栓剂suppositoriesVIP

1、栓剂 suppositories栓剂 Suppository 定义栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂 Suppository 2. 用途 （1）局部作用 起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等；（2）全身作用 治疗各种疾病，如镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血压、抗菌等，栓剂给药可避免肝脏首过效应。栓剂 Suppository 3. 分类 （1）肛门栓 有圆锥形、圆柱形、鱼雷形；（2）阴道栓 有球形、卵形、鸭嘴形；（3）尿道栓。栓剂 S

2、uppository 4. 栓剂的外观栓剂基质的要求1. 室温时有适当的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎；2. 在体温下易软化、融化，能与体液混合；3. 具有润湿或乳化的能力，水值较高；4. 不因晶型的转化而影响栓剂的成型;5. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大；6. 适宜于冷压或热溶法制备栓剂，且易于脱膜；7. 符合医学要求：无刺激、无过敏、无毒性、不影响主药释放。栓剂基质的类型1油脂性天然基质 可可豆脂 cocoa butter本品是由梧桐科植物可可树的种仁，经烘烤、压榨而得的固体脂肪。主要成分为脂肪酸三酸甘油酯，为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯的混合物；栓剂基质的类型2人工合成的油脂性基质

3、半合成 全合成椰油酯 半合成 椰油加硬脂酸再与甘油酯化而得的甘油三酯 熔点33.734.7。刺激性小吸水能力约为20%。脂肪酸甘油酯栓剂基质的类型山苍子油酯 半合成 由山苍子油水解、分离得月桂酸，然后加硬脂酸与甘油进行酯化得。熔点规格有：34型、36型、38型、40型。其中38型（381）最为常用。栓剂基质的类型3亲水性基质甘油明胶基质 明胶、甘油、水组成三者按一定比例在水浴上加热融化，放冷后凝固 本品具有弹性，多作为阴道栓剂基质 栓剂基质的类型 聚乙二醇基质：polyethylene glycols PEG 主要类型有: PEG400为液态透明液 PEG1000 熔点39 PEG1540 熔

4、点4246 PEG4000 熔点5356 PEG6000 熔点5563 有一定刺激性，加入20%的水，则可减轻刺激性 通常，用含30%PEG400的PEG4000混合基质 栓剂基质的类型泊洛沙姆基质 poloxamer系聚氧乙烯、聚氧乙烯共聚物 型号有多种，随聚合度增加，物态从液态、半固体、至腊状固体 易溶于水，可用作为栓剂基质 较为常用的型号有188型，熔点为52 栓剂的制备方法1. 热溶法 fusion method将基质融化，将药物加入至液态的基质中混匀；倒入涂有润滑剂的模具中至稍逸出，放冷；待完全凝固，削去逸出部分，开模取出。热溶法应用较为广泛，一般达机械自动化，典型的旋转式栓剂机每小

5、时生产35006000枚。栓剂的制备方法 热溶法 工艺流程基质热熔加入药物混匀注模冷却刮削溢出部分脱模质检包装栓剂的制备方法2. 冷压法 cold compression method将药物和基质粉末置于冷却的容器中混匀装入模型机中压成一定形状的栓剂 栓剂的制备方法3栓孔内涂润滑剂（1）脂肪性栓剂基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份、95%乙醇五份（1：1：5）混合，作为润滑剂。（2）亲水性基质的栓剂，则用油性润滑剂，常用液体石蜡、植物油。栓剂的制备方法4栓剂制备中基质用量的确定栓剂模具的容量是固定的，但不同的基质和药物的密度不同，容纳的重量不同；一般栓模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂

6、为代表的基质重量，加入药物会占有一定的体积，特别是不溶于基质的药物。由于栓模的总体积一定，需引入置换价的概念。栓剂的应用举例克霉唑阴道栓Clotrimazole Suppositories 处方：克霉唑 150 g PEG400 1200g PEG4000 1200g 共制阴道栓 1000枚制法：取克霉唑研细，过6号筛。另取PEG400、 PEG4000 于水浴上熔化，加入克霉唑细粉，搅拌至溶解，迅速倒入已涂了润滑剂的栓模中，至稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。栓剂的质量检查1.外观 应光滑、无裂缝、不起霜或变色2 重量差异称10粒，求平均粒重，超限不多于1粒。平均重量1.0g或1.0g以下重量差异为10%1.0- 3.0g重量差异7.5%3.0以上重量差异5%栓剂的质量检查3. 融变时限 在专门仪器中进行。（1）脂肪性基质栓剂，取3粒，30min内全部融化、软化或触压无硬芯 （2）亲水性基质，取3粒