度在这11个数字中挑选一个数字代表其疼痛程度。0分：无痛； 3分以下：有轻微的疼痛，患者能忍受； 4分6分：患者疼痛并影响睡眠，尚能忍受，应给予临床处置；7分10分：患者有渐强烈的疼痛，疼痛剧烈或难忍。. 针对病例一，安康信（依托考昔）

9、用于骨骼，肌肉等疼痛具有以下特点： 镇痛起效快快，约1个小时即达到镇痛效果； 镇痛效果强强，患者NRS疼痛评分显著降低至无痛水平； 持续时间长长，患者睡眠好，病例分享一病例分享一.病例分享二病例分享二一般情况：谢XX，男，37岁，公安干警。病情简介：病情简介：因腰骶部疼痛14年。诊断为“强直性脊柱炎”在我科治疗多年。今年4月6日疼痛加剧，常规服用“扶他林75mg.qd,疼痛缓解不理想，门诊检查：血沉(ESR)78mm/h,C-反应蛋白（CPR)56mg/ml。在继续服用柳氮磺胺吡啶片，改用依托考昔60mg,qd.1小时后疼痛缓解50%，睡眠改善，继续服用14天，疼痛缓解。复查（ESR)12mm

10、/h,CRP5mg/ml。既往史既往史：既往素健。否认“高血压、糖尿病、冠心病”病史，否认“病毒性肝炎、肺结核、伤寒”等传染性疾病史；否认食物、药物过敏史；否认“胃病”史；否认外伤、手术史，无输血史，预防接种史不详。 . 诊断诊断： 强直性脊柱炎强直性脊柱炎 治疗方案：治疗方案： 免疫平衡治疗免疫平衡治疗+ +NSAIDsNSAIDs。病例分享二病例分享二.疗效：疼痛缓解，炎性反应有效控制病例分享二病例分享二.病例分享二病例分享二数字评分法(Numeric rating scale, NRS)是将疼痛的程度用0至10共11个数字表示，0表示无痛，10代表最痛，患者根据自身疼痛程度在这11个数字

11、中挑选一个数字代表其疼痛程度。0分：无痛； 3分以下：有轻微的疼痛，患者能忍受； 4分6分：患者疼痛并影响睡眠，尚能忍受，应给予临床处置；7分10分：患者有渐强烈的疼痛，疼痛剧烈或难忍。口服口服 安康信（依托考昔）安康信（依托考昔） 120 mg. 针对病例二，安康信（依托考昔）同样具有起效快，镇痛强的特点，患者对疗效满意。患者自述安康信（依托考昔）镇痛效果明显优于扶他林。 同时，镇痛也存在个体差异，寻求个体化的镇痛方案（尽可能使病人参与方法的选择）以满足不同个体病人的需求，并且争取副作用最小。病例分享二病例分享二.病例分享三病例分享三一般情况：李XX,男，56岁，工人门诊门诊主诉主诉：右踇趾

12、剧烈疼痛伴肿胀：右踇趾剧烈疼痛伴肿胀1 1天，无法行走及入眠，既往有痛天，无法行走及入眠，既往有痛风病史。风病史。检查检查情况情况：第一跖趾关节炎，伴关节周围软组织肿。 血尿酸816 mol/L 。血液分析：wbc:14.8*10诊断：痛风性关节炎急性发作诊断：痛风性关节炎急性发作。 .治疗方案： 1, 口服安康信（依托考昔）口服安康信（依托考昔） 120 mg120 mg 2, 2,抗炎治疗抗炎治疗10 分钟后，患者即自觉剧烈疼痛明显缓解，NRS评分从9-10分下降到5分。30分钟后，患者无明显自觉疼痛，NRS评分1分，可以自行行走。继续口服安康信（依托考昔） 120 mg/日，跟进随访，观察疗效。病例分享三病例分享三.。 针对病例三，安康信（依托考昔）作为唯一具有急性痛风性关节炎的NSAIDs类抗炎镇痛药，不负众望。半小时急速起效，迅速缓解患者疼痛，显著改善患者症状体征，恢复机体行动能力。病例分享三病例分享三. 安康信（依托考昔）符合理想的镇痛药所应该有的标准： 强效（挑战痛风剧烈疼痛）， 速效（24分钟起效）， 长效（24小时有效） 副作用小（依托考昔心血管安全性与传统NSAID相似， 胃肠道安全性优于传统NSAID ）的特点。对比